Date published: 2025-10-10

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USP37 Aktivatoren

Gängige USP37 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Trichostatin A CAS 58880-19-6, Okadaic Acid CAS 78111-17-8, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 und Epoxomicin CAS 134381-21-8.

USP37, ein deubiquitinierendes Enzym, das bei verschiedenen zellulären Prozessen eine entscheidende Rolle spielt, wird durch ein Spektrum chemischer Aktivatoren reguliert, die seine Aktivität über verschiedene Wege beeinflussen. Forskolin aktiviert USP37 indirekt durch die Aktivierung der Adenylylzyklase und den anschließenden Anstieg des cAMP-Spiegels, indem es die PKA-vermittelte Phosphorylierung fördert, eine Modifikation, die die Aktivität von USP37 erhöht. In ähnlicher Weise verstärken Trichostatin A und Natriumbutyrat die funktionelle Aktivität von USP37, indem sie Histondeacetylasen hemmen, was die Histonacetylierung erhöht und zu einer hochregulierten Expression des USP37-Gens führen kann. Okadainsäure blockiert Proteinphosphatasen, die normalerweise Proteine dephosphorylieren, und sorgt so dafür, dass USP37 in einem aktiven phosphorylierten Zustand bleibt. Proteasominhibitoren wie MG132 und Epoxomicin erhöhen den Bestand an ubiquitinierten Proteinen, die Substrate für USP37 sind, und verstärken damit dessen enzymatische Wirkung. PMA aktiviert PKC, das möglicherweise regulatorische Proteine phosphoryliert, die die Aktivität von USP37 modulieren, und LY294002 könnte durch Hemmung des PI3K/AKT-Signalwegs Ausgleichsmechanismen auslösen, die die Aktivität von USP37 verstärken.

Einen weiteren Beitrag zur Aktivierung von USP37 leisten Verbindungen, die indirekt die Substratverfügbarkeit oder zelluläre Signalwege beeinflussen. Rapamycin als mTOR-Inhibitor könnte die USP37-Aktivität indirekt verstärken, indem es als Reaktion auf eine gehemmte zelluläre Wachstumssignalisierung die Proteinrecyclingmechanismen hochreguliert. SB216763 hemmt GSK-3, was zu einem erhöhten Vorkommen von β-Catenin, einem bekannten Substrat von USP37, führt und dadurch möglicherweise die enzymatische Funktion von USP37 verstärkt. Chloroquin stört den lysosomalen Abbau, was zu einem erhöhten Gehalt an ubiquitinierten Proteinen führen kann, was wiederum die Aktivität von USP37 aufgrund der erhöhten Substratverfügbarkeit steigert.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
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5 mg
50 mg
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$76.00
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$1385.00
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Forskolin ist ein Diterpen, das die Adenylylcyclase aktiviert und so den zyklischen AMP-Spiegel (cAMP) in den Zellen erhöht. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dann spezifische Substrate phosphorylieren kann, was zur Aktivierung von USP37 führt, da USP37 bekanntermaßen durch Phosphorylierung reguliert wird.

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
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1 mg
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10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
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Trichostatin A ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die Chromatinstruktur verändert und die Genexpression beeinflusst. Durch die Hemmung von HDAC kann Trichostatin A die Acetylierung von Histonen, die mit dem USP37-Gen assoziiert sind, verstärken und so den Zugang der Transkriptionsmaschinerie zum Gen erleichtern, wodurch die USP37-Expression und die funktionelle Aktivität verstärkt werden.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
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25 µg
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1 mg
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Okadasäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, was zu erhöhten Phosphorylierungsniveaus zellulärer Proteine führt. Diese Hemmung kann indirekt die Aktivität von USP37 verstärken, indem sie dessen Dephosphorylierung verhindert und es somit in einem aktiven phosphorylierten Zustand hält.

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
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5 mg
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$56.00
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$980.00
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MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von Ubiquitin-konjugierten Proteinen verhindert. Durch die Hemmung des Proteasoms kann MG132 indirekt die funktionelle Aktivität von USP37 erhöhen, indem es die Menge an ubiquitinierten Proteinen, die Substrate für USP37 sind, erhöht und so dessen enzymatische Aktivität steigert.

Epoxomicin

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sc-201298
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50 µg
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250 µg
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Epoxomicin ist ein weiterer Proteasom-Inhibitor, der in seiner Funktion MG132 ähnelt. Es hemmt den Abbau von Ubiquitin-konjugierten Proteinen, wodurch möglicherweise der Pool an Substraten, die für USP37 verfügbar sind, vergrößert wird, wodurch seine Aktivität in der Zelle erhöht wird.

Sodium Butyrate

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250 mg
5 g
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Natriumbutyrat ist ein HDAC-Inhibitor, der die Acetylierung von Histonen erhöht und so die Transkription bestimmter Gene verbessert, darunter möglicherweise auch das Gen für USP37. Durch die Erhöhung der Histonacetylierung kann es zu einer Hochregulierung der USP37-Expression und seiner funktionellen Aktivität kommen.

PMA

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1 mg
5 mg
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$40.00
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PMA ist ein Aktivator der Proteinkinase C (PKC), der verschiedene zelluläre Signalwege modulieren kann. Die Aktivierung von PKC kann zur Phosphorylierung von Proteinen führen, die an der Regulation von USP37 beteiligt sind, wodurch dessen Aktivität verstärkt wird.

LY 294002

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sc-201426A
5 mg
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LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der den PI3K/AKT-Signalweg verändert. Während er diesen Signalweg hauptsächlich hemmt, können die daraus resultierenden Veränderungen in der zellulären Signalübertragung zu Kompensationsmechanismen führen, die die funktionelle Aktivität von USP37 erhöhen.

Rapamycin

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1 mg
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$62.00
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Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der zu Veränderungen in den zellulären Wachstums- und Überlebenswegen führen kann. Durch die Hemmung von mTOR könnte Rapamycin die Notwendigkeit für Proteinrecycling erhöhen und so möglicherweise die funktionelle Aktivität von USP37 als Teil der zellulären Reaktion zur Aufrechterhaltung der Proteinhomöostase verstärken.

SB-216763

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1 mg
5 mg
$70.00
$198.00
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SB216763 ist ein GSK-3-Inhibitor, der zur Stabilisierung und erhöhten Aktivität von β-Catenin, einem Substrat von USP37, führen kann. Die Hemmung von GSK-3 könnte dadurch indirekt die funktionelle Aktivität von USP37 erhöhen, indem der Pool seiner Substrate vergrößert wird.