Date published: 2025-11-1

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TREM-5 Inhibitoren

Gängige TREM-5 Inhibitors sind unter underem Cyclosporin A CAS 59865-13-3, Rapamycin CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 und PD 98059 CAS 167869-21-8.

TREM-5-Inhibitoren wirken über verschiedene Mechanismen, um die funktionelle Aktivität von TREM-5, einem an der Immunreaktion beteiligten Protein, zu verringern. Präparate wie Cyclosporin A und Dexamethason wirken, indem sie die Reaktion des Immunsystems auf der Transkriptionsebene modulieren. Cyclosporin A erreicht dies, indem es die Phosphataseaktivität von Calcineurin hemmt, die für die Aktivierung von NFAT erforderlich ist, einem entscheidenden Transkriptionsfaktor für die Hochregulierung von Immunantwortgenen, einschließlich derjenigen, die für TREM-5 kodieren. Dexamethason, ein Kortikosteroid, unterdrückt die Transkription von Genen, die für Entzündungsreaktionen verantwortlich sind, und hemmt dadurch die Synthese von TREM-5. In ähnlicher Weise verhindern Inhibitoren des NF-κB-Signalwegs, wie IKK-16 und BAY 11-7082, die Transkription von NF-κB-Zielgenen und reduzieren wahrscheinlich die TREM-5-Expression, indem sie NF-κB daran hindern, die Transkription von Entzündungsreaktionsgenen zu initiieren.

Andere Inhibitoren greifen in verschiedene Signalwege ein, die indirekt die Aktivität von TREM-5 beeinflussen. PI3K-Inhibitoren wie LY294002 und Wortmannin sowie der mTOR-Inhibitor Rapamycin führen zu einem Rückgang der Zellproliferation und der Proteinsynthese, was auch die Herunterregulierung von Immunantwortproteinen wie TREM-5 einschließt. Die MEK-Inhibitoren PD98059 und U0126 sowie der JNK-InhibitorSP600125 und der p38-MAPK-Inhibitor SB203580 reduzieren die Expression von pro-inflammatorischen Zytokinen und Proteinen, indem sie die MAPK/ERK- und JNK-Signalwege blockieren. Die Gesamtwirkung dieser Inhibitoren besteht in einer koordinierten Herunterregulierung der Signalwege und Prozesse, die zur Expression und funktionellen Aktivität von TREM-5 führen, was das komplizierte Zusammenspiel der zellulären Signalübertragung bei der Regulierung der Proteinfunktion verdeutlicht.

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Cyclosporin A

59865-13-3sc-3503
sc-3503-CW
sc-3503A
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sc-3503C
sc-3503D
100 mg
100 mg
500 mg
10 g
25 g
100 g
$62.00
$90.00
$299.00
$475.00
$1015.00
$2099.00
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Ein Immunsuppressivum, das Calcineurin hemmt. Durch die Blockade von Calcineurin verhindert Cyclosporin A die Dephosphorylierung und Aktivierung von NFAT (Nuclear Factor of Activated T-cells), einem Transkriptionsfaktor, der die Expression von TREM-5 durch die Förderung der Transkription seines Gens hochregulieren könnte.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
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(4)

Ein mTOR-Inhibitor, der bei Hemmung zu einer verminderten Proteinsynthese und Zellproliferation führt. Da TREM-5 Teil der Immunantwort ist, kann die Hemmung von mTOR zu einer verminderten Expression von Immunantwortgenen, einschließlich TREM-5, führen.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
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Ein PI3K-Inhibitor, der den PI3K/AKT/mTOR-Signalweg hemmt. Die Hemmung dieses Signalwegs kann die Aktivierung von nachgeschalteten Transkriptionsfaktoren verringern, die für die Expression von Immunantwortproteinen wie TREM-5 verantwortlich sind.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
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Ein weiterer PI3K-Inhibitor, ähnlich wie LY294002, ist Wortmannin, das zur Unterdrückung der TREM-5-Expression führen kann, indem es die Aktivierung von Signalwegen hemmt, die an der Aktivierung und Proliferation von Immunzellen beteiligt sind.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
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Ein MEK-Inhibitor, der den MAPK/ERK-Signalweg blockiert und dadurch möglicherweise die Expression von Genen reduziert, die an der Entzündungsreaktion beteiligt sind, darunter TREM-5.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
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Ein selektiver MEK1/2-Inhibitor, der den MAPK/ERK-Signalweg hemmt. Dies kann zu einer verminderten Expression von TREM-5 führen, indem die entzündungsfördernde Signalübertragung eingeschränkt wird.

SP600125

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sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
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Ein JNK-Inhibitor, der die Expression von entzündungsfördernden Zytokinen und anderen Proteinen, die an der Immunreaktion beteiligt sind, wie TREM-5, durch Hemmung der JNK-Signalübertragung verringern kann.

SB 203580

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sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
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Ein p38-MAPK-Inhibitor, der die Expression von TREM-5 durch Hemmung des an Stress- und Entzündungsreaktionen beteiligten Signalwegs verringern kann.

IKK 16

1186195-62-9sc-204009
sc-204009A
10 mg
50 mg
$219.00
$924.00
2
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Ein Inhibitor der IKK, die für die Aktivierung von NF-κB erforderlich ist. Die Hemmung der IKK kann die Expression von NF-κB-Zielgenen, darunter möglicherweise TREM-5, verhindern.

BAY 11-7082

19542-67-7sc-200615B
sc-200615
sc-200615A
5 mg
10 mg
50 mg
$61.00
$83.00
$349.00
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(1)

Ein NF-κB-Inhibitor, der die Phosphorylierung und den anschließenden Abbau von IκBα verhindert und dadurch die Freisetzung und Translokation von NF-κB in den Zellkern hemmt. Dies reduziert die Expression von NF-κB-responsiven Genen wie TREM-5.