CREST Aktivatoren
Gängige CREST Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Rolipram CAS 61413-54-5, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 und H-89 dihydrochloride CAS 130964-39-5.
Die CREST-Aktivatoren sind eine Gruppe von Chemikalien, die die funktionelle Aktivität des CREST vor allem durch Beeinflussung des cAMP-CREB-Signalwegs, eines biologischen Prozesses, an dem der CREST direkt beteiligt ist, verstärken. Diese Aktivatoren, zu denen Phosphodiesterase-Hemmer wie Forskolin, IBMX, Rolipram, Zaprinast, Vinpocetin, Milrinon, Anagrelid, Dipyridamol, Cilostazol und Theophyllin gehören, erhöhen den cAMP-Spiegel. Erhöhte cAMP-Werte aktivieren den CREB-Signalweg, in dem CREST als Co-Aktivator fungiert. Indem sie die Aktivierung von CREB einleiten, verstärken diese Verbindungen also indirekt die Co-Aktivator-Funktion von CREST.
Zu den CREST-Aktivatoren gehören auch Proteinkinase-A-Inhibitoren wie H-89 und KT5720. Die Proteinkinase A ist für die Phosphorylierung und Aktivierung von CREB verantwortlich. Wenn die Proteinkinase A jedoch durch diese Verbindungen gehemmt wird, erhöht dies indirekt die Nachfrage nach der Co-Aktivator-Funktion von CREST. Das liegt daran, dass in Abwesenheit von phosphoryliertem (und damit aktiviertem) CREB mehr CREST benötigt wird, um das gleiche Maß an CREB-Aktivierung zu erreichen. Durch diese spezifischen Mechanismen können die oben aufgeführten Verbindungen also die funktionelle Aktivität von CREST erhöhen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin erhöht den Spiegel von zyklischem AMP (cAMP). Erhöhtes cAMP verstärkt den CREB-Signalweg, was zu einer erhöhten CREST-Aktivität führt, da CREST ein Co-Aktivator von CREB ist. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein unspezifischer Hemmstoff der Phosphodiesterase, der zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Diese Erhöhung des cAMP-Spiegels kann den CREB-Signalweg aktivieren und so die CREST-Aktivität verstärken. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein Phosphodiesterase-4-Hemmer, der zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Diese Erhöhung des cAMP-Spiegels kann den CREB-Signalweg aktivieren und so die CREST-Aktivität verstärken. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast ist ein Phosphodiesterase-5-Hemmer, der zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Diese Erhöhung des cAMP-Spiegels aktiviert den CREB-Signalweg und steigert so die CREST-Aktivität. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89 ist ein Proteinkinase-A-Hemmer. Da Proteinkinase A für die Phosphorylierung und Aktivierung von CREB verantwortlich ist, kann die Hemmung von Proteinkinase A durch H-89 indirekt die CREST-Aktivität erhöhen, indem die Nachfrage nach seiner Co-Aktivator-Funktion erhöht wird. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
KT5720 ist ein starker Inhibitor der Proteinkinase A. Ähnlich wie H-89 kann KT5720 die Aktivität von CREST indirekt verstärken, indem es die Nachfrage nach seiner Co-Aktivator-Funktion erhöht. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Vinpocetin ist ein Phosphodiesterase-1-Hemmer, der zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Diese Erhöhung des cAMP-Spiegels kann den CREB-Signalweg aktivieren und so die CREST-Aktivität steigern. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Milrinon ist ein Phosphodiesterase-3-Hemmer, der zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Diese Erhöhung des cAMP-Spiegels aktiviert den CREB-Signalweg und steigert so die CREST-Aktivität. | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
Anagrelid ist ein Phosphodiesterase-3-Hemmer, der zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Diese Erhöhung des cAMP-Spiegels kann den CREB-Signalweg aktivieren und so die CREST-Aktivität verstärken. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Dipyridamol ist ein Phosphodiesterase-Hemmer, der zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Diese Erhöhung des cAMP-Spiegels kann den CREB-Signalweg aktivieren und so die CREST-Aktivität verstärken. | ||||||