SB 203580A specific inhibitor of p38 activation of MK2

SB 203580 (CAS 152121-47-6)

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Sinónimo: PB 203580; RWJ 64809
Solicitud: A specific inhibitor of p38 activation of MK2
Número de CAS: 152121-47-6
Pureza: ≥98%
Peso Molecular: 377.43
Fórmula Molecular: C21H16FN3OS
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).
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SB 203580, a pyridinyl imidazole, has been observed to suppress p38 mediated activation of MAPKAP kinase-2 (MAPKAPK-2 or MK2), yet does not disrupt JNK activity.Mitogen-activated protein kinases (MAPK) are a group of serine and threonine-specific kinases sensitive to cellular stress, heat shock, and proinflammatory cytokines. p38 (p38 MAPK) is crucial for normal inflammatory and immune responses as it regulates the expression of varying cell surface receptors, cytokines and transcription factors. SB 203580 inhibits heat shock protein 27 (HSP 27) phosphorylation and has been shown to induce the activation of Raf-1. SB 203580 has also been shown to inhibit phosphoinositide-dependent protein kinase 1 (PKB Kinase), consequently preventing the activation of PKB/Akt. SB 203580 is a useful tool to assess the physiological roles of p38, and for deriving and maintaining embryonic stem cells. SB 203580 is an inhibitor of p38 α, p38 β, Cox-1, Cox-2, GSK, TXA Synthase and RICK.


References

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Estado de Materia :
Solid
Solubilidad :
Soluble in DMSO (50 mg/ml), aqueous buffers (Sparingly soluble), methanol, acetone, ethanol (~0.2 mg/ml), and 1:9 solution of DMF:PBS(PH 7.2) (~0.5 mg/ml).
ALMACENAMIENTO :
Store at -20° C
Punto de Fusión :
280.73° C (Predicted)
Punto de ebullición :
~615.6° C at 760 mmHg (Predicted)
Densidad :
~1.4 g/cm3 (Predicted)
Indice de Refracción :
n20D 1.71
IC50 :
p38 MAP kinase : IC50 = 34 nM; IL-1 and TNF-α : IC50 = 50-100 nM (LPS-stimulated human monocytes and the human monocyte cell line THP-1); SAPK2a/p38: EC5050 = 50 nM; SAPK2b/p38β2: IC50 = 500 nM
Datos Ki :
MAP kinase p38 alpha: Ki= 18 nM (Homo sapiens); c-Jun N-terminal kinase 3: Ki= 90 nM (Homo sapiens)
Valores de pK :
pKb: 9.09
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
WGK Alemania :
3
RTECS :
UT3967600
PubChem CID :
176155
Número MDL :
MFCD00922198
SMILES :
CS(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=NC(=C(N2)C3=CC=NC=C3)C4=CC=C(C=C4)F

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