Date published: 2025-10-22

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VR1 アクチベーター

一般的なVR1活性化剤には、カプサイシン CAS 404-86-4、N-オレオイルドーパミン(OLDA) CAS 105955-11-1、 AM-404 CAS 198022-70-7、オレイルエタノールアミド CAS 111-58-0、エボジアミン CAS 518-17-2などがある。

VR1活性化剤の化学的分類には、多様な化合物群が含まれ、これらは直接または間接的に、別名TRPV1(transient receptor potential vanilloid 1)としても知られるバニロイド受容体1(VR1)の活性を調節します。VR1は非選択的陽イオンチャネルであり、主に感覚神経細胞に発現し、熱や特定の化学刺激物などの有害刺激の感知に重要な役割を果たしています。同定されたVR1活性化物質は、このイオンチャネルの活性化に影響を与えるさまざまなメカニズムを示します。VR1の直接活性化物質には、カプサイシン、レジニフェラトキシン、オルバニルなどがあります。唐辛子に含まれるカプサイシンは、VR1に直接結合し、チャネルの開口と熱や痛みの感覚をもたらします。レジニフェラトキシンは、カプサイシンの強力な類似物質であり、同様にリガンド結合ポケットに結合することでVR1を活性化します。合成バニロイド化合物であるオルバニルは、カプサイシンの構造を模倣し、直接的にVR1を活性化して、陽イオンの流入、特にカルシウムイオンによる神経細胞の興奮を誘導します。

VR1の活性化には、2-APB、アナンダミド、プロベネシドなどの化合物が間接的に関与します。2-APBは細胞内カルシウム濃度を調節することで間接的にVR1を活性化します。 また、IP3受容体(IP3R)を阻害し、細胞質カルシウム濃度を増加させ、これによりVR1チャネルが感作されます。 内因性カンナビノイドであるアナンダミドは、カンナビノイド受容体と相互作用することで間接的にVR1を活性化し、その結果、環状AMP濃度が減少し、VR1の反応が強化されます。プロベネシドは陰イオンチャネルを阻害することで間接的にVR1を活性化し、膜の脱分極とそれに続くVR1の活性化を引き起こします。 その他の間接的活性化物質には、アラキドン酸、ブラジキニン、リゾホスファチジン酸(LPA)、GSK1016790Aなどがあります。 アラキドン酸は、リポキシゲナーゼの基質として作用することで間接的にVR1を活性化し、ロイコトリエンを生成することでVR1チャネルを感作します。ブラジキニンは、ホスホリパーゼC(PLC)の活性化と細胞内カルシウムの放出を伴うB2受容体(B2R)シグナル伝達を介して、間接的にVR1を活性化します。LPAは、LPA受容体シグナル伝達を介して間接的にVR1を活性化し、細胞内カルシウムの増加とVR1の感作をもたらします。GSK1016790Aは、TRPV4チャネルを活性化することで間接的にVR1の活性化に影響を与え、細胞内カルシウムレベルを調節し、VR1調節経路に影響を与えます。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Capsaicin

404-86-4sc-3577
sc-3577C
sc-3577D
sc-3577A
50 mg
250 mg
500 mg
1 g
$94.00
$173.00
$255.00
$423.00
26
(1)

カプサイシンはTRPV1受容体の強力なアゴニストとして作用し、その活性化を促進する特異的な水素結合と疎水性相互作用に関与する。そのユニークな構造は、効果的な受容体結合に不可欠な高度なコンフォメーション適応性を可能にする。この化合物は親油性であるため、細胞膜を横切って拡散しやすく、また相互作用の速度論から、受容体の活性化が速やかに開始されることが明らかとなり、明確な感覚シグナル伝達経路につながる。

N-Oleoyldopamine (OLDA)

105955-11-1sc-201456
sc-201456A
5 mg
25 mg
$75.00
$367.00
(0)

N-オレオイルドーパミン(OLDA)はTRPV1受容体の選択的モジュレーターであり、膜の流動性と受容体へのアクセス性を高めるユニークな脂肪酸鎖が特徴である。その分子構造は、特異的なファンデルワールス相互作用を促進し、安定した結合コンフォメーションを容易にする。OLDAは、下流のシグナル伝達経路に影響を与える緩やかな活性化プロファイルを持つ、明確な反応速度を示す。この化合物は両親媒性であるため、脂質二重膜と相互作用し、細胞応答に影響を与える。

AM-404

198022-70-7sc-200363B
sc-200363
sc-200363C
sc-200363A
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$46.00
$65.00
$147.00
$242.00
(0)

