V1RC 抑制因子
常见的 V1RC 抑制剂包括但不限于苏拉明钠 CAS 129-46-4、阿米洛利 CAS 2609-46-3、PD 169316 CAS 152121-53-4、SB 203580 CAS 152121-47-6 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。
V1RC 的化学抑制剂通过各种分子机制来破坏这种受体蛋白的正常功能。例如，苏拉明可以通过与受体或其配体结合，直接干扰 V1RC 功能所必需的受体与配体之间的相互作用，从而阻碍信号转导过程。氨苯蝶啶以其离子通道抑制特性而闻名，它可以通过抑制与 V1RC 相关的通道来改变电化学信号转导。与此类似，PD 169316 和 SB 203580 专门针对 p38 MAP 激酶的活性，而 p38 MAP 激酶是 V1RC 可能参与的信号通路中的一个重要组成部分。这些化学物质对这种激酶的抑制导致了 V1RC 介导的信号转导所必需的下游磷酸化事件的阻断。
在信号转导级联的更远处，LY 294002 和 Wortmannin 通过抑制磷酸肌醇 3- 激酶（PI3K）发挥其作用，PI3K 是许多信号转导途径（包括涉及 V1RC 的途径）的上游调节因子。这种抑制可阻止对 V1RC 功能至关重要的下游成分的激活。可被 PP2 抑制的 Src 家族激酶是另一类可使 V1RC 或其相关蛋白磷酸化从而调节其活性的酶。此外，吉非替尼对表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的选择性抑制可能会对 V1RC 产生下游影响，如果其信号传导与 EGFR 通路有关的话。U0126 和 PD 98059 的靶点是 MEK1/2，它们是 MAPK/ERK 通路的一部分，如果 V1RC 蛋白受此通路调控，它们的抑制作用会导致 V1RC 活性降低。最后，SP600125 以 JNK 信号分子为靶标，如果 V1RC 依赖于这些激酶调控的通路，则这些激酶的作用会影响 V1RC 的活性。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
苏拉明是一种六钠盐，可通过破坏细胞表面受体的相互作用来抑制 V1RC 蛋白。众所周知，它能干扰各种生长因子与其细胞受体的结合，在 V1RC 的情况下，它可能会阻碍该受体特异性配体的相互作用，从而导致功能抑制。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
氨苯蝶啶通过抑制上皮钠通道发挥利尿作用。如果V1RC参与离子转运或电化学信号转导，则其抑制离子通道的能力可扩展到V1RC蛋白，从而损害受体的功能。 | ||||||
PD 169316 | 152121-53-4 | sc-204168 sc-204168A sc-204168B sc-204168C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $86.00 $153.00 $275.00 $452.00 | 3 | |
PD 169316 是 p38 MAP 激酶的选择性抑制剂，它参与细胞对应激和炎症的反应。如果 V1RC 参与了 p38 MAP 激酶下游的信号通路，PD 169316 就会抑制这些通路，导致 V1RC 蛋白功能降低。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 能特异性抑制 p38 MAP 激酶的活性。通过阻断这种激酶，该化学物质可以阻止下游靶标（可能包括 V1RC 或其相关信号元件）的磷酸化和激活，从而对 V1RC 蛋白产生功能性抑制。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 是磷酸肌酸 3- 激酶（PI3K）的强效抑制剂。如果 V1RC 蛋白在 PI3K 的下游或 PI3K 途径内运作，那么 LY 294002 对 PI3K 的抑制将破坏 V1RC 蛋白的信号转导和功能。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 是 Src 家族酪氨酸激酶的抑制剂。Src 激酶能使包括受体蛋白在内的多种底物磷酸化。如果 V1RC 是 Src 激酶的底物，或者 Src 激酶的活性调节了 V1RC 的信号转导，那么 PP2 对 Src 激酶的抑制就会导致 V1RC 蛋白的功能性抑制。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
吉非替尼选择性地抑制表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶。如果 V1RC 信号传导与表皮生长因子受体信号传导途径相互交织，那么用吉非替尼抑制表皮生长因子受体会导致下游 V1RC 蛋白活性降低，从而有效抑制其功能。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 是 MEK1/2 的抑制剂，MEK1/2 是细胞外信号调节激酶（ERK1/2）的上游。通过阻断 MEK1/2，U0126 可以抑制 ERK 信号通路。如果 V1RC 蛋白在功能上受 ERK 途径调控，那么 U0126 的抑制作用将导致 V1RC 蛋白活性降低。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 可选择性地抑制 MEK，MEK 是 MAPK/ERK 通路的一部分。PD 98059 对 MEK 的抑制将阻断 ERK 的磷酸化和活化，如果 V1RC 蛋白受 MAPK/ERK 通路调控或与之相关，则有可能导致 V1RC 蛋白的功能抑制。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 是一种 c-Jun N 端激酶（JNK）抑制剂。JNK 参与各种细胞过程，包括对某些受体蛋白的调控。如果 V1RC 信号转导依赖于 JNK，那么 SP600125 对 JNK 的抑制可能会导致 V1RC 蛋白的功能性抑制。 | ||||||