NFRκB 抑制因子

常见的 NFRκB 抑制剂包括但不限于 BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、Parthenolide CAS 20554-84-1、Quercetin CAS 117-39-5、Curcumin CAS 458-37-7 和 D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7。

活化 B 细胞的卡巴轻链增强核因子（通常缩写为 NF-κB）是一种蛋白质复合物，具有转录因子的功能，在调节对一系列细胞过程至关重要的各种基因的表达方面起着关键作用。NF-κB 抑制剂包括一类旨在阻碍 NF-κB 通路活性的化学物质。通常，这些抑制剂针对激活 NF-κB 的信号级联中的不同点，而 NF-κB 因其在控制 DNA 转录、细胞因子产生和细胞存活方面的作用而闻名。正常情况下，NF-κB 复合物在细胞质中处于非活性状态，与称为 IκBs 的抑制蛋白结合。在特定外部刺激的作用下，IκB 蛋白发生磷酸化，导致泛素化并随后被蛋白酶体降解，从而使 NF-κB 转入细胞核并启动基因转录。

NF-κB 的化学抑制剂可在一个或多个环节上阻断这一途径，如阻止 IκB 降解、抑制磷酸化步骤或直接阻碍 NF-κB 复合物的 DNA 结合活性。这样，它们就能对 NF-κB 信号通路产生调节作用。这些抑制剂的结构和功能多种多样，其中一些模仿了与 NF-κB 结合的天然抑制蛋白，而另一些则是小分子，能在不同的连接点干扰信号级联。NF-κB 抑制剂的设计通常围绕着靶向特定的蛋白质-蛋白质相互作用或参与 NF-κB 激活过程的酶活性。这种程度的干扰必须精确，才能有效地调节通路，而不会对其他细胞功能产生不必要的影响，这就凸显了开发 NF-κB 抑制剂背后的化学复杂性。