CREST アクチベーター

一般的なCREST活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、ザプリナスト（M&B 22948）CAS 37762-06-4、H-89二塩酸塩CAS 130964-39-5が含まれるが、これらに限定されない。

CREST活性化剤は、主にCRESTが直接関与する生物学的プロセスであるcAMP-CREBシグナル伝達経路に影響を与えることにより、CRESTの機能的活性を増強する化学物質のグループである。これらの活性化剤には、フォルスコリン、IBMX、ロリプラム、ザプリナスト、ビンポセチン、ミルリノン、アナグレリド、ジピリダモール、シロスタゾール、テオフィリンなどのホスホジエステラーゼ阻害剤が含まれ、cAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPレベルはCREBシグナル伝達経路を活性化し、CRESTはその共活性化因子として働く。従って、CREBの活性化を開始することにより、これらの化合物はCRESTの共活性化機能を間接的に増強する。

さらに、CRESTアクチベーターには、H-89やKT5720のようなプロテインキナーゼA阻害剤も含まれる。プロテインキナーゼAはCREBをリン酸化し活性化する役割を担っている。しかし、これらの化合物によってプロテインキナーゼAが阻害されると、CRESTのコアクチベーター機能の需要が間接的に高まる。リン酸化された（したがって活性化された）CREBがない場合、同じレベルのCREB活性化を達成するためには、より多くのCRESTが必要となるからである。従って、このような特異的なメカニズムにより、上記の化合物はCRESTの機能的活性を高めることができる。