Date published: 2025-9-10

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TWISTNB阻害剤

一般的な TWISTNB 阻害剤には、Y-27632(遊離塩基、CAS 146986-50-7)、LY 294002(CAS 154447-36-6)、PD 98059(CAS 167869-21-8、SB 431542 CAS 301836-41-9、および MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6。

TWISTNB阻害剤は、様々な細胞プロセスに関与する転写因子であるTWISTNBとして知られる生物学的標的と選択的に相互作用するように設計された化学薬剤のカテゴリーを構成する。TWISTNB(Twist Neighbor)は、遺伝子発現の制御において重要な役割を果たし、分子レベルで細胞機能やメカニズムに影響を及ぼす可能性のあるタンパク質である。このクラスの阻害剤の特徴は、TWISTNBタンパク質に結合し、その活性を調節する能力を持つことである。これらの化合物の設計は、多くの場合、TWISTNBタンパク質の特異的な構造的特徴を中心に行われ、これには通常、タンパク質の活性部位やその他の関連する結合ドメインを認識し、それに適合させることが含まれる。

TWISTNB阻害剤の開発には、複雑な化学工学とタンパク質-リガンド相互作用の深い理解が必要である。このような阻害剤の化学構造は、一般に、高い特異性と効力を確保するために、合成と試験の様々な繰り返しを通じて最適化される。この特異性は、オフターゲット効果を最小限に抑え、TWISTNBタンパク質との相互作用を可能な限り効率的に行うために極めて重要である。分子ドッキング研究、構造活性相関(SAR)分析、計算モデリングは、これらの阻害剤が標的とどのように相互作用するかを予測し、それに応じて構造を改良するために化学者が用いるツールの一つである。TWISTNB阻害剤の設計における最終的な目標は、TWISTNBに対する強い親和性と、他のタンパク質との相互作用を避ける高い選択性を示す化合物を用いて、高精度のターゲティングを達成することである。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

Y-27632はROCK(Rho-associated protein kinase)の選択的阻害剤であり、間接的にアクチン細胞骨格の組織に影響を与える。ROCKの阻害は細胞運動性の低下と細胞形態の変化につながり、間接的にTWISTNBの発現をダウンレギュレートする可能性がある。なぜなら、TWISTNBは細胞骨格の変化を必要とするプロセスに関与しているからである。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002は、PI3K(ホスホイノシチド3-キナーゼ)の強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することで、下流のAKTシグナル伝達経路を停止させることができ、その結果、細胞の生存と増殖シグナルが減少し、細胞の増殖と生存に関与するTWISTNBの機能に悪影響を及ぼす可能性がある。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059はMEKの選択的阻害剤であり、MEKはERK経路の上流に位置しています。MEKを阻害することで、ERKの活性化が妨げられ、細胞増殖や移動に関連するTWISTNBのような遺伝子の転写活性が低下する可能性があります。

SB 431542

301836-41-9sc-204265
sc-204265A
sc-204265B
1 mg
10 mg
25 mg
$80.00
$212.00
$408.00
48
(1)

SB431542は、TGF-β I型受容体ALK5を特異的に阻害し、SMADタンパク質の活性化を低下させる。TGF-βシグナル伝達は、上皮間葉転換(EMT)に関与するTWISTNBのようなタンパク質の産生を誘導しうるため、この経路の阻害はTWISTNBのダウンレギュレーションをもたらす可能性がある。

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
(3)

MG132はプロテアソーム阻害剤であり、ミスフォールドしたタンパク質の蓄積とそれに続く細胞ストレスを引き起こす可能性があります。 細胞がストレスを軽減しようとするため、TWISTNBの合成を含むタンパク質合成がダウンレギュレートされる可能性があります。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

WortmanninはLY294002と同様にPI3Kの強力な阻害剤であり、同様にAKT経路を遮断する。これにより、TWISTNBなどの細胞の生存と増殖に関連するタンパク質の転写と活性が、その発現に必要なシグナルを減少させることによって低下する可能性がある。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126はMEK1/2の阻害剤であり、MAPK/ERK経路の活性化を阻害することで、TWISTNBを含む細胞増殖および分化に関与する遺伝子の転写を減少させることができます。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$65.00
$267.00
257
(3)

SP600125はJNK(c-Jun N末端キナーゼ)の阻害剤であり、JNKはMAPKファミリーの一員で、細胞ストレスおよびアポトーシスに関与しています。JNKを阻害することにより、ストレスに対する細胞応答に関与するTWISTNBなどの遺伝子の転写調節を変化させることができます。

DAPT

208255-80-5sc-201315
sc-201315A
sc-201315B
sc-201315C
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
$99.00
$335.00
$836.00
$2099.00
47
(3)

DAPTはガンマセクレターゼ阻害剤であり、Notchのようなタンパク質の切断を防ぎ、Notchシグナル伝達経路を阻害する。Notchは細胞分化および増殖に関与する遺伝子を調節できるため、この経路を阻害すると、TWISTNBレベルが低下する可能性がある。

GW 5074

220904-83-6sc-200639
sc-200639A
5 mg
25 mg
$106.00
$417.00
10
(1)

GW5074は、MAPK/ERK経路の一部であるc-Rafキナーゼの選択的阻害剤です。その阻害は、TWISTNBなどの細胞の移動や増殖に関与するタンパク質の転写や機能に必要なシグナル伝達を減少させる可能性があります。