USP37 억제제
일반적인 USP37 억제제에는 유비퀴틴 CAS 79586-22-4, IU1 CAS 314245-33-5, PR 619 CAS 2645-32-1, WP1130 CAS 856243-80-6 및 P22077 CAS 1247819-59-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
USP37의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 사용하여 탈유비퀴틴화 활동을 방해합니다. 유비퀴틴 알데히드는 USP37의 활성 부위에 직접 결합하여 기질에서 유비퀴틴 사슬을 제거하는 능력을 차단하는 강력한 분자입니다. 이러한 직접적인 억제는 유비퀴틴이 단백질에 부착된 상태로 유지되도록 하여 유비퀴틴의 정상적인 재활용 과정과 폴리유비퀴틴화 단백질의 축적을 방지합니다. 마찬가지로 PR-619와 b-AP15는 USP37뿐만 아니라 다른 탈유비퀴틴화 효소의 활성 부위에 결합하여 기능합니다. PR-619는 광범위한 억제제로서 다유비퀴틴화 단백질의 수준을 증가시켜 USP37의 활성을 포함하여 탈유비퀴틴화가 광범위하게 방해되는 세포 환경을 유도합니다. 반면, b-AP15는 프로테아좀과 관련된 USP14 및 UCHL5를 표적으로 하며, 이를 통해 유비퀴틴-프로테아좀 시스템 역학을 변경하여 USP37의 기능에 간접적으로 영향을 미쳐 USP37을 간접적으로 억제할 수 있습니다.
이러한 직접 및 간접 억제제 외에도 여러 화합물이 관련 탈유비퀴틴화 효소의 억제를 통해 USP37의 활동을 순환적으로 표적으로 삼습니다. 예를 들어, IU1은 USP14를 특이적으로 억제하는데, 이는 전반적인 탈유비퀴틴화 활동의 보상적 증가를 유발하여 USP37의 기질에 대한 경쟁 환경을 초래함으로써 USP37의 활동을 간접적으로 억제할 수 있습니다. HBX 41108, P22077, HBX 19818은 USP7에 선택적으로 작용하며, 이 효소를 억제하면 세포의 탈유비퀴틴화 평형을 교란하여 USP37을 간접적으로 제한할 수 있습니다. 또한 LDN-57444와 ML323은 각각 UCHL1과 USP1-UAF1을 표적으로 하여 파급 효과를 일으켜 USP37의 활동을 조절할 수 있습니다. 이러한 억제제에 의한 유비퀴틴 신호의 중단 또는 변경은 세포 내 USP37의 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1은 프로테아좀과 관련된 탈유비퀴틴화 효소인 USP14를 특이적으로 억제합니다. IU1에 의한 USP14의 억제는 다유비퀴틴화 단백질의 축적을 초래하여 잠재적으로 다른 탈유비퀴틴화 효소의 활동을 보상적으로 증가시킬 수 있습니다. 이러한 보상 메커니즘은 기질 또는 조절 메커니즘에 대한 경쟁으로 인해 탈유비퀴틴화 과정에 과부하를 일으켜 USP37의 활성을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
광범위한 탈유비퀴틴화 효소 억제제인 PR-619는 USP37을 포함한 DUB의 활성 부위에 직접 결합하여 탈유비퀴틴화 활성을 억제합니다. 이로 인해 세포 내 다유비퀴틴화 단백질 수준이 증가하여 탈유비퀴틴화 과정이 포화 상태가 되고 그 결과 USP37의 기능이 구체적으로 억제될 수 있습니다. | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
WP1130은 탈유비퀴틴화 효소의 하위 집합을 선택적으로 억제하여 탈유비퀴틴화 효소의 활동을 방해합니다. USP37은 탈유비퀴틴화 효소 네트워크의 일부이므로, 이러한 중단은 세포의 탈유비퀴틴화 균형과 기질 가용성의 변화로 인해 USP37의 간접적인 억제를 초래할 수 있습니다. | ||||||
P22077 | 1247819-59-5 | sc-478536 | 10 mg | $162.00 | ||
P22077은 USP7과 USP47의 선택적 억제제입니다. 이러한 DUB를 억제함으로써 P22077은 세포 내 전반적인 유비퀴틴 신호 및 탈유비퀴틴화 균형을 교란하여 기질 역학 또는 조절 피드백 메커니즘의 변화로 인해 USP37의 잠재적 기능 억제로 이어질 수 있기 때문에 USP37을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor 억제제 | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
LDN-57444는 탈유비퀴틴화 효소인 UCHL1의 강력한 억제제입니다. UCHL1을 억제하면 유비퀴틴 항상성을 방해하고 보상 효과 또는 기질 경쟁 증가로 인해 USP37을 포함한 탈유비퀴틴화 효소 네트워크의 조절 장애를 유발하여 USP37을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||