USE1阻害剤
一般的なUSE1阻害剤としては、特に、アルスターパウロンCAS 237430-03-4、ブレフェルジンA CAS 20350-15-6、Gö 6976 CAS 136194-77-9、ラトルンクリンA、Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6およびML-7塩酸塩CAS 110448-33-4が挙げられる。
USE1の化学的阻害剤は、小胞輸送に関与する様々な細胞メカニズムを標的とすることで、タンパク質の機能を阻害することができる。アルスターパウロンは、CDK5/p25複合体（リン酸化イベントを通じて小胞輸送を監督する神経細胞シグナル伝達経路におけるUSE1の役割に間接的に影響を与えるキナーゼ）を阻害することによって作用する。同様に、Roscovitineは、細胞内輸送を制御するサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を標的とするため、間接的にUSE1の機能に影響を与える。Gö6976は、プロテインキナーゼCアイソフォームを選択的に阻害することで作用を発揮します。これらのアイソフォームは、小胞融合やUSE1が促進する輸送プロセスなど、細胞内輸送の制御に関与しています。ホスホイノシチド3キナーゼに対するワートマンニンの阻害作用は、小胞形成を阻害し、このプロセスにおけるUSE1の役割を損なう。
同時に、小胞の移動に不可欠な細胞骨格成分を破壊する薬剤も、USE1を機能的に阻害する。ラトルンクリンAはアクチン単量体に結合し、小胞の運動に重要な重合を阻害する。Y-27632はRho関連プロテインキナーゼを阻害し、USE1が関与するアクチン細胞骨格の組織化、ひいては小胞輸送に影響を与える。ML-7は、ミオシン軽鎖キナーゼを阻害することにより、小胞移動のためのミオシン活性化を阻害し、USE1の機能に影響を与える。ノコダゾールやビンブラスチンのような化合物は、USE1が関与する小胞輸送を支える細胞足場の重要な構成要素である微小管ダイナミクスを破壊し、ノコダゾールは微小管を分解し、ビンブラスチンはその集合を妨げる。対照的に、タキソールは微小管を安定化させ、小胞輸送に必要な微小管の動的な再配列を妨げることによって、USE1の役割にも影響を与える。最後に、ブレフェルジンAとタプシガルギンは、それぞれオルガネラ機能とカルシウムホメオスタシスを標的とし、ブレフェルジンAはゴルジ装置を破壊し、タプシガルギンはサルコ/小胞体Ca2+-ATPaseを阻害し、どちらも小胞融合におけるUSE1の役割を阻害する状態に導く。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
アルスターパウロンは、神経細胞のシグナル伝達経路を介して間接的に USE1 の制御に関与する CDK5/p25 複合体を阻害します。 CDK5 の活性を阻害することで、小胞輸送におけるその機能に必要なリン酸化事象を制限し、USE1 を阻害することができます。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレデジンAはゴルジ装置の構造と機能を崩壊させます。USE1は小胞輸送に関与しており、ゴルジ体の機能が阻害されると、USE1が関与する小胞輸送プロセスが阻害され、その結果、USE1が機能的に阻害されます。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö6976は、プロテインキナーゼC（PKC）アイソフォームの選択的阻害剤です。PKCは細胞内輸送の制御に関与しており、PKCを阻害するとこれらの経路が遮断され、小胞の融合と輸送におけるUSE1の機能阻害につながります。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
ラトルヌクレインAはアクチン単量体に結合し、重合を阻害します。アクチンの動態は小胞の移動に不可欠であり、これは USE1 が関与することが知られているプロセスです。アクチンの重合を阻害することで、小胞輸送を妨げて USE1 を機能的に阻害することができます。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7はミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）を阻害します。MLCKはミオシンの活性化とそれに続く小胞の移動に不可欠です。MLCKを阻害することで、ML-7は間接的にUSE1を阻害し、小胞輸送機能に必要な細胞骨格のダイナミクスを損傷します。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
ノコダゾールは微小管の重合を阻害します。 USE1は微小管に沿った小胞輸送に関与しているため、ノコダゾールは小胞輸送に必要な微小管ネットワークを阻害することで、USE1を機能的に阻害することができます。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
パクリタキセルは微小管を安定化し、その崩壊を阻害します。これにより、小胞輸送に影響が及び、結果として、小胞融合プロセスに必要な微小管の動的な再編成が妨げられ、USE1の機能に影響が及びます。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
ロスコビチンは、細胞周期の制御と細胞内輸送に関与するサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を阻害します。CDK活性を阻害することにより、ロスコビチンは、小胞輸送にCDKを必要とする細胞経路に影響を与えることで、USE1を機能的に阻害することができます。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンは小胞体/小胞体膜のカルシウム-ATPase（SERCA）を阻害し、カルシウムのホメオスタシスを崩壊させます。カルシウムは小胞の融合に重要であるため、タプシガリンは小胞の融合における USE1 の機能を阻害します。 | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
ビンブラスチンは微小管の形成を妨害します。 USE1は微小管に依存する小胞輸送に関与しているため、ビンブラスチンは微小管依存性の輸送メカニズムを妨害することで、USE1を機能的に阻害することができます。 | ||||||