Date published: 2025-10-10

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VR1 Aktivatoren

Gängige VR1 Activators sind unter underem Capsaicin CAS 404-86-4, N-Oleoyldopamine (OLDA) CAS 105955-11-1, AM-404 CAS 198022-70-7, Oleylethanolamide CAS 111-58-0 und Evodiamine CAS 518-17-2.

Die chemische Klasse der VR1-Aktivatoren umfasst eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die die Aktivität des Vanilloid-Rezeptors 1 (VR1), auch bekannt als Transient Receptor Potential Vanilloid 1 (TRPV1), entweder direkt oder indirekt modulieren können. VR1 ist ein nicht selektiver Kationenkanal, der vorwiegend in sensorischen Neuronen exprimiert wird, wo er eine entscheidende Rolle bei der Erkennung schädlicher Reize, einschließlich Hitze und bestimmter chemischer Reizstoffe, spielt. Die identifizierten VR1-Aktivatoren weisen eine Reihe von Mechanismen auf, um die Aktivierung dieses Ionenkanals zu beeinflussen. Zu den direkten Aktivatoren von VR1 gehören Capsaicin, Resiniferatoxin und Olvanil. Capsaicin, das in Chilischoten vorkommt, bindet direkt an VR1, was zur Öffnung des Kanals und zum Gefühl von Hitze oder Schmerz führt. Resiniferatoxin, ein potentes Analogon von Capsaicin, aktiviert VR1 auf ähnliche Weise, indem es an dessen Liganden-Bindungstasche bindet. Olvanil, eine synthetische Vanilloidverbindung, ahmt die Struktur von Capsaicin nach und aktiviert direkt VR1, wodurch neuronale Erregung durch Kationenfluss, insbesondere von Calciumionen, induziert wird.

Indirekte Aktivatoren von VR1 umfassen Verbindungen wie 2-APB, Anandamid und Probenecid. 2-APB aktiviert VR1 indirekt durch Modulation der intrazellulären Calciumspiegel. Es hemmt Inositoltrisphosphat-Rezeptoren (IP3R), was zu erhöhten zytoplasmatischen Calciumkonzentrationen führt, die VR1-Kanäle sensibilisieren. Anandamid, ein endogenes Cannabinoid, aktiviert VR1 indirekt durch Interaktion mit Cannabinoid-Rezeptoren, was zu verringerten zyklischen AMP-Spiegeln und einer verstärkten VR1-Reaktion führt. Probenecid aktiviert VR1 indirekt, indem es Anionenkanäle hemmt, was zu einer Membrandepolarisation und einer anschließenden VR1-Aktivierung führt. Weitere indirekte Aktivatoren sind Arachidonsäure, Bradykinin, Lysophosphatidsäure (LPA) und GSK1016790A. Arachidonsäure aktiviert VR1 indirekt, indem sie als Substrat für Lipoxygenasen fungiert und Leukotriene produziert, die VR1-Kanäle sensibilisieren. Bradykinin aktiviert VR1 indirekt über die B2-Rezeptor-(B2R)-Signalübertragung, die die Aktivierung der Phospholipase C (PLC) und die intrazelluläre Calciumfreisetzung umfasst. LPA aktiviert VR1 indirekt über die LPA-Rezeptor-Signalübertragung, was zu einem erhöhten intrazellulären Calciumgehalt und einer Sensibilisierung von VR1 führt. GSK1016790A beeinflusst die VR1-Aktivierung indirekt, indem es TRPV4-Kanäle aktiviert, die intrazellulären Calciumspiegel moduliert und die durch VR1 regulierten Signalwege beeinflusst.

