VR1 활성제
일반적인 VR1 활성제에는 캡사이신 CAS 404-86-4, N-올레오일도파민(OLDA) CAS 105955-11-1, AM-404 CAS 198022-70-7, 올레일에탄올아미드 CAS 111-58-0 및 에보디아민 CAS 518-17-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
VR1 활성화제의 화학적 계열은 과도 수용체 전위 바닐로이드 1(TRPV1)로도 알려진 바닐로이드 수용체 1(VR1)의 활성을 직접 또는 간접적으로 조절할 수 있는 다양한 화합물 그룹을 포괄합니다. VR1은 감각 뉴런에서 주로 발현되는 비선택적 양이온 채널로, 열과 특정 화학 자극을 포함한 유해한 자극을 감지하는 데 중요한 역할을 합니다. 확인된 VR1 활성화제는 이 이온 채널의 활성화에 영향을 미치는 다양한 메커니즘을 보여줍니다. VR1의 직접적인 활성화제는 캡사이신, 레시니페라톡신, 올바닐 등이 있습니다. 고추에서 발견되는 캡사이신은 VR1에 직접 결합하여 채널을 개방하고 열감이나 통증을 느끼게 합니다. 캡사이신의 강력한 유사체인 레시니페라톡신도 마찬가지로 리간드 결합 포켓에 결합하여 VR1을 활성화합니다. 합성 바닐로이드 화합물인 올바닐은 캡사이신의 구조를 모방하고 VR1을 직접 활성화하여 양이온, 특히 칼슘 이온의 유입을 통해 신경세포 흥분을 유도합니다.
VR1의 간접 활성화제에는 2-APB, 아난다마이드, 프로베네시드와 같은 화합물이 포함됩니다. 2-APB는 세포 내 칼슘 수준을 조절하여 VR1을 간접적으로 활성화합니다. 이노시톨 삼인산 수용체(IP3R)를 억제하여 세포질 칼슘 농도를 증가시켜 VR1 채널을 민감하게 만듭니다. 내인성 칸나비노이드인 아난다마이드는 칸나비노이드 수용체와 상호 작용하여 VR1을 간접적으로 활성화하여 순환 AMP 수준을 낮추고 VR1 반응을 강화합니다. 프로베네시드는 음이온 채널을 억제하여 막 탈분극과 그에 따른 VR1 활성화를 유발함으로써 VR1을 간접적으로 활성화합니다. 다른 간접 활성화제로는 아라키돈산, 브라디키닌, 리소포스파티딘산(LPA), GSK1016790A 등이 있습니다. 아라키돈산은 리폭시게나제의 기질로 작용하여 VR1 채널을 민감하게 하는 류코트리엔을 생성함으로써 VR1을 간접적으로 활성화합니다. 브라디키닌은 포스포리파아제 C(PLC) 활성화 및 세포 내 칼슘 방출과 관련된 B2 수용체(B2R) 신호를 통해 VR1을 간접적으로 활성화합니다. LPA는 LPA 수용체 신호를 통해 간접적으로 VR1을 활성화하여 세포 내 칼슘을 증가시키고 VR1의 민감화를 유도합니다. GSK1016790A는 TRPV4 채널을 활성화하고 세포 내 칼슘 수준을 조절하며 VR1 조절 경로에 영향을 미침으로써 VR1 활성화에 간접적으로 영향을 미칩니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
캡사이신은 TRPV1 수용체의 강력한 작용제로 작용하여 특정 수소 결합 및 소수성 상호 작용에 관여하여 수용체의 활성화를 촉진합니다. 이 화합물의 독특한 구조는 효과적인 수용체 결합에 중요한 높은 수준의 형태 적응성을 허용합니다. 이 화합물의 친유성은 세포막을 통한 확산을 향상시키고, 상호 작용 동역학은 수용체 활성화가 빠르게 시작되어 뚜렷한 감각 신호 경로로 이어진다는 것을 보여줍니다. | ||||||
N-Oleoyldopamine (OLDA) | 105955-11-1 | sc-201456 sc-201456A | 5 mg 25 mg | $75.00 $367.00 | ||
N-올레오일도파민(OLDA)은 막 유동성과 수용체 접근성을 향상시키는 독특한 지방산 사슬이 특징인 TRPV1 수용체의 선택적 조절제입니다. 이 분자 구조는 특정 반데르발스 상호작용을 촉진하여 안정적인 결합 형태를 촉진합니다. OLDA는 다운스트림 신호 경로에 영향을 미치는 점진적인 활성화 프로파일을 통해 뚜렷한 반응 동역학을 나타냅니다. 이 화합물의 양친매성 특성으로 인해 지질 이중층과 상호 작용하여 세포 반응에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
AM-404 | 198022-70-7 | sc-200363B sc-200363 sc-200363C sc-200363A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $46.00 $65.00 $147.00 $242.00 | ||
AM-404는 지질 이중층의 완전성을 방해하여 수용체 역학을 변화시키는 능력이 특징인 TRPV1 수용체의 강력한 조절제로, 지질 이중층의 완전성을 방해하는 것이 특징입니다. 이 화합물의 독특한 구조는 강력한 수소 결합과 소수성 상호작용을 가능하게 하여 수용체 친화성을 향상시킵니다. 이 화합물은 빠른 동역학을 나타내며 신속한 수용체 활성화와 후속 신호 캐스케이드를 촉진합니다. 또한 AM-404의 양친매성 특성은 세포막으로의 통합을 용이하게 하여 막 전위와 이온 플럭스에 영향을 미칩니다. | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
