V1RCの化学的阻害剤は、様々な分子メカニズムを通じて作用し、このレセプタータンパク質の正常な機能を阻害する。例えばスラミンは、受容体またはそのリガンドに結合することにより、V1RCの機能に不可欠な受容体-リガンド相互作用を直接阻害し、シグナル伝達プロセスを妨害する。アミロリドは、イオンチャネル阻害作用で知られ、V1RCに関連するチャネルを阻害することにより、電気化学的シグナル伝達を変化させることができる。同様に、PD 169316とSB 203580は、V1RCが関与していると思われるシグナル伝達経路の重要な構成要素であるp38 MAPキナーゼ活性を特異的に標的とする。これらの化学物質によってこのキナーゼが阻害されると、V1RCを介したシグナル伝達に必要な下流のリン酸化現象が阻害される。
シグナル伝達カスケードのさらに上流では、LY 294002とWortmanninが、V1RCを含む多くのシグナル伝達経路の上流制御因子であるホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)を阻害することで効果を発揮する。この阻害により、V1RCの機能にとって極めて重要な下流成分の活性化を防ぐことができる。PP2によって阻害されうるSrcファミリーキナーゼは、V1RCまたはその関連タンパク質をリン酸化し、それによってその活性を調節しうるもう一つの酵素群である。さらに、上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼを選択的に阻害するゲフィチニブは、そのシグナル伝達がEGFR経路と関連している場合、V1RCの下流に影響を及ぼす可能性がある。U0126とPD98059は、MAPK/ERK経路の一部であるMEK1/2を標的としており、この経路によってタンパク質が制御されている場合、それらの阻害作用はV1RC活性の低下につながる可能性がある。最後に、SP600125はJNKシグナル分子を標的としており、これらのキナーゼによって制御される経路に依存している場合、V1RC活性に影響を与える可能性がある。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
スラミン(ヘキサナトリウム塩)は、細胞表面受容体の相互作用を妨害することで、V1RCタンパク質を阻害することができる。これは、さまざまな成長因子と細胞受容体の結合を妨害することが知られており、V1RCの文脈では、この受容体に特異的なリガンドの相互作用を妨害し、機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
アミロリドは上皮ナトリウムチャネルを阻害することで利尿薬として機能します。イオンチャネルを阻害するその能力は、V1RCがイオン輸送または電気化学的シグナル伝達に関与している場合、V1RCタンパク質にまで及び、それによって受容体の機能を損なう可能性があります。 | ||||||
PD 169316 | 152121-53-4 | sc-204168 sc-204168A sc-204168B sc-204168C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $86.00 $153.00 $275.00 $452.00 | 3 | |
PD 169316は、ストレスや炎症に対する細胞応答に関与するp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤である。V1RCがp38 MAPキナーゼの下流のシグナル伝達経路に関与している場合、PD 169316はこれらの経路を阻害し、V1RCタンパク質の機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580は、p38 MAPキナーゼ活性を特異的に阻害する。このキナーゼを阻害することで、この化学物質はV1RCまたはその関連シグナル伝達成分を含む下流の標的のリン酸化と活性化を阻害し、結果としてV1RCタンパク質の機能阻害をもたらす。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤です。V1RCタンパク質がPI3Kの下流またはPI3K経路内で機能している場合、LY 294002によるPI3Kの阻害はV1RCタンパク質のシグナル伝達と機能を妨害します。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤である。Srcキナーゼは受容体タンパク質を含む様々な基質をリン酸化することができる。V1RCがSrcキナーゼの基質である場合、またはSrcキナーゼ活性がV1RCシグナル伝達を調節する場合、PP2によるSrcキナーゼの阻害はV1RCタンパク質の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼを選択的に阻害する。V1RCシグナル伝達がEGFRシグナル伝達経路と絡み合っている場合、ゲフィチニブでEGFRを阻害すると、下流でV1RCタンパク質の活性が低下し、その機能を効果的に阻害する可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、MEK1/2は細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK1/2)の上流にある。MEK1/2を阻害することで、U0126はERKシグナル伝達経路を阻害することができる。V1RCタンパク質がERK経路によって機能的に制御されている場合、U0126による阻害はV1RCタンパク質の活性の低下につながる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059は、MAPK/ERK経路の一部であるMEKを選択的に阻害する。PD 98059によるMEKの阻害は、ERKのリン酸化と活性化を阻害し、MAPK/ERK経路によって制御されているか、または関連している場合、V1RCタンパク質の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤である。JNKは、いくつかの受容体タンパク質の制御を含む、さまざまな細胞プロセスに関与している。V1RCシグナル伝達がJNK依存性である場合、SP600125によるJNKの阻害はV1RCタンパク質の機能阻害につながる可能性がある。 |