Date published: 2025-9-6

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DAPT (CAS 208255-80-5)

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Alternative Namen:
Gamma-Secretase Inhibitor IX;N-[N-(3,5-Difluorophenacetyl-L-alanyl)]-S-phenylglycine t-butyl ester
Anwendungen:
DAPT ist ein starker und spezifischer Hemmstoff der γ-Sekretase
CAS Nummer:
208255-80-5
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
432.46
Summenformel:
C23H26F2N2O4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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DAPT ist ein potenter und spezifischer Inhibitor der γ-Sekretase. Es wurde gezeigt, dass es in humanen primären neuronalen Kulturen zu einer Reduzierung der Aβ40- und Aβ42-Spiegel führt (IC50-Werte betragen 115 bzw. 200 nM für insgesamt Aβ40 bzw. Aβ42). Es gibt Hinweise darauf, dass DAPT die APPα- und APPβ-Spiegel nicht beeinflusst. Es imitiert Notch-Signaldefizienzen auf morphologischer, molekularer und biochemischer Ebene und es wurde gezeigt, dass es das Notch-Signal in Hybridkulturen des fetalen menschlich-maus Thymusorgans blockiert.


DAPT (CAS 208255-80-5) Literaturhinweise

  1. Funktionelle Gamma-Sekretase-Inhibitoren verringern den Beta-Amyloid-Peptid-Spiegel im Gehirn.  |  Dovey, HF., et al. 2001. J Neurochem. 76: 173-81. PMID: 11145990
  2. Ein Gamma-Sekretase-Inhibitor blockiert die Notch-Signalübertragung in vivo und verursacht einen schweren neurogenen Phänotyp bei Zebrafischen.  |  Geling, A., et al. 2002. EMBO Rep. 3: 688-94. PMID: 12101103
  3. Der Gamma-Sekretase-Inhibitor N-[N-(3,5-Difluorphenacetyl)-L-alanyl]-S-phenylglycin-t-butylester senkt die A-beta-Konzentration in vivo in Plasma und Liquor bei jungen (plaquefreien) und alten (plaquetragenden) Tg2576-Mäusen.  |  Lanz, TA., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 305: 864-71. PMID: 12626636
  4. Freisetzung einer membrangebundenen Todesdomäne durch Gamma-Sekretase-Prozessierung des p75NTR-Homologen NRADD.  |  Gowrishankar, K., et al. 2004. J Cell Sci. 117: 4099-111. PMID: 15280425
  5. Unterschiedliche Schwellenwerte der Notch-Signalisierung führen dazu, dass menschliche Vorläuferzellen in der Mikroumgebung des Thymus in Richtung B-, NK-, monozytäre/dendritische oder T-Zell-Linie ausgerichtet werden.  |  De Smedt, M., et al. 2005. Blood. 106: 3498-506. PMID: 16030192
  6. Verringerung der Abeta-Spiegel in der Sprague-Dawley-Ratte nach oraler Verabreichung des funktionellen Gamma-Sekretase-Hemmers DAPT: ein neuartiges nicht-transgenes Modell für Hemmstoffe der Abeta-Produktion.  |  El Mouedden, M., et al. 2006. Curr Pharm Des. 12: 671-6. PMID: 16472156
  7. Blutung versus Thrombose: Rolle der kurzen DAPT bei komplexen Läsionen.  |  Calcagno, S., et al. 2015. Minerva Cardioangiol. 63: 533-46. PMID: 26334115
  8. Kurze versus lange Dauer der dualen Thrombozytenaggregationshemmung (DAPT) nach koronarer Stentimplantation: Ein Vergleich zwischen der DAPT-Studie und 9 anderen Studien zur Bewertung der DAPT-Dauer.  |  Toyota, T., et al. 2017. PLoS One. 12: e0174502. PMID: 28931015
  9. ACC/AHA- und Esc-Leitlinien zur dualen antithrombozytären Therapie: Vergleich der JACC-Leitlinien.  |  Capodanno, D., et al. 2018. J Am Coll Cardiol. 72: 2915-2931. PMID: 30522654
  10. Zur Charakterisierung der Wechselwirkungen von DAPT mit γ-Sekretase.  |  Aguayo-Ortiz, R., et al. 2019. ChemMedChem. 14: 1005-1010. PMID: 30925201
  11. Auswirkung einer 1-monatigen dualen Thrombozytenaggregationshemmer-Therapie gefolgt von Clopidogrel im Vergleich zu einer 12-monatigen dualen Thrombozytenaggregationshemmer-Therapie auf kardiovaskuläre und blutungsbedingte Ereignisse bei Patienten, die eine PCI erhalten: Die randomisierte klinische STOPDAPT-2-Studie.  |  Watanabe, H., et al. 2019. JAMA. 321: 2414-2427. PMID: 31237644
  12. DAPT hemmt die durch Titanpartikel ausgelöste Osteolyse durch Unterdrückung des RANKL/Notch2-Signalwegs.  |  Wei, X., et al. 2020. J Biomed Mater Res A. 108: 2150-2161. PMID: 32323420
  13. Duale Thrombozytenaggregationshemmer bei koronarer Herzkrankheit.  |  Sharma, R., et al. 2020. Cardiol Ther. 9: 349-361. PMID: 32804330
  14. Validierung des 4-teiligen PRECISE-DAPT-Scores: Eine SWEDEHEART-Studie.  |  Wester, A., et al. 2021. J Am Heart Assoc. 10: e020974. PMID: 34612051
  15. DAPT schwächt die Cadmium-induzierte Toxizität bei Mäusen durch Hemmung der Entzündung und der Notch/HES-1-Signalachse ab.  |  Yang, JY., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 902796. PMID: 35571137

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