CREST アクチベーター
一般的なCREST活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、ザプリナスト（M&B 22948）CAS 37762-06-4、H-89二塩酸塩CAS 130964-39-5が含まれるが、これらに限定されない。
CREST活性化剤は、主にCRESTが直接関与する生物学的プロセスであるcAMP-CREBシグナル伝達経路に影響を与えることにより、CRESTの機能的活性を増強する化学物質のグループである。これらの活性化剤には、フォルスコリン、IBMX、ロリプラム、ザプリナスト、ビンポセチン、ミルリノン、アナグレリド、ジピリダモール、シロスタゾール、テオフィリンなどのホスホジエステラーゼ阻害剤が含まれ、cAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPレベルはCREBシグナル伝達経路を活性化し、CRESTはその共活性化因子として働く。従って、CREBの活性化を開始することにより、これらの化合物はCRESTの共活性化機能を間接的に増強する。
さらに、CRESTアクチベーターには、H-89やKT5720のようなプロテインキナーゼA阻害剤も含まれる。プロテインキナーゼAはCREBをリン酸化し活性化する役割を担っている。しかし、これらの化合物によってプロテインキナーゼAが阻害されると、CRESTのコアクチベーター機能の需要が間接的に高まる。リン酸化された（したがって活性化された）CREBがない場合、同じレベルのCREB活性化を達成するためには、より多くのCRESTが必要となるからである。従って、このような特異的なメカニズムにより、上記の化合物はCRESTの機能的活性を高めることができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはサイクリックAMP（cAMP）レベルを増加させる。CRESTはCREBの共活性化因子であるため、cAMPの増加はCREBシグナル伝達経路を増強し、CREST活性の増強につながる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPレベルの上昇をもたらす。このcAMPレベルの増加は、CREBシグナル伝達経路を活性化し、CREST活性を高める。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させる。このcAMPレベルの亢進はCREB経路を活性化し、CREST活性を高める。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼ5阻害剤であり、cAMPレベルの上昇をもたらす。このcAMPレベルの増加はCREB経路を活性化し、CREST活性を高める。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $94.00 $186.00 | 71 | |
H-89はプロテインキナーゼA阻害剤です。プロテインキナーゼAはCREBのリン酸化と活性化を担っているため、H-89によるプロテインキナーゼAの阻害は、間接的にその共活性化機能の需要を高めることでCREST活性を増強します。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $138.00 $220.00 $972.00 | 47 | |
KT5720はプロテインキナーゼAの強力な阻害剤である。H-89と同様に、KT5720はCRESTのコアクチベーター機能に対する要求を高めることにより、間接的にCRESTの活性を高めることができる。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
ビンポセチンはホスホジエステラーゼ1阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させる。このcAMPレベルの増加は、CREB経路を活性化し、CREST活性を高める。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $165.00 $697.00 | 7 | |
ミルリノンはホスホジエステラーゼ3阻害剤であり、cAMPレベルの上昇をもたらす。このcAMPレベルの増加は、CREB経路を活性化し、CREST活性を高める。 | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
アナグレリドはホスホジエステラーゼ3阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させる。このcAMPレベルの増加は、CREB経路を活性化し、CREST活性を高める。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $31.00 $102.00 | 1 | |
ジピリダモールはホスホジエステラーゼ阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させる。このcAMPレベルの亢進はCREB経路を活性化し、CREST活性を高める。 | ||||||