AM-404は、TRPV1受容体の強力なモジュレーターであり、脂質二重層の完全性を破壊し、受容体の動態を変化させるという特徴を持っている。そのユニークな構造は、強い水素結合と疎水性相互作用を可能にし、受容体親和性を高める。この化合物は速い動態を示し、受容体の迅速な活性化とそれに続くシグナル伝達カスケードを促進する。さらに、AM-404の両親媒性の特性は、細胞膜への統合を促進し、膜電位とイオンフラックスに影響を与える。

Oleylethanolamide

111-58-0sc-201400
sc-201400A
10 mg
50 mg
$88.00
$190.00
1
(1)

オレイルエタノールアミドは、特定の脂質との相互作用を促進するユニークな脂肪酸アミド構造によって特徴づけられる、TRPV1受容体の選択的モジュレーターとして作用します。この化合物は、受容体の立体構造の状態に影響を与える、膜微小ドメインを安定化させる能力によって受容体の感度を高めます。その疎水性の尾部は、脂質膜への効果的な統合を可能にし、潜在的に膜の流動性を変化させ、下流のシグナル伝達経路に影響を与えます。この化合物の動的な相互作用は、細胞プロセスにおける独特な調節的役割に寄与しています。

Evodiamine

518-17-2sc-201479
sc-201479A
20 mg
100 mg
$20.00
$71.00
2
(1)

エボジアミンは、特定の結合相互作用を促進するユニークなインドールアルカロイド構造により、TRPV1受容体の強力な調節因子として区別されます。この化合物はアロステリック調節に関与し、受容体の動態を変化させ、カルシウムイオン流入を促進します。脂質二重層と相互作用する能力により、膜の特性が変化し、受容体の局在と活性化に影響を与える可能性があります。エボジアミンにおける親水性と疎水性の領域の複雑なバランスが、感覚伝達経路に対する微妙な調節効果をもたらします。

2-APB

524-95-8sc-201487
sc-201487A
20 mg
100 mg
$27.00
$52.00
37
(1)

2-APBはTRPV1受容体の選択的モジュレーターであり、カルシウム・シグナル伝達経路を破壊する能力を特徴としている。この化合物は受容体の膜貫通ドメインとユニークな相互作用を示し、イオンチャネルのゲーティングと透過性に影響を与える。その構造的特徴は、内因性リガンドとの効果的な競合を可能にし、受容体のコンフォメーションを変化させる。さらに、2-APBは両親媒性であるため、細胞膜と相互作用し、脂質動態や受容体のクラスター形成に影響を与える可能性がある。

Nonivamide

2444-46-4sc-202735
sc-202735A
25 mg
100 mg
$20.00
$77.00
6
(0)

ノニバミドはTRPV1受容体の強力なアゴニストであり、特異的な疎水性相互作用によって受容体の活性化を誘導するユニークな能力で知られている。その分子構造は、受容体のアロステリックサイトへの結合を容易にし、イオン流を増強し、熱侵害受容経路を調節する。この化合物の親油性の特性は、膜への統合を促進し、受容体の局在化やクラスター化に影響を与え、細胞の興奮性やシグナル伝達カスケードを変化させる。

Dihydrocapsaicin

19408-84-5sc-202578
sc-202578A
10 mg
50 mg
$51.00
$153.00
1
(1)

ジヒドロカプサイシンはTRPV1受容体に対する選択的アゴニストとして作用し、受容体のコンフォメーションを安定化させるユニークな水素結合と疎水性相互作用に関与する。その構造的特徴により、受容体の活性化が促進され、カルシウムイオンの流入とその後の神経細胞シグナル伝達に影響を与える。この化合物の高い親油性は、膜への浸透を助け、受容体の動態や分布に影響を与える可能性があり、それによって知覚や痛みの経路を調節する。

Olvanil

58493-49-5sc-201454
sc-201454A
5 mg
25 mg
$47.00
$201.00
1
(0)

オルバニルは、受容体の活性化を促進するユニークな分子間相互作用を特徴とする強力なTRPV1受容体作動薬である。その明確な疎水性領域は効果的な結合を促進し、受容体内の構造変化を促進する。この化合物は、受容体との結合において迅速な動態を示し、カルシウムイオンの迅速な流入をもたらす。さらに、親油性であるため膜親和性が高く、受容体の空間分布に影響を与え、感覚シグナル伝達経路を調節する。

12(S)-HPETE

71774-10-2sc-200961A
sc-200961
25 µg
50 µg
$153.00
$260.00
(0)

12(S)-HPETEは、TRPV1受容体と選択的に相互作用し、特異的な水素結合と疎水性相互作用を介してその活性化を促進する生理活性脂質メディエーターである。この化合物は、細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与えることから、炎症反応を調節する役割を果たすことが知られている。そのユニークな構造的特徴は、迅速な受容体結合とそれに続くカルシウムイオン動員を可能にし、感覚伝達や侵害受容シグナル伝達経路における役割に寄与している。