PMCA3 Inibidores

Os inibidores comuns do PMCA3 incluem, entre outros, a tapsigargina CAS 67526-95-8, o 2-APB CAS 524-95-8, o cloreto de calmidazólio CAS 57265-65-3, o TMB-8 - HCl CAS 53464-72-5 e o verapamil CAS 52-53-9.

Estes inibidores abrangem uma série de classes químicas, incluindo inibidores da bomba SERCA, bloqueadores dos canais de cálcio, antagonistas da calmodulina, quelantes de cálcio e moduladores da libertação de cálcio das reservas intracelulares. A tapsigargina, um inibidor da bomba SERCA, perturba o armazenamento de cálcio no retículo endoplasmático, conduzindo a uma alteração da sinalização do cálcio e podendo afetar indiretamente a atividade do PMCA3. O 2-APB e o TMB-8 modulam vários aspectos da sinalização do cálcio, incluindo os receptores IP3 e os níveis de cálcio intracelular, o que pode influenciar o papel do PMCA3 na manutenção da homeostase do cálcio.

Os bloqueadores dos canais de cálcio, como o Verapamil, a Nifedipina, a Nimodipina e a Amlodipina, são bem conhecidos pela sua capacidade de modular o influxo de cálcio através das membranas celulares. Ao alterar a entrada de cálcio, estes agentes afectam indiretamente o papel de extrusão de cálcio do PMCA3. O cloreto de calmidazólio é um antagonista da calmodulina; uma vez que a atividade da PMCA3 é regulada pela calmodulina, a sua inibição pode afetar indiretamente a função da PMCA3. Do mesmo modo, o BAPTA-AM, um quelante de cálcio, ao modular os níveis de cálcio intracelular, pode influenciar a atividade da PMCA3. A ryanodina e a cafeína afectam a libertação de cálcio das reservas intracelulares, alterando a dinâmica do cálcio no interior da célula e afectando potencialmente a função do PMCA3 na extrusão do cálcio. O SKF-96365, como inibidor da entrada de cálcio operada pelo armazenamento, também desempenha um papel na modulação dos níveis de cálcio intracelular, afectando indiretamente o PMCA3.