Date published: 2025-12-20

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V1RC Inhibitoren

Gängige V1RC Inhibitors sind unter underem Suramin sodium CAS 129-46-4, Amiloride CAS 2609-46-3, PD 169316 CAS 152121-53-4, SB 203580 CAS 152121-47-6 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

Chemische Inhibitoren von V1RC wirken über verschiedene molekulare Mechanismen und stören die normale Funktion dieses Rezeptorproteins. Suramin zum Beispiel kann die für die Funktion von V1RC wichtigen Rezeptor-Ligand-Interaktionen direkt stören, indem es sich an den Rezeptor oder seinen Liganden bindet und dadurch den Signaltransduktionsprozess behindert. Amilorid, das für seine Eigenschaften zur Hemmung von Ionenkanälen bekannt ist, kann die elektrochemische Signaltransduktion durch Hemmung der mit V1RC assoziierten Kanäle verändern. In ähnlicher Weise wirken PD 169316 und SB 203580 spezifisch auf die Aktivität der p38-MAP-Kinase, die eine entscheidende Komponente in den Signalwegen ist, an denen V1RC beteiligt sein könnte. Die Hemmung dieser Kinase durch diese Chemikalien führt zu einer Blockade der nachgeschalteten Phosphorylierungsvorgänge, die für die V1RC-vermittelte Signaltransduktion erforderlich sind.

Im weiteren Verlauf der Signalkaskade üben LY 294002 und Wortmannin ihre Wirkung aus, indem sie Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) hemmen, die stromaufwärts gelegene Regulatoren vieler Signalwege sind, einschließlich derer, an denen V1RC beteiligt ist. Diese Hemmung kann die Aktivierung von nachgeschalteten Komponenten verhindern, die für die Funktion von V1RC entscheidend sind. Die Kinasen der Src-Familie, die durch PP2 gehemmt werden können, sind eine weitere Gruppe von Enzymen, die V1RC oder mit ihm assoziierte Proteine phosphorylieren und dadurch seine Aktivität modulieren können. Darüber hinaus kann die selektive Hemmung der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) durch Gefitinib eine nachgeschaltete Wirkung auf V1RC haben, wenn dessen Signalübertragung mit EGFR-Signalwegen verbunden ist. U0126 und PD 98059 zielen auf MEK1/2 ab, die Teil des MAPK/ERK-Signalwegs sind, und ihre hemmende Wirkung kann zu einer verringerten V1RC-Aktivität führen, wenn das Protein durch diesen Weg reguliert wird. SP600125 schließlich zielt auf die JNK-Signalmoleküle ab, was sich auf die V1RC-Aktivität auswirken kann, wenn diese von den durch diese Kinasen regulierten Signalwegen abhängig ist.

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Suramin sodium

129-46-4sc-507209
sc-507209F
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5
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Suramin, ein Hexanatriumsalz, kann das V1RC-Protein hemmen, indem es die Wechselwirkungen der Zelloberflächenrezeptoren unterbricht. Es ist bekannt, dass es die Bindung verschiedener Wachstumsfaktoren an ihre zellulären Rezeptoren stört, und im Zusammenhang mit V1RC könnte es die Interaktion von Liganden, die spezifisch für diesen Rezeptor sind, behindern, was zu einer Funktionshemmung führt.

Amiloride

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1 g
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Amilorid wirkt als Diuretikum, indem es epitheliale Natriumkanäle hemmt. Seine Fähigkeit, Ionenkanäle zu hemmen, kann sich auf das V1RC-Protein erstrecken, wenn V1RC am Ionentransport oder an der elektrochemischen Signalübertragung beteiligt ist, wodurch die Funktion des Rezeptors beeinträchtigt wird.

PD 169316

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$86.00
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PD 169316 ist ein selektiver Inhibitor der p38-MAP-Kinase, die an zellulären Reaktionen auf Stress und Entzündungen beteiligt ist. Wenn V1RC an Signalwegen stromabwärts der p38-MAP-Kinase beteiligt ist, kann PD 169316 diese Wege hemmen, was zu einer Verringerung der V1RC-Proteinfunktion führt.

SB 203580

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SB 203580 hemmt speziell die Aktivität der p38-MAP-Kinase. Durch die Blockierung dieser Kinase kann die Chemikalie die Phosphorylierung und Aktivierung nachgeschalteter Ziele verhindern, zu denen V1RC oder die damit verbundenen Signalkomponenten gehören können, was zu einer funktionellen Hemmung des V1RC-Proteins führt.

LY 294002

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5 mg
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LY 294002 ist ein potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Wenn das V1RC-Protein stromabwärts von PI3K oder innerhalb des PI3K-Signalwegs wirkt, würde die Hemmung von PI3K durch LY 294002 die Signalübertragung und Funktion des V1RC-Proteins stören.

PP 2

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PP2 ist ein Inhibitor der Tyrosinkinasen der Src-Familie. Src-Kinasen können eine Vielzahl von Substraten, einschließlich Rezeptorproteinen, phosphorylieren. Die Hemmung von Src-Kinasen durch PP2 kann zu einer funktionellen Hemmung des V1RC-Proteins führen, wenn V1RC ein Substrat für Src-Kinasen ist oder wenn die Aktivität der Src-Kinasen die V1RC-Signalübertragung moduliert.

Gefitinib

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Gefitinib hemmt selektiv die Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR). Wenn die V1RC-Signalübertragung mit den EGFR-Signalwegen verflochten ist, kann die Hemmung von EGFR durch Gefitinib zu einer nachgeschalteten Verringerung der V1RC-Proteinaktivität führen, wodurch seine Funktion effektiv gehemmt wird.

U-0126

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1 mg
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U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, die den extrazellulären signalregulierten Kinasen (ERK1/2) vorgeschaltet sind. Durch die Blockierung von MEK1/2 kann U0126 die ERK-Signalwege hemmen. Wenn das V1RC-Protein durch den ERK-Signalweg funktionell reguliert wird, würde die Hemmung durch U0126 zu einer verminderten V1RC-Proteinaktivität führen.

PD 98059

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PD 98059 hemmt selektiv MEK, das Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist. Durch die Hemmung von MEK durch PD 98059 würde die Phosphorylierung und Aktivierung von ERK blockiert, was möglicherweise zu einer funktionellen Hemmung des V1RC-Proteins führt, wenn es durch den MAPK/ERK-Signalweg reguliert wird oder mit diesem in Verbindung steht.

SP600125

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10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
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SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). JNK ist an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt, darunter die Regulierung einiger Rezeptorproteine. Die Hemmung von JNK durch SP600125 könnte zu einer funktionellen Hemmung des V1RC-Proteins führen, wenn die V1RC-Signalübertragung JNK-abhängig ist.