USE1 억제제

일반적인 USE1 억제제에는 알스터폴론(Alsterpaullone) CAS 237430-03-4, 브레펠딘(Brefeldin A) CAS 20350-15-6, 괴(Gö) 6976 CAS 136194-77-9, 라트룬쿨린 A, 라트룬쿨리아 마그네피카(Latrunculia magnifica) CAS 76343-93-6 및 ML-7 염산염(ML-7 hydrochloride) CAS 110448-33-4 등이 있습니다.

USE1의 화학적 억제제는 소포 수송에 관여하는 다양한 세포 메커니즘을 표적으로 삼아 단백질의 기능을 방해할 수 있습니다. 알스터펄론은 인산화 사건을 통해 소포 수송을 감독하는 신경 신호 경로에서 USE1의 역할에 간접적으로 영향을 미치는 키나아제인 CDK5/p25 복합체를 억제하는 방식으로 작용합니다. 마찬가지로 로스코비틴은 세포 내 수송을 조절하는 사이클린 의존성 키나아제(CDK)를 표적으로 하여 USE1의 기능에 간접적으로 영향을 미칩니다. Gö6976은 USE1이 촉진하는 소포 융합 및 수송 과정을 포함하여 세포 내 이동 조절에 관여하는 단백질 키나아제 C 동형체를 선택적으로 억제하여 작용을 발휘합니다. 포스포이노시타이드 3-키나아제에 대한 워트만닌의 억제 효과는 소포 형성을 방해하여 이 과정에서 USE1의 역할을 손상시킵니다.

동시에 소포 이동에 필수적인 세포 골격 성분을 방해하는 약제 역시 USE1을 기능적으로 억제합니다. 라트룬쿨린 A는 액틴 단량체에 결합하여 중합을 방지하는데, 이는 소포 운동에 중요한 역할을 합니다. Y-27632는 Rho 관련 단백질 키나아제를 억제하여 액틴 세포 골격 조직에 영향을 미치고 결과적으로 USE1이 관여하는 소포 수송에 영향을 미칩니다. ML-7은 미오신 경쇄 키나아제를 억제하여 소포 이동을 위한 미오신 활성화를 방해함으로써 USE1 기능에 영향을 미칩니다. 노코다졸과 빈블라스틴과 같은 화합물은 USE1과 관련된 소포 이동을 지원하는 세포 스캐폴드의 핵심 구성 요소인 미세소관의 역학을 방해하며, 노코다졸은 미세소관을 분해하고 빈블라스틴은 미세소관의 조립을 방지합니다. 반면 탁솔은 미세소관을 안정화시켜 소포 수송에 필요한 미세소관의 동적 재배열을 방지함으로써 USE1의 역할에도 영향을 줄 수 있습니다. 마지막으로, 브레펠딘 A와 탭시갈긴은 각각 세포소기관 기능과 칼슘 항상성을 표적으로 하며, 브레펠딘 A는 골지 장치를 방해하고 탭시갈긴은 소포체 Ca2+-ATPase를 억제하여 USE1의 소포 융합을 방해하는 상태를 유발합니다.