TREM-5-Inhibitoren wirken über verschiedene Mechanismen, um die funktionelle Aktivität von TREM-5, einem an der Immunreaktion beteiligten Protein, zu verringern. Präparate wie Cyclosporin A und Dexamethason wirken, indem sie die Reaktion des Immunsystems auf der Transkriptionsebene modulieren. Cyclosporin A erreicht dies, indem es die Phosphataseaktivität von Calcineurin hemmt, die für die Aktivierung von NFAT erforderlich ist, einem entscheidenden Transkriptionsfaktor für die Hochregulierung von Immunantwortgenen, einschließlich derjenigen, die für TREM-5 kodieren. Dexamethason, ein Kortikosteroid, unterdrückt die Transkription von Genen, die für Entzündungsreaktionen verantwortlich sind, und hemmt dadurch die Synthese von TREM-5. In ähnlicher Weise verhindern Inhibitoren des NF-κB-Signalwegs, wie IKK-16 und BAY 11-7082, die Transkription von NF-κB-Zielgenen und reduzieren wahrscheinlich die TREM-5-Expression, indem sie NF-κB daran hindern, die Transkription von Entzündungsreaktionsgenen zu initiieren.
Andere Inhibitoren greifen in verschiedene Signalwege ein, die indirekt die Aktivität von TREM-5 beeinflussen. PI3K-Inhibitoren wie LY294002 und Wortmannin sowie der mTOR-Inhibitor Rapamycin führen zu einem Rückgang der Zellproliferation und der Proteinsynthese, was auch die Herunterregulierung von Immunantwortproteinen wie TREM-5 einschließt. Die MEK-Inhibitoren PD98059 und U0126 sowie der JNK-InhibitorSP600125 und der p38-MAPK-Inhibitor SB203580 reduzieren die Expression von pro-inflammatorischen Zytokinen und Proteinen, indem sie die MAPK/ERK- und JNK-Signalwege blockieren. Die Gesamtwirkung dieser Inhibitoren besteht in einer koordinierten Herunterregulierung der Signalwege und Prozesse, die zur Expression und funktionellen Aktivität von TREM-5 führen, was das komplizierte Zusammenspiel der zellulären Signalübertragung bei der Regulierung der Proteinfunktion verdeutlicht.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Ein Immunsuppressivum, das Calcineurin hemmt. Durch die Blockade von Calcineurin verhindert Cyclosporin A die Dephosphorylierung und Aktivierung von NFAT (Nuclear Factor of Activated T-cells), einem Transkriptionsfaktor, der die Expression von TREM-5 durch die Förderung der Transkription seines Gens hochregulieren könnte. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Ein mTOR-Inhibitor, der bei Hemmung zu einer verminderten Proteinsynthese und Zellproliferation führt. Da TREM-5 Teil der Immunantwort ist, kann die Hemmung von mTOR zu einer verminderten Expression von Immunantwortgenen, einschließlich TREM-5, führen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ein PI3K-Inhibitor, der den PI3K/AKT/mTOR-Signalweg hemmt. Die Hemmung dieses Signalwegs kann die Aktivierung von nachgeschalteten Transkriptionsfaktoren verringern, die für die Expression von Immunantwortproteinen wie TREM-5 verantwortlich sind. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Ein weiterer PI3K-Inhibitor, ähnlich wie LY294002, ist Wortmannin, das zur Unterdrückung der TREM-5-Expression führen kann, indem es die Aktivierung von Signalwegen hemmt, die an der Aktivierung und Proliferation von Immunzellen beteiligt sind. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Ein MEK-Inhibitor, der den MAPK/ERK-Signalweg blockiert und dadurch möglicherweise die Expression von Genen reduziert, die an der Entzündungsreaktion beteiligt sind, darunter TREM-5. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Ein selektiver MEK1/2-Inhibitor, der den MAPK/ERK-Signalweg hemmt. Dies kann zu einer verminderten Expression von TREM-5 führen, indem die entzündungsfördernde Signalübertragung eingeschränkt wird. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Ein JNK-Inhibitor, der die Expression von entzündungsfördernden Zytokinen und anderen Proteinen, die an der Immunreaktion beteiligt sind, wie TREM-5, durch Hemmung der JNK-Signalübertragung verringern kann. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Ein p38-MAPK-Inhibitor, der die Expression von TREM-5 durch Hemmung des an Stress- und Entzündungsreaktionen beteiligten Signalwegs verringern kann. | ||||||
IKK 16 | 1186195-62-9 | sc-204009 sc-204009A | 10 mg 50 mg | $219.00 $924.00 | 2 | |
Ein Inhibitor der IKK, die für die Aktivierung von NF-κB erforderlich ist. Die Hemmung der IKK kann die Expression von NF-κB-Zielgenen, darunter möglicherweise TREM-5, verhindern. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Ein NF-κB-Inhibitor, der die Phosphorylierung und den anschließenden Abbau von IκBα verhindert und dadurch die Freisetzung und Translokation von NF-κB in den Zellkern hemmt. Dies reduziert die Expression von NF-κB-responsiven Genen wie TREM-5. | ||||||