Date published: 2025-9-25

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Roscovitine (CAS 186692-46-6)

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Alternative Namen:
Seliciclib
Anwendungen:
Roscovitine ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Cyclin-abhängigen Kinasen. Selektiv für Cdk1, Cdk2, und Cdk5
CAS Nummer:
186692-46-6
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
354.45
Summenformel:
C19H26N6O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Roscovitin ist ein potenter und selektiver Inhibitor von zyklusabhängigen Kinasen, der die Proliferation von Säugetierzelllinien unterdrückt. Es ist selektiv für Cdk1/Cyclin B-Kinase (IC50=450 nM), Cdk2 (IC50=700 nM) und Cdk5/p35 (IC50=160 nM). Roscovitin ist potenter als Olomoucin (sc-201526). Es hemmt die Aktivität der M-Phase-fördernden Faktorkinase und beeinflusst das Schalten von Kalziumkanälen. Roscovitin hemmt reversibel den Übergang von der Prophase zur Metaphase bei mikromolaren Konzentrationen in Seeigel-Eiern und Seeigel-Embryonen. Es hemmt auch die in-vitro-Aktivität des M-Phase-fördernden Faktors und die in-vitro-DNA-Synthese in Xenopus-Ei-Extrakten. Eine kürzliche Studie zeigt, dass Roscovitin die Cdk5-Kinase-Aktivität, Zellproliferation, multizelluläre Entwicklung und die nukleare Translokation von Cdk5 in Dictyostelium discoideum hemmt, ohne die Expression des Cdk5-Proteins während des axenischen Wachstums zu beeinflussen. Roscovitin ist ein Inhibitor von Cdk7, Cyclin B, Cyclin E, Cyclin A, Cyclin H, cdc2 und p53.


Roscovitine (CAS 186692-46-6) Literaturhinweise

  1. Der Cyclin-abhängige Kinase-Inhibitor Seliciclib (R-Roscovitin; CYC202) vermindert die Expression von Genen zur Kontrolle der Mitose und verhindert den Eintritt in die Mitose.  |  Whittaker, SR., et al. 2007. Cell Cycle. 6: 3114-31. PMID: 18075315
  2. Wirkung von Seliciclib (CYC202, R-Roscovitin) auf die Alloreaktivität von Lymphozyten und die akute Abstoßung von Nierentransplantaten bei Ratten.  |  Pezzotta, A., et al. 2008. Transplantation. 85: 1476-82. PMID: 18497689
  3. R-Roscovitin (Seliciclib) wirkt stärker auf CLL-Zellen als Kombinationen von Fludarabin oder Cladribin mit Cyclophosphamid: Hemmung von CDK7 sensibilisiert leukämische Zellen für Caspase-abhängige Apoptose.  |  Rogalińska, M., et al. 2010. J Cell Biochem. 109: 217-35. PMID: 19911397
  4. R-Roscovitin (Seliciclib) verhindert die durch DNA-Schäden ausgelöste Hochregulierung von Cyclin A1 und behindert die DNA-Reparatur durch nicht-homologes Endjoining (NHEJ).  |  Federico, M., et al. 2010. Mol Cancer. 9: 208. PMID: 20684776
  5. Die ATP-bindende Kassette B1 transportiert Seliciclib (R-Roscovitin), einen Cyclin-abhängigen Kinase-Inhibitor.  |  Rajnai, Z., et al. 2010. Drug Metab Dispos. 38: 2000-6. PMID: 20699410
  6. Der Cyclin-abhängige Kinase-Inhibitor p57(Kip2) wird bei Carboplatin-Resistenz epigenetisch reguliert und führt zu einer kollateralen Empfindlichkeit gegenüber dem CDK-Inhibitor Seliciclib bei Eierstockkrebs.  |  Coley, HM., et al. 2012. Br J Cancer. 106: 482-9. PMID: 22233925
  7. Charakterisierung der Expression von Cyclin E beim Multiplen Myelom und seine funktionelle Rolle beim Seliciclib-induzierten apoptotischen Zelltod.  |  Josefsberg Ben-Yehoshua, L., et al. 2012. PLoS One. 7: e33856. PMID: 22558078
  8. Seliciclib, ein Zellzyklusmodulator, der über die Hemmung von Cyclin-abhängigen Kinasen wirkt.  |  Jackson, RC., et al. 2008. Expert Opin Drug Discov. 3: 131-43. PMID: 23480144
  9. Seliciclib hemmt die Nierenhypertrophie, aber nicht die Fibrose bei der Ratte nach subtotaler Nephrektomie.  |  Nutter, F., et al. 2012. Nephron Exp Nephrol. 122: 114-22. PMID: 23689642
  10. Modellierung des c-Abl-Signalwegs in aktivierten Neutrophilen: die entzündungshemmende Wirkung von Seliciclib.  |  Jackson, RC. and Radivoyevitch, T. 2013. Biodiscovery. 7: 4. PMID: 24765523
  11. [Extrafokale Osteosynthese bei der Behandlung infizierter Defekte des Schienbeins].  |  Buachidze, OSh., et al. 1977. Sov Med. 12-8. PMID: 867080
  12. Hemmung von Cyclin-abhängigen Kinasen durch Purin-Analoga: Kristallstruktur von menschlichem cdk2 im Komplex mit Roscovitin.  |  De Azevedo, WF., et al. 1997. Eur J Biochem. 243: 518-26. PMID: 9030780
  13. Cytokinin-abgeleitete Cyclin-abhängige Kinase-Inhibitoren: Synthese und cdc2-hemmende Aktivität von Olomoucin und verwandten Verbindungen.  |  Havlícek, L., et al. 1997. J Med Chem. 40: 408-12. PMID: 9046330

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