mGluR-6 Inibitori
Gli inibitori comuni dell'mGluR-6 includono, a titolo esemplificativo, MAP4 CAS 157381-42-5, LY 341495 CAS 201943-63-7, Fenobam CAS 57653-26-6, Topiramato CAS 97240-79-4 e Memantina cloridrato CAS 41100-52-1.
Gli inibitori di mGluR-6 sono una categoria di composti chimici specificamente progettati per colpire e inibire il recettore metabotropico del glutammato 6 (mGluR-6). mGluR-6 è un tipo di recettore accoppiato a proteine G (GPCR) che svolge un ruolo significativo nei processi di segnalazione cellulare. Si trova principalmente nella retina, dove è coinvolto nella cascata di fototrasduzione, un processo critico per la percezione visiva. Il funzionamento di mGluR-6 è caratteristico in quanto viene attivato dal neurotrasmettitore glutammato, dando luogo a una serie di eventi intracellulari che modulano l'attività neuronale. La struttura di mGluR-6 è caratterizzata da un ampio dominio extracellulare, sette domini transmembrana e un C-terminale intracellulare. Questa configurazione strutturale è essenziale per la sua capacità di legare il glutammato e di trasdurre segnali attraverso la membrana cellulare. Gli inibitori di mGluR-6 sono progettati per interagire con il recettore in modo da impedirne l'attivazione da parte del glutammato, modulando così la via di segnalazione del recettore.
Lo sviluppo di inibitori di mGluR-6 comporta un approccio complesso e sfaccettato che combina intuizioni di biologia molecolare, farmacologia e chimica. La progettazione di questi inibitori si basa su una profonda comprensione della struttura tridimensionale del recettore e della dinamica molecolare della sua interazione con il glutammato. Tecniche avanzate come la cristallografia a raggi X e la microscopia crioelettronica vengono impiegate per delucidare la struttura del recettore, concentrandosi in particolare sul sito di legame per il glutammato. Queste informazioni strutturali sono fondamentali per guidare la sintesi di composti in grado di legarsi efficacemente al mGluR-6 e di inibirlo. I metodi computazionali, tra cui il docking molecolare e lo screening virtuale, svolgono un ruolo cruciale nella previsione dell'affinità di legame e della specificità degli inibitori. Queste previsioni computazionali sono fondamentali nelle fasi iniziali dello sviluppo di inibitori, aiutando a identificare composti promettenti da sottoporre a ulteriori test. Il processo di sviluppo degli inibitori di mGluR-6 è iterativo e prevede la sintesi, la caratterizzazione e la sperimentazione biologica di numerosi composti. Questo processo mira a ottenere un'interazione ottimale con il recettore, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio. Il campo degli inibitori dell'mGluR-6 è in continua evoluzione e le ricerche in corso contribuiscono a una maggiore comprensione della segnalazione mediata da GPCR e della sua modulazione.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MAP4 | 157381-42-5 | sc-202221 | 5 mg | $39.00 | ||
MAP4 agisce come modulatore selettivo del recettore mGluR-6, caratterizzato dalla capacità di stabilizzare le conformazioni del recettore attraverso specifiche interazioni idrofobiche e forze di van der Waals. Questo composto influenza le vie di segnalazione a valle alterando le dinamiche di accoppiamento delle proteine G, portando a una modulazione distinta dei livelli di calcio intracellulare. I suoi attributi strutturali unici gli consentono di regolare con precisione le risposte sinaptiche, influenzando l'eccitabilità neuronale e la forza sinaptica. | ||||||
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
LY341495 è un antagonista selettivo dei recettori metabotropici del glutammato. In teoria, potrebbe ridurre l'espressione di mGluR-6 attraverso meccanismi di feedback che rispondono al blocco del recettore. | ||||||
