mGluR-6 Activateurs
Les activateurs courants du mGluR-6 comprennent, sans s'y limiter, l'acide L(+)-2-Amino-4-phosphonobutanoïque (L-AP4) CAS 23052-81-5, (RS)-PPG CAS 120667-15-4, trans-(1S,3R)-ACPD, l'acide L-γ-Carboxyglutamique CAS 53861-57-7 et LY 354740 CAS 176199-48-7.
Les activateurs du mGluR-6 désignent une catégorie de composés chimiques qui ciblent spécifiquement et renforcent l'activité du récepteur métabotropique du glutamate 6 (mGluR-6). Ces activateurs font partie intégrante du réglage fin du rôle du récepteur dans les processus physiologiques, en particulier dans le système nerveux central. Le mGluR-6 est un récepteur couplé aux protéines G (RCPG) qui, lorsqu'il est activé, module les cascades de signalisation intracellulaire par son interaction avec les protéines G. Les activateurs du mGluR-6 font référence à une catégorie de composés chimiques qui ciblent spécifiquement et renforcent l'activité du récepteur métabotropique du glutamate 6 (mGluR-6). Les activateurs du mGluR-6 augmentent généralement la réponse du récepteur au glutamate, le principal neurotransmetteur excitateur du cerveau. Ce résultat est obtenu soit en augmentant la sensibilité du récepteur au glutamate, soit en imitant l'action du glutamate lui-même, ce qui renforce les événements de signalisation en aval. Cette amélioration peut influencer diverses voies intracellulaires, notamment l'inhibition de la formation d'AMP cyclique et la modulation des canaux ioniques. Ces mécanismes sont essentiels à la bonne régulation de l'excitabilité neuronale et de la plasticité synaptique, qui sont des processus fondamentaux pour l'apprentissage et la mémoire.
Les produits chimiques spécifiques qui agissent en tant qu'activateurs du mGluR-6 varient en termes de structure et de fonction, mais ils ont en commun de cibler le site unique du récepteur mGluR-6 pour potentialiser son activité. Certains activateurs se lient au site orthostérique, le même site où le glutamate, le ligand naturel, se lie, tandis que d'autres peuvent se lier à des sites allostériques, modulant l'activité du récepteur par des changements de conformation. Ces modulateurs allostériques peuvent être particulièrement sélectifs, offrant souvent l'avantage d'ajuster finement l'activité du récepteur sans induire la surstimulation qui pourrait résulter d'un agonisme direct. L'impact précis de l'activation du mGluR-6 comprend des modifications de la libération des neurotransmetteurs et la modulation des seuils de réponse des neurones, processus essentiels pour maintenir l'équilibre entre les signaux excitateurs et inhibiteurs au sein des circuits neuronaux. En augmentant l'activité du mGluR-6, ces activateurs jouent un rôle essentiel dans la modulation de la transmission synaptique et dans le réseau complexe de signalisation qui sous-tend les fonctions neurologiques complexes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
L(+)-2-Amino-4-phosphonobutanoic acid (L-AP4) | 23052-81-5 | sc-200432 | 5 mg | $92.00 | 1 | |
L'acide L(+)-2-Amino-4-phosphonobutanoïque (L-AP4) agit comme un agoniste puissant pour le récepteur mGluR-6, présentant une forte affinité pour son site de liaison. Ce composé stabilise de manière unique le récepteur dans une conformation active, améliorant ainsi l'efficacité de sa signalisation. La structure moléculaire de L-AP4 permet des interactions électrostatiques spécifiques avec des résidus d'acides aminés clés, influençant l'activation du récepteur et les voies neuronales en aval. Son profil cinétique distinct favorise l'engagement rapide du récepteur, ce qui contribue à sa spécificité fonctionnelle. | ||||||
(RS)-PPG | 120667-15-4 | sc-202797 | 5 mg | $70.00 | ||
Le (RS)-PPG est un modulateur sélectif du récepteur mGluR-6, caractérisé par sa capacité à induire des changements de conformation qui facilitent l'activation du récepteur. Ce composé s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes uniques avec des sites de liaison critiques, améliorant ainsi la sensibilité des récepteurs aux ligands endogènes. Sa cinétique de réaction distincte permet une régulation nuancée des voies de signalisation, influençant la plasticité synaptique et la communication neuronale. La stéréochimie du composé joue un rôle essentiel dans sa dynamique d'interaction, ce qui distingue encore davantage son profil fonctionnel. | ||||||
trans-(1S,3R)-ACPD | 111900-32-4 | sc-391145 | 5 mg | $197.00 | ||
Le trans-(1S,3R)-ACPD agit comme un agoniste puissant pour le récepteur mGluR-6, présentant une capacité unique à stabiliser les conformations du récepteur qui favorisent la signalisation en aval. Sa stéréochimie spécifique améliore l'affinité de la liaison grâce à des interactions électrostatiques et des forces de van der Waals adaptées, optimisant ainsi l'activation du récepteur. Le profil cinétique du composé révèle un début d'action rapide, permettant une modulation précise des niveaux de calcium intracellulaire et de la transmission synaptique, influençant ainsi la dynamique des circuits neuronaux. | ||||||
L-γ-Carboxyglutamic acid | 53861-57-7 | sc-295277 sc-295277A | 10 mg 50 mg | $394.00 $1026.00 | ||
L'acide L-γ-Carboxyglutamique sert de modulateur sélectif du récepteur mGluR-6, en s'engageant dans des liaisons hydrogène et des interactions ioniques uniques qui facilitent l'activation du récepteur. Ses caractéristiques structurelles favorisent des changements de conformation distincts, améliorant les voies de transduction du signal. Le composé exerce une influence notable sur les cascades de signalisation intracellulaire, contribuant à la régulation de la libération des neurotransmetteurs et de la plasticité synaptique, façonnant ainsi la communication neuronale et le comportement du réseau. | ||||||
LY 354740 | 176199-48-7 | sc-204064 sc-204064A | 10 mg 50 mg | $266.00 $886.00 | 2 | |
LY354740 est un puissant agoniste des récepteurs métabotropiques du glutamate du groupe II et peut indirectement renforcer l'activité du mGluR-6 par le biais d'une activation croisée au sein du groupe. | ||||||
(S)-3,5-DHPG | 162870-29-3 | sc-204256 sc-204256A | 5 mg 10 mg | $206.00 $346.00 | 2 | |
Le (S)-3,5-DHPG est un agoniste sélectif des récepteurs mGlu du groupe I qui peut renforcer l'activité du mGluR-6 en modulant la disponibilité du glutamate et la diaphonie des récepteurs. | ||||||
Cyclothiazide | 2259-96-3 | sc-202560 sc-202560A | 10 mg 50 mg | $105.00 $223.00 | 3 | |
Le cyclothiazide inhibe la désensibilisation des récepteurs AMPA et peut indirectement favoriser la signalisation du mGluR-6 en augmentant le glutamate synaptique dans la voie rétinienne. | ||||||
CPCCOEt | 179067-99-3 | sc-200481 sc-200481A | 10 mg 50 mg | $138.00 $587.00 | 1 | |
Le CPCCOEt est un antagoniste du mGluR-1, mais par le biais de mécanismes de diaphonie des récepteurs, il peut potentiellement renforcer l'activité du mGluR-6 dans les réseaux complexes de signalisation du glutamate. | ||||||