V1RH13阻害剤
一般的なV1RH13阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
V1RH13阻害剤は、V1RH13として同定された特定の生物学的標的と選択的に相互作用し、その機能を阻害するように設計された化学薬剤の一群を指す。この標的は通常、生物内の特定の生化学的経路で役割を果たすタンパク質や酵素である。阻害剤は、V1RH13タンパク質の活性部位または他の重要な領域に結合することによって作用し、その本来の活性を阻害することができる。この結合は多くの場合、非常に特異的である。つまり、阻害剤はV1RH13の特定の領域に適合するような形をしており、まるで鍵が錠前に適合するようなものである。この特異性は、阻害剤が他のタンパク質と相互作用して他の生理学的プロセスを阻害しないようにするために極めて重要である。これらの阻害剤の設計は、V1RH13タンパク質の構造と機能を分子レベルで理解する高度なプロセスである。
V1RH13阻害剤の開発は、化学、生化学、分子生物学を含む様々な分野の複雑な相互作用の上に成り立っている。研究者たちは、X線結晶構造解析や核磁気共鳴（NMR）分光法などの技術を利用して、V1RH13タンパク質の立体構造を決定する。構造が分かれば、そのタンパク質の機能を阻害するような相互作用をする化合物を設計したり、発見したりすることができる。このような化合物は、タンパク質が通常相互作用する基質やリガンドを模倣することが多いが、タンパク質が通常の役割を果たすのを妨げるような修飾が加えられている。分子ドッキングやバーチャル・スクリーニングのような計算機的手法も、潜在的な阻害剤がタンパク質とどのように相互作用するかを予測し、有効性と特異性を高めるために構造を改良するために用いられる。V1RH13阻害剤の設計プロセスは反復的であり、化合物の改良のために合成と試験を繰り返す。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059はMEKの選択的阻害剤であり、間接的にERK1/2の活性を低下させる。V1RH13はERK1/2のシグナル伝達経路に関与している可能性が高いため、PD 98059によるMEKの阻害は、ERK1/2のリン酸化と活性を低下させ、V1RH13の活性を低下させる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3K/Akt経路の強力な阻害剤です。PI3KのATP結合部位に結合し、その活性を阻害します。V1RH13がPI3K/Aktシグナルの下流で機能している場合、LY294002がこの経路を阻害すると、V1RH13の活性化が低下します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3Kに不可逆的に結合し、その活性を阻害する別のPI3K阻害剤です。これにより下流のシグナル伝達が減少し、この経路の下流エフェクターである場合、V1RH13活性が潜在的に減少する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と増殖に関与する FKBP12 および mTOR 複合体（mTORC1）に結合する mTOR 阻害剤です。mTOR 情報伝達経路によって制御されている場合、ラパマイシンによる mTORC1 の阻害は V1RH13 の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、ストレス反応に関与するp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤です。V1RH13がp38 MAPK媒介シグナル伝達により活性化される場合、SB203580による阻害によりV1RH13活性が低下します。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、アポトーシスや細胞分化などのプロセスに影響を与えるJNKシグナル伝達経路の阻害剤です。V1RH13がこのシグナル伝達カスケードの一部である場合、SP600125によるJNKの阻害はV1RH13活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK経路においてERKの上流に位置するMEK1とMEK2の両方を選択的に阻害する。MEKを阻害することにより、U0126はERKを介したV1RH13の活性化を抑制することができる。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2は、細胞増殖および生存を含む、さまざまなシグナル伝達経路で役割を果たすSrcファミリーキナーゼの選択的阻害剤です。V1RH13がSrcファミリーキナーゼによって活性化される場合、PP2媒介阻害はV1RH13活性を抑制すると考えられます。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼ阻害剤です。V1RH13の活性がEGFRシグナル伝達によって調節されている場合、ゲフィチニブによる阻害は、EGFRシグナル伝達が減少することによってV1RH13の活性が低下することになります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、SrcファミリーキナーゼおよびBcr-Ablに対する活性を持つ広域スペクトルのチロシンキナーゼ阻害剤です。V1RH13がこれらのキナーゼによって制御されている場合、ダサチニブによる阻害はV1RH13活性の低下につながります。 | ||||||