(RS)-CPPG | 183364-82-1 | sc-203448 sc-203448A | 5 mg 25 mg | $408.00 $1224.00 | 1 | |
(RS)-CPPG è un antagonista selettivo del recettore mGluR-6, con caratteristiche di legame uniche che interrompono l'attivazione tipica del recettore. La sua struttura molecolare consente interazioni elettrostatiche specifiche con residui aminoacidici chiave, influenzando i processi di desensibilizzazione e internalizzazione del recettore. Modulando il paesaggio conformazionale del recettore, (RS)-CPPG altera le cascate di segnalazione a valle, influenzando il rilascio di neurotrasmettitori e la plasticità sinaptica. | ||||||
UBP1112 | 339526-74-8 | sc-204368 sc-204368A | 10 mg 50 mg | $673.00 $1479.00 | 2 | |
UBP1112 agisce come modulatore selettivo del recettore mGluR-6, mostrando dinamiche di legame distinte che influenzano la funzionalità del recettore. La sua architettura molecolare unica facilita interazioni mirate con i siti di legame critici, portando ad alterazioni nelle vie di segnalazione del recettore. Questo composto mostra un effetto sfumato sulla cinetica del recettore, promuovendo specifici cambiamenti conformazionali che possono potenziare o inibire gli eventi di segnalazione a valle, influenzando così le risposte cellulari e il comportamento sinaptico. | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | $119.00 $709.00 | ||
L'MTPG funge da modulatore selettivo del recettore mGluR-6, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in specifiche interazioni allosteriche che mettono a punto l'attività del recettore. Le sue caratteristiche strutturali gli consentono di stabilizzare particolari conformazioni del recettore, influenzando la dinamica della trasduzione del segnale. Questo composto dimostra una cinetica di reazione unica, che consente una rapida modulazione delle risposte del recettore, che può portare all'attivazione differenziale di vie intracellulari e influenzare la trasmissione sinaptica. | ||||||
(RS)-MSPG | 169209-64-7 | sc-203247 sc-203247A | 5 mg 10 mg | $48.00 $201.00 | ||
(RS)-MSPG agisce come modulatore selettivo del recettore mGluR-6, mostrando affinità di legame uniche che facilitano distinti cambiamenti conformazionali. La sua struttura molecolare promuove interazioni specifiche con i siti recettoriali, potenziando o inibendo le cascate di segnalazione a valle. Il profilo cinetico del composto consente di regolare in modo sfumato l'attività del recettore, influenzando il rilascio di neurotrasmettitori e la plasticità sinaptica e quindi la comunicazione neuronale in modo mirato. | ||||||
Fenobam | 57653-26-6 | sc-202608 sc-202608A | 5 mg 25 mg | $84.00 $300.00 | ||
Il fenobam, un altro antagonista del mGluR5, potrebbe influenzare l'espressione del mGluR-6 alterando le vie di segnalazione condivise tra i recettori metabotropici del glutammato nel sistema nervoso centrale. | ||||||
Topiramate | 97240-79-4 | sc-204350 sc-204350A | 10 mg 50 mg | $105.00 $362.00 | ||
Il topiramato, un composto con azioni multiple che includono la modulazione dei recettori del glutammato, potrebbe influenzare l'espressione di mGluR-6 indirettamente attraverso i suoi ampi effetti sulla segnalazione glutammatergica. | ||||||
Memantine hydrochloride | 41100-52-1 | sc-203628 | 50 mg | $68.00 | 4 | |
La memantina, un altro antagonista dei recettori NMDA, potrebbe avere effetti indiretti sull'espressione di mGluR-6 modulando la neurotrasmissione glutammatergica e l'omeostasi dei recettori nel sistema nervoso. | ||||||
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $52.00 $92.00 $132.00 | 7 | |
Il gabapentin, che modula la segnalazione GABAergica, potrebbe teoricamente influenzare l'espressione di mGluR-6 influenzando l'equilibrio generale della neurotrasmissione eccitatoria e inibitoria nella retina. | ||||||