Molekülstruktur von SB-216763, CAS-Nummer: 280744-09-4
SB-216763 (CAS 280744-09-4)
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Alternative Namen:
3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
Anwendungen:
SB-216763 ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor von GSK-3å und GSK-3∫.
CAS Nummer:
280744-09-4
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
371.22
Summenformel:
C19H12Cl2N2O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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SB 216763 ist ein zelldurchlässiger, potenter, selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor von GSK-3 (Glycogen Synthase Kinase) mit einem IC50-Wert von 34 nM für GSK-3alpha und ähnlicher Potenz für GSK-3beta. In PC-12-Zellen zeigt SB-216763 neuroprotektive Eigenschaften und schützt kultivierte Zentral- und Periphernervensystem-Neuronen vor Zelltod. Darüber hinaus erhöht SB-216763 die Konzentration von zytoplasmatischem Beta-Catenin auf GSK-3-abhängige Weise. Diese inhibitiven Effekte sind ähnlich denen von Wnt. Es zeigt vielversprechende antiinflammatorische Eigenschaften und wirkt als Inhibitor des Enzyms Cyclooxygenase-2 (COX-2). Die Verbindung hat sich als wertvoll erwiesen, um den Einfluss der SB-216763-Inhibition auf Entzündung, Schmerz, Zellproliferation und Apoptose zu untersuchen. Darüber hinaus wurde es bei der Synthese organischer Verbindungen eingesetzt und zur potenziellen Verwendung in der Arzneimittelentwicklung erforscht.
SB-216763 (CAS 280744-09-4) Literaturhinweise
- Selektive niedermolekulare Inhibitoren der Glykogensynthase-Kinase-3-Aktivität schützen primäre Neuronen vor dem Tod. | Cross, DA., et al. 2001. J Neurochem. 77: 94-102. PMID: 11279265
- Die Hemmung von GSK-3 reduziert selektiv die Genexpression von Glucose-6-Phosphatase und Phosphatase und Phosphoenolypyruvat-Carboxykinase. | Lochhead, PA., et al. 2001. Diabetes. 50: 937-46. PMID: 11334436
- Die Hemmung von GSK-3 durch adenovirale FRAT1-Überexpression ist neuroprotektiv und induziert die Dephosphorylierung von Tau und die Stabilisierung von Beta-Catenin, ohne die Aktivität der Glykogensynthase zu erhöhen. | Culbert, AA., et al. 2001. FEBS Lett. 507: 288-94. PMID: 11696357
- Die verzögerte Kardioprotektion durch den Glykogensynthase-Kinase-3-Inhibitor SB-216763 erfolgt über einen KATP- und MPTP-abhängigen Mechanismus bei der Reperfusion. | Gross, ER., et al. 2008. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 294: H1497-500. PMID: 18223186
- Der Ceiling-Effekt der pharmakologischen Postkonditionierung mit dem Phytoöstrogen Genistein wird durch den GSK3beta-Inhibitor SB 216763 [3-(2,4-Dichlorphenyl)-4(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrol-2,5-dion] durch mitochondriale ATP-abhängige Kaliumkanalöffnung aufgehoben. | Couvreur, N., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 329: 1134-41. PMID: 19318592
- Neuartiges Indolylmaleimid wirkt als GSK-3beta-Inhibitor in menschlichen neuralen Vorläuferzellen. | Schmöle, AC., et al. 2010. Bioorg Med Chem. 18: 6785-95. PMID: 20708937
- Die erste Synthese von [(11)C]SB-216763, einem neuen potenziellen PET-Mittel für die Bildgebung von Glykogensynthase-Kinase-3 (GSK-3). | Wang, M., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 245-9. PMID: 21115250