올레일 에탄올아미드는 특정 지질 상호작용을 촉진하는 독특한 지방산 아미드 구조가 특징인 TRPV1 수용체의 선택적 조절제로 작용합니다. 이 화합물은 막 마이크로 도메인을 안정화하여 수용체 형태 상태에 영향을 미치는 능력을 통해 수용체 민감도를 향상시킵니다. 소수성 꼬리 부분은 지질막에 효과적으로 통합되어 잠재적으로 막 유동성을 변화시키고 하류 신호 경로에 영향을 줄 수 있습니다. 이 화합물의 역동적인 상호 작용은 세포 과정에서 뚜렷한 조절 역할에 기여합니다. | ||||||
Evodiamine | 518-17-2 | sc-201479 sc-201479A | 20 mg 100 mg | $20.00 $71.00 | 2 | |
에보디아민은 특정 결합 상호작용을 촉진하는 독특한 인돌 알칼로이드 구조로 특징지어지는 TRPV1 수용체의 강력한 조절제입니다. 이 화합물은 알로스테릭 조절에 관여하여 수용체 역학을 변화시키고 칼슘 이온 유입을 강화합니다. 지질 이중층과 상호 작용하는 능력은 막 특성에 영향을 미쳐 수용체 국소화 및 활성화에 잠재적으로 영향을 미칩니다. 에보디아민의 친수성 영역과 소수성 영역의 복잡한 균형은 감각 신호 경로에 대한 미묘한 조절 효과에 기여합니다. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APB는 칼슘 신호 경로를 교란하는 능력이 특징인 TRPV1 수용체의 선택적 조절제입니다. 이 화합물은 수용체의 막 통과 영역과 독특한 상호작용을 나타내며 이온 채널 게이팅 및 투과성에 영향을 미칩니다. 이 화합물의 구조적 특징은 내인성 리간드와 효과적으로 경쟁하여 수용체 형태를 변화시킬 수 있습니다. 또한 2-APB의 양친매성 특성으로 인해 세포막과 상호 작용하여 지질 역학 및 수용체 클러스터링에 잠재적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Nonivamide | 2444-46-4 | sc-202735 sc-202735A | 25 mg 100 mg | $20.00 $77.00 | 6 | |
노니바마이드는 특정 소수성 상호작용을 통해 수용체 활성화를 유도하는 독특한 능력으로 잘 알려진 TRPV1 수용체의 강력한 작용제입니다. 분자 구조가 수용체의 알로스테릭 부위와의 결합을 촉진하여 이온 흐름을 개선하고 열 통각 수용 경로를 조절합니다. 이 화합물의 친유성 특성은 막 통합을 촉진하여 수용체 국소화 및 클러스터링에 영향을 미쳐 세포 흥분성 및 신호 캐스케이드를 변화시킬 수 있습니다. | ||||||
Dihydrocapsaicin | 19408-84-5 | sc-202578 sc-202578A | 10 mg 50 mg | $51.00 $153.00 | 1 | |
디하이드로캡사이신은 TRPV1 수용체에 대한 선택적 작용제로 작용하여 수용체 형태를 안정화시키는 독특한 수소 결합 및 소수성 상호 작용에 관여합니다. 이 화합물의 구조적 특징은 수용체 활성화를 강화하여 칼슘 이온 유입과 후속 신경 신호에 영향을 미칩니다. 이 화합물의 높은 친유성은 막 침투를 도와 잠재적으로 수용체 역학 및 분포에 영향을 미쳐 감각 지각과 통증 경로를 조절할 수 있습니다. | ||||||
Olvanil | 58493-49-5 | sc-201454 sc-201454A | 5 mg 25 mg | $47.00 $201.00 | 1 | |
올바닐은 수용체 활성화를 촉진하는 독특한 분자 상호작용을 특징으로 하는 강력한 TRPV1 수용체 작용제입니다. 올바닐의 독특한 소수성 영역은 효과적인 결합을 촉진하여 수용체 내의 형태 변화를 향상시킵니다. 이 화합물은 수용체 결합에서 빠른 동역학을 나타내며 칼슘 이온의 빠른 유입을 유도합니다. 또한 친유성 특성으로 인해 막 친화성이 향상되어 수용체의 공간 분포에 영향을 미치고 감각 신호 경로를 조절합니다. | ||||||
12(S)-HPETE | 71774-10-2 | sc-200961A sc-200961 | 25 µg 50 µg | $153.00 $260.00 | ||
12(S)-HPETE는 TRPV1 수용체와 선택적으로 상호작용하여 특정 수소 결합 및 소수성 상호작용을 통해 수용체의 활성화를 촉진하는 생리활성 지질 매개체입니다. 이 화합물은 세포 내 신호 전달에 영향을 미쳐 염증 반응을 조절하는 역할로 잘 알려져 있습니다. 독특한 구조적 특징으로 인해 수용체와 빠르게 결합하고 칼슘 이온을 동원하여 감각 전달 및 통각 신호 경로에서 중요한 역할을 합니다. | ||||||