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Capsaicin

404-86-4sc-3577
sc-3577C
sc-3577D
sc-3577A
50 mg
250 mg
500 mg
1 g
$94.00
$173.00
$255.00
$423.00
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Capsaicin wirkt als starker Agonist des TRPV1-Rezeptors, indem es spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen eingeht, die seine Aktivierung erleichtern. Seine einzigartige Struktur ermöglicht ein hohes Maß an Konformationsanpassung, was für eine effektive Rezeptorbindung entscheidend ist. Die Lipophilie der Verbindung verbessert ihre Diffusion durch Zellmembranen, während ihre Interaktionskinetik einen schnellen Beginn der Rezeptoraktivierung erkennen lässt, was zu unterschiedlichen sensorischen Signalwegen führt.

N-Oleoyldopamine (OLDA)

105955-11-1sc-201456
sc-201456A
5 mg
25 mg
$75.00
$367.00
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N-Oleoyldopamin (OLDA) ist ein selektiver Modulator des TRPV1-Rezeptors und zeichnet sich durch seine einzigartige Fettsäurekette aus, die die Membranfluidität und die Zugänglichkeit des Rezeptors verbessert. Seine molekulare Struktur fördert spezifische van-der-Waals-Wechselwirkungen, die eine stabile Bindungskonformation ermöglichen. OLDA weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik mit einem allmählichen Aktivierungsprofil auf, das die nachgeschalteten Signalwege beeinflusst. Die amphipathische Natur dieser Verbindung ermöglicht die Interaktion mit Lipiddoppelschichten und beeinflusst so die zellulären Reaktionen.

AM-404

198022-70-7sc-200363B
sc-200363
sc-200363C
sc-200363A
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$46.00
$65.00
$147.00
$242.00
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AM-404 ist ein wirksamer Modulator des TRPV1-Rezeptors, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die Integrität der Lipiddoppelschicht zu stören, was zu einer veränderten Rezeptordynamik führt. Seine einzigartige Struktur ermöglicht starke Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, wodurch die Rezeptoraffinität erhöht wird. Der Wirkstoff zeichnet sich durch eine schnelle Kinetik aus, die eine rasche Rezeptoraktivierung und nachfolgende Signalkaskaden fördert. Darüber hinaus erleichtern die amphiphilen Eigenschaften von AM-404 seine Integration in zelluläre Membranen, wodurch das Membranpotenzial und der Ionenfluss beeinflusst werden.

Oleylethanolamide

111-58-0sc-201400
sc-201400A
10 mg
50 mg
$88.00
$190.00
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Oleylethanolamid wirkt als selektiver Modulator des TRPV1-Rezeptors und zeichnet sich durch seine einzigartige Fettsäureamidstruktur aus, die spezifische Lipidinteraktionen fördert. Diese Verbindung erhöht die Empfindlichkeit des Rezeptors durch seine Fähigkeit, Membranmikrodomänen zu stabilisieren und so die Konformation des Rezeptors zu beeinflussen. Ihr hydrophober Schwanz ermöglicht eine effektive Integration in Lipidmembranen, wodurch die Membranfluidität verändert und nachgeschaltete Signalwege beeinflusst werden können. Die dynamischen Wechselwirkungen der Verbindung tragen zu ihrer ausgeprägten regulatorischen Rolle bei zellulären Prozessen bei.

Evodiamine

518-17-2sc-201479
sc-201479A
20 mg
100 mg
$20.00
$71.00
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Evodiamin ist ein wirksamer Modulator des TRPV1-Rezeptors, der sich durch seine einzigartige Indolalkaloidstruktur auszeichnet, die spezifische Bindungsinteraktionen erleichtert. Diese Verbindung bewirkt eine allosterische Modulation, die die Rezeptordynamik verändert und den Kalziumioneneinstrom verstärkt. Seine Fähigkeit, mit Lipiddoppelschichten zu interagieren, beeinflusst die Membraneigenschaften, was sich auf die Lokalisierung und Aktivierung des Rezeptors auswirken kann. Das komplizierte Gleichgewicht zwischen hydrophilen und hydrophoben Regionen in Evodiamin trägt zu seinen nuancierten regulatorischen Wirkungen auf sensorische Signalwege bei.

