V1RC Inibidores

Os inibidores comuns da V1RC incluem, entre outros, a suramina de sódio CAS 129-46-4, a amilorida CAS 2609-46-3, o PD 169316 CAS 152121-53-4, o SB 203580 CAS 152121-47-6 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os inibidores químicos da V1RC actuam através de vários mecanismos moleculares para perturbar a função normal desta proteína recetora. A suramina, por exemplo, pode interferir diretamente com as interacções recetor-ligando essenciais para a função do V1RC, ligando-se ao recetor ou ao seu ligando, obstruindo assim o processo de transdução do sinal. A amilorida, conhecida pelas suas propriedades de inibição dos canais iónicos, pode alterar a transdução do sinal eletroquímico através da inibição dos canais associados ao V1RC. De forma semelhante, o PD 169316 e o SB 203580 visam especificamente a atividade da p38 MAP quinase, que é um componente crucial nas vias de sinalização em que a V1RC pode estar envolvida. A inibição desta cinase por estes produtos químicos resulta num bloqueio dos eventos de fosforilação a jusante que são necessários para a transdução de sinal mediada por V1RC.

Ao longo da cascata de sinalização, o LY 294002 e a Wortmannin exercem os seus efeitos através da inibição das fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que são reguladores a montante de muitas vias de sinalização, incluindo as que envolvem o V1RC. Esta inibição pode impedir a ativação de componentes a jusante que são essenciais para a função da V1RC. As cinases da família Src, que podem ser inibidas pela PP2, são outro grupo de enzimas que podem fosforilar a V1RC ou as suas proteínas associadas, modulando assim a sua atividade. Além disso, a inibição selectiva da tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR) pelo Gefitinib pode ter um impacto a jusante no V1RC se a sua sinalização estiver ligada às vias do EGFR. O U0126 e o PD 98059 têm como alvo a MEK1/2, que faz parte da via MAPK/ERK, e a sua ação inibidora pode levar a uma diminuição da atividade da V1RC se a proteína for regulada por esta via. Por último, o SP600125 tem como alvo as moléculas de sinalização JNK, que podem ter impacto na atividade da V1RC se esta depender das vias reguladas por estas cinases.