Date published: 2025-9-29

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Zaprinast (M&B 22948) (CAS 37762-06-4)

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Alternative Namen:
1,4-Dihydro-5-(2-propoxyphenyl)-7H-1,2,3-triazolo(4,5-d)pyrimidin-7-one; 2-(o-Propoxyphenyl)-8-azapurin-6-one
Anwendungen:
Zaprinast (M&B 22948) ist ein Hemmstoff der cGMP-spezifischen Phosphodiesterase
CAS Nummer:
37762-06-4
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
271.27
Summenformel:
C13H13N5O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Zaprinast, auch bekannt als M&B 22948, wird in der Biochemie und Molekularbiologie-Forschung aufgrund seiner Eigenschaften als selektiver Inhibitor des Enzyms Phosphodiesterase 5 (PDE5) eingesetzt. In experimentellen Studien hilft Zaprinast (M&B 22948) bei der Aufklärung der Rolle von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP) in der zellulären Signalübertragung, indem es den Abbau von cGMP verhindert. Diese Wirkung ermöglicht es Forschern, die Signalwege zu analysieren, die auf cGMP als Second Messenger angewiesen sind, was für das Verständnis verschiedener biologischer Reaktionen wichtig ist. Die Verbindung ist auch nützlich für die Untersuchung der Phototransduktion in der Retinaforschung, da sie bei der Untersuchung der Auswirkungen von cGMP in visuellen Prozessen hilft. Darüber hinaus ist Zaprinast (M&B 22948) in der Erforschung der intrazellulären Mechanismen, die die Thrombozytenfunktion kontrollieren, von Bedeutung.


Zaprinast (M&B 22948) (CAS 37762-06-4) Literaturhinweise

  1. Phosphodiesterase-5-Hemmer und nitrerge Übertragung - von Zaprinast bis Sildenafil.  |  Gibson, A. 2001. Eur J Pharmacol. 411: 1-10. PMID: 11137852
  2. Phosphodiesterase-Hemmer sind neuroprotektiv für kultivierte Motoneuronen der Wirbelsäule.  |  Nakamizo, T., et al. 2003. J Neurosci Res. 71: 485-95. PMID: 12548704
  3. In vitro- und in vivo-Wechselwirkungen von Nitrovasodilatoren und Zaprinast, einem cGMP-selektiven Phosphodiesterase-Hemmer.  |  Merkel, LA., et al. 1992. Eur J Pharmacol. 216: 29-35. PMID: 1326438
  4. Zaprinast, ein bekannter zyklischer Guanosinmonophosphat-spezifischer Phosphodiesterase-Inhibitor, ist ein Agonist für GPR35.  |  Taniguchi, Y., et al. 2006. FEBS Lett. 580: 5003-8. PMID: 16934253
  5. Hemmung von zyklischen GMP-Phosphodiesterasen mit niedrigem Km-Wert und Potenzierung von Guanylatcyclase-Aktivatoren durch Cicletanin.  |  Silver, PJ., et al. 1990. J Cardiovasc Pharmacol. 16: 501-5. PMID: 1700224
  6. Hemmung von Kalziumkanälen des N-Typs durch Aktivierung von GPR35, einem Orphan-Rezeptor, der in sympathischen Neuronen der Ratte heterolog exprimiert wird.  |  Guo, J., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 324: 342-51. PMID: 17940199
  7. Natriumnitroprussid potenziert die depressive Reaktion auf den Phosphodiesterase-Hemmer Zaprinast bei Ratten.  |  Dundore, RL., et al. 1990. Eur J Pharmacol. 185: 91-7. PMID: 1977600
  8. Aktivierung des G-Protein-gekoppelten Rezeptors 35 (GPR35) und entzündliche Schmerzen: Studien über die antinozizeptiven Wirkungen von Kynurensäure und Zaprinast.  |  Cosi, C., et al. 2011. Neuropharmacology. 60: 1227-31. PMID: 21110987
  9. Zaprinast aktiviert die MAPKs, NFκB und Akt und induziert die Expression von Entzündungsgenen in Mikroglia.  |  Lee, HS., et al. 2012. Int Immunopharmacol. 13: 232-41. PMID: 22561121
  10. Die Aktivierung von GPR35 reduziert Ca2+-Transienten und trägt zur kynurensäureabhängigen Verringerung der synaptischen Aktivität an CA3-CA1-Synapsen bei.  |  Berlinguer-Palmini, R., et al. 2013. PLoS One. 8: e82180. PMID: 24312407
  11. Infliximab reduziert die Zaprinast-induzierte Netzhautdegeneration in Netzhautkulturen von Schweinen.  |  Martínez-Fernández de la Cámara, C., et al. 2014. J Neuroinflammation. 11: 172. PMID: 25301432
  12. Kynurensäure und Zaprinast induzieren Analgesie durch Modulation von HCN-Kanälen über die Aktivierung von GPR35.  |  Resta, F., et al. 2016. Neuropharmacology. 108: 136-43. PMID: 27131920
  13. Die Aktivierung des NO-cGMP-Signalwegs unterdrückt die synaptische Übertragung im Hippocampus durch einen vom Adenosinrezeptor abhängigen Mechanismus.  |  Broome, MR., et al. 1994. Neuropharmacology. 33: 1511-3. PMID: 7870292

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Zaprinast (M&B 22948), 25 mg

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Zaprinast (M&B 22948), 100 mg

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100 mg
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