2-APB

524-95-8sc-201487
sc-201487A
20 mg
100 mg
$27.00
$52.00
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2-APB ist ein selektiver Modulator des TRPV1-Rezeptors, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Kalzium-Signalwege zu unterbrechen. Diese Verbindung weist einzigartige Wechselwirkungen mit den Transmembrandomänen des Rezeptors auf und beeinflusst das Gating und die Permeabilität des Ionenkanals. Seine strukturellen Merkmale ermöglichen eine wirksame Konkurrenz zu endogenen Liganden und verändern die Rezeptorkonformation. Darüber hinaus kann 2-APB aufgrund seines amphipatischen Charakters mit Zellmembranen interagieren und so möglicherweise die Lipiddynamik und die Clusterbildung der Rezeptoren beeinflussen.

Nonivamide

2444-46-4sc-202735
sc-202735A
25 mg
100 mg
$20.00
$77.00
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Nonivamid ist ein potenter Agonist des TRPV1-Rezeptors, der für seine einzigartige Fähigkeit bekannt ist, die Aktivierung des Rezeptors durch spezifische hydrophobe Wechselwirkungen zu bewirken. Seine Molekularstruktur erleichtert die Bindung an die allosterischen Stellen des Rezeptors, wodurch der Ionenfluss verstärkt und die thermischen Nozizeptionswege moduliert werden. Die lipophilen Eigenschaften des Wirkstoffs fördern die Membranintegration und beeinflussen die Lokalisierung und Clusterbildung der Rezeptoren, was die zelluläre Erregbarkeit und die Signalkaskaden verändern kann.

Dihydrocapsaicin

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sc-202578A
10 mg
50 mg
$51.00
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Dihydrocapsaicin wirkt als selektiver Agonist für den TRPV1-Rezeptor, indem es einzigartige Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen eingeht, die die Rezeptorkonformation stabilisieren. Seine strukturellen Merkmale ermöglichen eine verstärkte Rezeptoraktivierung, die den Kalziumioneneinstrom und die anschließende neuronale Signalübertragung beeinflusst. Die hohe Lipophilie des Wirkstoffs begünstigt die Membranpenetration und kann die Rezeptordynamik und -verteilung beeinflussen, wodurch die Sinneswahrnehmung und die Schmerzweiterleitung moduliert werden.

Olvanil

58493-49-5sc-201454
sc-201454A
5 mg
25 mg
$47.00
$201.00
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Olvanil ist ein potenter TRPV1-Rezeptor-Agonist, der sich durch seine einzigartigen molekularen Wechselwirkungen auszeichnet, die die Aktivierung des Rezeptors erleichtern. Seine ausgeprägten hydrophoben Regionen fördern eine effektive Bindung und verstärken Konformationsänderungen innerhalb des Rezeptors. Diese Verbindung weist eine schnelle Kinetik bei der Rezeptoraktivierung auf, was zu einem raschen Einstrom von Kalziumionen führt. Außerdem erhöht ihre lipophile Natur die Membranaffinität, was die räumliche Verteilung des Rezeptors beeinflusst und die sensorischen Signalwege moduliert.

12(S)-HPETE

71774-10-2sc-200961A
sc-200961
25 µg
50 µg
$153.00
$260.00
(0)

12(S)-HPETE ist ein bioaktiver Lipidmediator, der selektiv mit dem TRPV1-Rezeptor interagiert und dessen Aktivierung durch spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen fördert. Diese Verbindung ist für ihre Rolle bei der Modulation von Entzündungsreaktionen bekannt, da sie intrazelluläre Signalkaskaden beeinflusst. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale ermöglichen eine schnelle Rezeptorbindung und anschließende Mobilisierung von Kalziumionen, was zu seiner Rolle bei der sensorischen Transduktion und den nozizeptiven Signalwegen beiträgt.