V1RH13-Inhibitoren beziehen sich auf eine Klasse chemischer Wirkstoffe, die selektiv mit einem bestimmten biologischen Ziel, dem V1RH13, interagieren und dessen Funktion hemmen sollen. Bei diesem Ziel handelt es sich in der Regel um ein Protein oder Enzym, das in einem bestimmten biochemischen Stoffwechselweg innerhalb eines Organismus eine Rolle spielt. Die Inhibitoren wirken, indem sie an das aktive Zentrum oder eine andere kritische Region des V1RH13-Proteins binden, was dessen natürliche Aktivität behindern kann. Diese Bindung ist oft sehr spezifisch, d. h. der Hemmstoff ist so geformt, dass er in eine bestimmte Region von V1RH13 passt, ähnlich wie ein Schlüssel in ein Schloss passt. Die Spezifität ist entscheidend, um sicherzustellen, dass der Inhibitor nicht mit anderen Proteinen in einer Weise interagiert, die andere physiologische Prozesse stören könnte. Die Entwicklung dieser Hemmstoffe ist ein anspruchsvoller Prozess, der das Verständnis der Struktur und Funktion des V1RH13-Proteins auf molekularer Ebene erfordert.
Die Entwicklung von V1RH13-Inhibitoren beruht auf einem komplexen Zusammenspiel verschiedener Disziplinen, darunter Chemie, Biochemie und Molekularbiologie. Die Forscher setzen Techniken wie Röntgenkristallografie und Kernspinresonanzspektroskopie (NMR) ein, um die dreidimensionale Struktur des V1RH13-Proteins zu bestimmen. Sobald die Struktur bekannt ist, können chemische Verbindungen entwickelt oder entdeckt werden, die mit dem Protein auf eine Weise interagieren, die seine Funktion hemmt. Diese Verbindungen ahmen oft das Substrat oder den Liganden nach, mit dem das Protein normalerweise interagiert, jedoch mit Modifikationen, die das Protein daran hindern, seine übliche Funktion zu erfüllen. Computergestützte Methoden wie molekulares Docking und virtuelles Screening werden ebenfalls eingesetzt, um vorherzusagen, wie potenzielle Inhibitoren mit dem Protein interagieren könnten, und um ihre Strukturen zu verfeinern, damit sie wirksamer und spezifischer werden. Der Prozess der Entwicklung von V1RH13-Inhibitoren ist ein iterativer Prozess, bei dem aufeinanderfolgende Synthese- und Testrunden zur Verbesserung der Verbindungen eingesetzt werden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 ist ein selektiver Inhibitor von MEK, der indirekt die Aktivität von ERK1/2 verringert. Da V1RH13 wahrscheinlich am ERK1/2-Signalweg beteiligt ist, würde die Hemmung von MEK durch PD 98059 die Phosphorylierung und Aktivität von ERK1/2 verringern, was zu einer Herunterregulierung der V1RH13-Aktivität führt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein wirksamer Hemmstoff des PI3K/Akt-Signalwegs. Er bindet an die ATP-Bindungsstelle von PI3K und verhindert so dessen Aktivität. Wenn V1RH13 stromabwärts des PI3K/Akt-Signalwegs funktioniert, würde die Hemmung dieses Signalwegs durch LY294002 zu einer verminderten Aktivierung von V1RH13 führen. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der sich irreversibel an PI3K bindet und dessen Aktivität hemmt. Dies würde zu einer Verringerung der nachgeschalteten Signalübertragung führen, wodurch möglicherweise die V1RH13-Aktivität verringert würde, wenn es sich um einen nachgeschalteten Effektor in diesem Signalweg handelt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der an FKBP12 und den mTOR-Komplex (mTORC1) bindet, der am Zellwachstum und der Zellproliferation beteiligt ist. Die Hemmung von mTORC1 durch Rapamycin könnte die Aktivität von V1RH13 verringern, wenn es durch den mTOR-Signalweg reguliert wird. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-MAP-Kinase, die an Stressreaktionen beteiligt ist. Wenn V1RH13 durch p38-MAPK-vermittelte Signalübertragung aktiviert wird, würde die Hemmung durch SB203580 die V1RH13-Aktivität verringern. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor des JNK-Signalwegs, der Prozesse wie Apoptose und Zelldifferenzierung beeinflusst. Die Hemmung von JNK durch SP600125 könnte zu einer verminderten V1RH13-Aktivität führen, wenn V1RH13 Teil dieser Signalkaskade ist. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein selektiver Inhibitor sowohl von MEK1 als auch von MEK2, die im MAPK-Weg stromaufwärts von ERK liegen. Durch die Hemmung der MEKs könnte U0126 die ERK-vermittelte Aktivierung von V1RH13 reduzieren. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein selektiver Inhibitor von Kinasen der Src-Familie, die in verschiedenen Signalwegen eine Rolle spielen, darunter Zellproliferation und Überleben. Wenn V1RH13 durch Kinasen der Src-Familie aktiviert wird, würde die PP2-vermittelte Hemmung die V1RH13-Aktivität unterdrücken. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib ist ein EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor. Wenn die V1RH13-Aktivität durch EGFR-Signale moduliert wird, würde eine Hemmung durch Gefitinib aufgrund der verringerten EGFR-Signale zu einer verminderten V1RH13-Aktivität führen. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Breitband-Tyrosinkinase-Inhibitor mit Aktivität gegen Kinasen der Src-Familie und Bcr-Abl. Wenn V1RH13 durch diese Kinasen reguliert wird, würde eine Hemmung durch Dasatinib zu einer verminderten V1RH13-Aktivität führen. | ||||||