Date published: 2025-9-23

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Epoxomicin (CAS 134381-21-8)

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Anwendungen:
Epoxomicin ist ein potenter Chymotrypsin-ähnlicher Proteasom-Inhibitor (CTRL), der auch als Inhibitor in PC12-Zellen des Phäochromozytoms verwendet wurde.
CAS Nummer:
134381-21-8
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
554.70
Summenformel:
C28H50N4O7
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Epoxomicin ist ein potenter Proteasom-Inhibitor. Epoxomicin hemmt hauptsächlich die Aktivität von CTRL (Chymotrypsin-ähnlichem Proteasom). Die neuartige α-Epoxy-Ketone-Einheit von Epoxomicin bildet kovalente Bindungen mit bestimmten Resten in katalytischen Untereinheiten des Enzyms, wodurch die Aktivität blockiert wird. Das trypsinähnliche und peptidyl-glutamyl-Peptid-Hydrolyse-Verhalten des Proteasoms wurde ebenfalls durch Epoxomicin gehemmt (mit 100- und 1.000-fach langsameren Raten, jeweils). Die Knochenbildung wird stark durch den Ubiquitin-Proteasom-Pfad reguliert und Epoxomicin erhöht sowohl Knochenvolumen als auch die Knochenbildungsraten bei Nagetieren. Eine andere Studie zeigt, dass die Exposition gegenüber Epoxomicin und anderen Proteasom-Inhibitoren zu dopaminergem Zelltod führt und ein Modell für die Parkinson-Krankheit in vivo erzeugt. Epoxomicin ist ein Inhibitor des 20S Proteasoms.


Epoxomicin (CAS 134381-21-8) Literaturhinweise

  1. Totalsynthese des potenten Proteasom-Inhibitors Epoxomicin: ein nützliches Werkzeug zum Verständnis der Proteasom-Biologie.  |  Sin, N., et al. 1999. Bioorg Med Chem Lett. 9: 2283-8. PMID: 10465562
  2. Epoxomicin, ein starker und selektiver Proteasom-Inhibitor, zeigt in vivo eine entzündungshemmende Wirkung.  |  Meng, L., et al. 1999. Proc Natl Acad Sci U S A. 96: 10403-8. PMID: 10468620
  3. Die selektiven Proteasominhibitoren Lactacystin und Epoxomicin können in nicht-toxischen Dosen zur Hoch- oder Herunterregulierung der Antigenpräsentation eingesetzt werden.  |  Schwarz, K., et al. 2000. J Immunol. 164: 6147-57. PMID: 10843664
  4. Zellen, die an den Proteasom-Inhibitor 4-Hydroxy- 5-iodo-3-nitrophenylacetyl-Leu-Leu-leucinal-vinyl sulfone angepasst sind, benötigen enzymatisch aktive Proteasomen, um weiter zu überleben.  |  Princiotta, MF., et al. 2001. Proc Natl Acad Sci U S A. 98: 513-8. PMID: 11149939
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  6. Epoxomicin, ein neues Antitumormittel mikrobiellen Ursprungs.  |  Hanada, M., et al. 1992. J Antibiot (Tokyo). 45: 1746-52. PMID: 1468981
  7. Systemische Exposition gegenüber Proteasom-Inhibitoren verursacht ein progressives Modell der Parkinson-Krankheit.  |  McNaught, KS., et al. 2004. Ann Neurol. 56: 149-62. PMID: 15236415
  8. Der Proteasom-Inhibitor Epoxomicin hat eine starke gametozytotozide Wirkung gegen Plasmodium falciparum.  |  Czesny, B., et al. 2009. Antimicrob Agents Chemother. 53: 4080-5. PMID: 19651911
  9. Bewertung der wachstumshemmenden Wirkung von Epoxomicin auf Babesia-Parasiten in vitro.  |  Aboulaila, M., et al. 2010. Vet Parasitol. 167: 19-27. PMID: 19896277
  10. Von Epoxomicin zu Carfilzomib: Chemie, Biologie und medizinische Ergebnisse.  |  Kim, KB. and Crews, CM. 2013. Nat Prod Rep. 30: 600-4. PMID: 23575525
  11. SH-SY5Y- und LUHMES-Zellen zeigen eine unterschiedliche Empfindlichkeit gegenüber MPP+, Tunicamycin und Epoxomicin in 2D- und 3D-Zellkultur.  |  Ko, KR., et al. 2020. Biotechnol Prog. 36: e2942. PMID: 31756288
  12. Unterdrückung des TRIF-abhängigen Signalweges der TLRs durch Epoxomicin.  |  Kim, SY., et al. 2021. Arch Pharm (Weinheim). 354: e2100130. PMID: 34060134
  13. Epoxomicin, ein selektiver Proteasom-Inhibitor, aktiviert das AIM2-Inflammasom in menschlichen Retinal-Pigment-Epithel-Zellen.  |  Sridevi Gurubaran, I., et al. 2022. Antioxidants (Basel). 11: PMID: 35883779

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Epoxomicin, 50 µg

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