USE1 Inhibitoren
Gängige USE1 Inhibitors sind unter underem Alsterpaullone CAS 237430-03-4, Brefeldin A CAS 20350-15-6, Gö 6976 CAS 136194-77-9, Latrunculin A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6 und ML-7 hydrochloride CAS 110448-33-4.
Chemische Inhibitoren von USE1 können die Funktion des Proteins beeinträchtigen, indem sie auf verschiedene zelluläre Mechanismen einwirken, die am vesikulären Transport beteiligt sind. Alsterpaullon hemmt den CDK5/p25-Komplex, eine Kinase, die sich indirekt auf die Rolle von USE1 in den neuronalen Signalwegen auswirkt, die den vesikulären Transport durch Phosphorylierungsvorgänge überwachen. In ähnlicher Weise wirkt Roscovitin auf Cyclin-abhängige Kinasen (CDKs), die den intrazellulären Transport regulieren, und beeinflusst so indirekt die Funktion von USE1. Gö6976 entfaltet seine Wirkung durch selektive Hemmung von Proteinkinase-C-Isoformen, die an der Regulierung des intrazellulären Transports beteiligt sind, einschließlich der vesikulären Fusions- und Transportprozesse, die USE1 erleichtert. Die hemmende Wirkung von Wortmannin auf Phosphoinositid-3-Kinasen stört die Vesikelbildung und beeinträchtigt die Rolle von USE1 in diesem Prozess.
Gleichzeitig hemmen Wirkstoffe, die die für die Vesikelbewegung wichtigen Komponenten des Zytoskeletts stören, auch USE1 funktionell. Latrunculin A bindet an Aktinmonomere und verhindert deren Polymerisation, die für die Vesikelbewegung entscheidend ist. Y-27632 hemmt die Rho-assoziierte Proteinkinase und beeinträchtigt so die Organisation des Aktinzytoskeletts und folglich den Vesikeltransport, an dem USE1 beteiligt ist. ML-7 hemmt die Myosin-Leichtkettenkinase und verhindert so die Aktivierung von Myosin für die Vesikelbewegung, wodurch die Funktion von USE1 beeinträchtigt wird. Verbindungen wie Nocodazol und Vinblastin stören die Mikrotubuli-Dynamik, eine entscheidende Komponente des zellulären Gerüsts, das den Vesikeltransport unter Beteiligung von USE1 unterstützt, wobei Nocodazol die Mikrotubuli auflöst und Vinblastin ihren Zusammenbau verhindert. Im Gegensatz dazu stabilisiert Taxol die Mikrotubuli, was sich ebenfalls auf die Rolle von USE1 auswirken kann, indem es die für den vesikulären Transport erforderliche dynamische Neuanordnung der Mikrotubuli verhindert. Brefeldin A und Thapsigargin schließlich zielen auf die Organellenfunktion bzw. die Kalziumhomöostase ab, wobei Brefeldin A den Golgi-Apparat stört und Thapsigargin die Ca2+-ATPase des sarko-endoplasmatischen Retikulums hemmt, was beides zu Bedingungen führt, die die Rolle von USE1 bei der Vesikelfusion beeinträchtigen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
Alsterpaullon hemmt den CDK5/p25-Komplex, der indirekt an der Regulierung von USE1 über neuronale Signalwege beteiligt ist. Durch die Hemmung der CDK5-Aktivität kann USE1 gehemmt werden, indem die Phosphorylierungsereignisse begrenzt werden, die für seine Funktion beim vesikulären Transport erforderlich sind. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A stört die Struktur und Funktion des Golgi-Apparats. USE1 ist am Vesikeltransport beteiligt, und die Unterbrechung der Golgi-Funktion kann die Vesikeltransportprozesse hemmen, an denen USE1 beteiligt ist, und somit USE1 funktionell hemmen. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö6976 ist ein selektiver Inhibitor der Isoformen der Proteinkinase C (PKC). PKC ist an der Regulierung des intrazellulären Transports beteiligt, und die Hemmung von PKC kann diese Signalwege unterbrechen, was zu einer funktionellen Hemmung von USE1 bei der vesikulären Fusion und dem vesikulären Transport führt. | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
Latrunculin A bindet an Aktinmonomere und verhindert deren Polymerisation. Da die Aktindynamik für die Vesikelbewegung von entscheidender Bedeutung ist, an der USE1 bekanntermaßen beteiligt ist, kann die Hemmung der Aktinpolymerisation USE1 funktionell hemmen, indem sie den Vesikeltransport behindert. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 hemmt die Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK), die für die Myosinaktivierung und die anschließende Vesikelbewegung unerlässlich ist. Durch die Hemmung von MLCK kann ML-7 USE1 indirekt hemmen, indem es die für seine vesikuläre Transportfunktion erforderliche Zytoskelettdynamik beeinträchtigt. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Nocodazol stört die Mikrotubuli-Polymerisation. USE1 ist am vesikulären Transport entlang der Mikrotubuli beteiligt, sodass Nocodazol USE1 funktionell hemmen kann, indem es das für den Vesikeltransport erforderliche Mikrotubuli-Netzwerk stört. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Paclitaxel stabilisiert Mikrotubuli und hemmt deren Abbau, was sich auf den Vesikeltransport und folglich auf die Funktion von USE1 bei Vesikelfusionsprozessen auswirken kann, indem es die für diese Prozesse notwendige dynamische Umlagerung von Mikrotubuli verhindert. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitin hemmt zyklinabhängige Kinasen (CDKs), die an der Zellzyklusregulation und dem intrazellulären Transport beteiligt sind. Durch die Hemmung der CDK-Aktivität kann Roscovitin USE1 funktionell hemmen, indem es die zellulären Wege beeinflusst, die CDKs für den Vesikeltransport benötigen. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin hemmt die sarko/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu einer Störung der Calcium-Homöostase führt. Calcium ist wichtig für die Vesikelfusion, und somit kann die Rolle von USE1 bei der Vesikelfusion durch Thapsigargin funktionell gehemmt werden. | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
Vinblastin stört die Mikrotubuli-Assemblierung. Da USE1 am vesikulären Transport beteiligt ist, der auf Mikrotubuli beruht, kann Vinblastin USE1 funktionell hemmen, indem es die Mikrotubuli-abhängigen Transportmechanismen stört. | ||||||