- Der Inhibitor der Glykogensynthase-Kinase 3 (GSK3), SB-216763, fördert die Pluripotenz in embryonalen Stammzellen der Maus. | Kirby, LA., et al. 2012. PLoS One. 7: e39329. PMID: 22745733
- [Auswirkungen der Überexpression der Glykogensynthase-Kinase 3β bei der Ratte und des Glykogensynthase-Kinase 3β-Inhibitors SB-216763 auf die Proliferation von hepatischen ovalen Zellen]. | Zhong, JQ., et al. 2012. Zhonghua Wai Ke Za Zhi. 50: 1003-6. PMID: 23302485
- Synthese und erste In-vivo-Studien mit [(11)C]SB-216763: Der erste radiomarkierte, ins Gehirn eindringende GSK-3-Inhibitor. | Li, L., et al. 2015. ACS Med Chem Lett. 6: 548-52. PMID: 26005531
- Die Hemmung der Glykogensynthase-Kinase-3 durch SB 216763 beeinflusst den Erwerb in niedrigeren Dosen als die Ausprägung der amphetaminbedingten Ortspräferenz bei Ratten. | Wickens, RH., et al. 2017. Behav Pharmacol. 28: 262-271. PMID: 27984209
- SB-216763, ein GSK-3β-Inhibitor, schützt vor Aldosteron-induzierten Herz- und Nierenschäden durch Aktivierung der Autophagie. | Zhang, YD., et al. 2018. J Cell Biochem. 119: 5934-5943. PMID: 29600538
- Die Hemmung von GSK-3β stellt die verzögerte Magenentleerung bei fettleibigen, diabetischen weiblichen Mäusen wieder her. | Sampath, C., et al. 2020. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 319: G481-G493. PMID: 32812777
Inhibitor von:
α-internexin, β-Arrestin-2, β-defensin 10, β-defensin 11, β-defensin 13, β-defensin 17, β-Dystrobrevin, ΔN p63, 1700090G07Rik, 2900016B01Rik, 2B28, 3110043O21Rik, 4933403O03Rik, 4933439F11Rik, 9130008F23Rik, Alsin, ANKRD2, ANKRD50, Ape2, ARD1, Ataxin-10, Ataxin-2, Bag-3, BBS3, BC056474, BC060267, BC061212, BC066028, BC068157, BC080695, BC094916, BC100530, BC106175, Bcl-9L, Bex3, BTEB1, C030039L03Rik, C030046E11Rik, C11orf21, C11orf24, C11orf61_BC024479, C230052I12Rik, C230055K05Rik, C230057M02Rik, C330006A16Rik, C330006K01Rik, C3orf43, C3orf72, C6orf183, C8orf59, cadherin-29, cadherin-7, Calponin 1, CC2D2A, CCDC121, CCDC9, CDR2L, claudin-12, Collapsin Response Mediator Protein (CRMP), CUL-4A, Cypt6, D6Mm5e, D830030K20Rik, Daf2, Dapper3, DBX2, Dcpp3, DIP2C, E130120F12Rik, E130311K13Rik, EG194588, EG224763, EG225058, EG229879, EG245440, EG245651, EG270499, EG432502, EG546325, ER81, FAM155A, FAM48B2, FARP1, FBXW26, Fe65, FHL-2, FLJ10489, FNIP2, FOXJ1, GADD 45β, GCK, GCP5, Gliomedin, Gm609, GPB5, GSK-3 alpha, GSKIP, HCNP, ILVBL, INSC, KIAA0280, KLHL10, Laforin, LLGL2, LOC100039995, LOC100041343, LOC643678, LOC729991-MEF2B, MEF-2A, MEF-2D, MIS12, MKS3, MrgA7, Myocyte enhancer factor (MEF2), nArgBP2, NBPF, neuroligin X/Y, Nlk, Olfr611, Olfr614, Olfr615, Olfr616, Olfr617, Olfr618, Olfr653, Olfr981, Olr264, OTTMUSG00000011290, OTTMUSG00000016784, p63, PC-LKC, PCDH20_Pcdh20, PCDHA4, PCDHAC1_Pcdhac1, PCDHB5, PCDHB8, PEBP2αA, Podocin, Prickle4, protein 4.2, PSP, Puratrophin 1, Reelin, Ripply2, S-100A5, SBK2, SCAI, SLITRK1, SMPD5, SP140, Sp4, Sp6, Stannin, Strumpellin, Synip, TAP, TFEB, TMCC3, TRIM3, TTC12, TTC25, ULK2, utrophin, Vmn1r113, Vmn2r105, WDPCP, X11γ, YSK1, ZMAT4, ZNF665, ZNRF1, und ZSWIM6.Aktivator von:
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| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
SB-216763, 1 mg | sc-200646 | 1 mg | $70.00 | |||
SB-216763, 5 mg | sc-200646A | 5 mg | $198.00 |