OOSP1-Inhibitoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die sich mit verschiedenen Signalwegen überschneiden, die an der Regulierung des OOSP1-Proteins beteiligt sind. Die Verbindungen setzen an verschiedenen Knotenpunkten dieser Signalwege an und bieten so einen vielschichtigen Ansatz zur Herunterregulierung der OOSP1-Aktivität. So üben LY294002 und Wortmannin ihre Wirkung durch Hemmung von PI3K aus, einem zentralen Element der PI3K/AKT-Signalkaskade. Die Verringerung des PIP3-Spiegels nach einer PI3K-Hemmung führt zu einer verminderten AKT-Phosphorylierung. Da AKT ein wichtiger Regulator zahlreicher zellulärer Prozesse ist, einschließlich derer, die OOSP1 kontrollieren könnten, kann seine Hemmung zu einer verringerten Aktivität von OOSP1 führen. In ähnlicher Weise hemmen Dactolisib und Everolimus sowohl den PI3K- als auch den mTOR-Signalweg, die untrennbar mit zellulären Wachstums-, Proliferations- und Überlebenssignalen verbunden sind. Die Dualität dieser Hemmung wirkt sich nicht nur auf die PI3K/AKT-Achse, sondern auch auf die mTOR-Signalübertragung aus, was möglicherweise zu einer umfassenden Herabregulierung der OOSP1-Aktivität führt, wenn sie durch diese Wege reguliert wird.
Darüber hinaus wirken PD98059 und U0126 spezifisch auf MEK1/2 innerhalb des MAPK/ERK-Signalwegs, einem wichtigen Kanal für die Übertragung von Zellwachstums- und Differenzierungssignalen. Die Hemmung von MEK und damit die Unterdrückung der ERK-Phosphorylierung könnte zu einem Rückgang der OOSP1-Aktivität führen, wenn man annimmt, dass OOSP1 ein nachgeschalteter Effektor in diesem Signalweg ist.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ein spezifischer Inhibitor von PI3K. Die OOSP1-Aktivität steht im Zusammenhang mit der PIK3-Signalisierung; die Hemmung von PI3K durch LY294002 verringert die Phosphorylierung von AKT, was indirekt zu einer verringerten Aktivierung nachgeschalteter Ziele führt, zu denen auch OOSP1 gehören kann. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Ein mTOR-Inhibitor. Wenn OOSP1 dem mTOR nachgeschaltet ist, würde Rapamycin die Bildung des mTORC1-Komplexes hemmen, was zu einer verminderten OOSP1-Aktivität führen würde, wenn es mTOR-abhängig ist. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Ein selektiver Inhibitor von MEK1/2. Durch die Hemmung von MEK verhindert PD98059 die Aktivierung von ERK1/2, wodurch die Aktivität von OOSP1 möglicherweise verringert wird, wenn es durch den MAPK/ERK-Weg reguliert wird. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Ein weiterer MEK-Inhibitor, der die Aktivierung der MAPK/ERK-Kinase verhindert. Wenn OOSP1 durch den MAPK-Weg moduliert wird, würde U0126 zu einer Verringerung seiner Aktivität führen. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von Proteinen verhindern kann, die durch das Ubiquitin-Proteasom-System reguliert werden. Wenn OOSP1 durch proteasomalen Abbau reguliert wird, würde Bortezomib seine Substratwerte erhöhen und möglicherweise indirekt die OOSP1-Aktivität hemmen. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Ein reversibler Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führen kann. Wenn die Aktivität von OOSP1 durch den Abbau bestimmter Proteine reguliert wird, könnte MG132 seine Funktion hemmen. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Ein SERCA-Pumpen-Inhibitor, der die Kalzium-Homöostase stört. Wenn die OOSP1-Aktivität kalziumabhängig ist, könnte eine Thapsigargin-induzierte Erhöhung des zytosolischen Kalziums die OOSP1-Aktivität hemmen. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der auf BCR-ABL, c-KIT und PDGFR abzielt. Wenn OOSP1 Teil eines Signaltransduktionsweges ist, an dem diese Kinasen beteiligt sind, könnte Imatinib indirekt die Aktivität von OOSP1 hemmen. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
Ein dualer PI3K- und mTOR-Inhibitor. Durch die Hemmung sowohl des PI3K- als auch des mTOR-Signalwegs würde Dactolisib die AKT-Phosphorylierung und die mTOR-Signalübertragung reduzieren und damit möglicherweise die OOSP1-Aktivität verringern. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Ein starker PI3K-Inhibitor, der irreversibel wirkt. Durch die Hemmung von PI3K würde Wortmannin die AKT-Aktivität verringern und könnte in der Folge die OOSP1-Aktivität reduzieren, wenn diese AKT-abhängig ist. | ||||||