Trav12-2 Inhibitoren

Gängige Trav12-2 Inhibitors sind unter underem Cyclosporin A CAS 59865-13-3, FK-506 CAS 104987-11-3, Rapamycin CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 und SP600125 CAS 129-56-6.

Die Gruppe der als Trav12-2-Inhibitoren aufgeführten Chemikalien lässt sich anhand ihres Ziels innerhalb der für die T-Zell-Aktivierung relevanten Signalwege klassifizieren. Calcineurin-Inhibitoren wie Cyclosporin A und FK506 verhindern die Dephosphorylierung und Aktivierung von NFAT, einem Transkriptionsfaktor, der für die T-Zell-Aktivierung entscheidend ist. mTOR-Inhibitoren wie Rapamycin wirken direkt auf die T-Zell-Proliferation, die für die effektive Funktion von TCRs, einschließlich Trav12-2, notwendig ist. MEK-Inhibitoren wie PD98059 und U0126 zielen auf den MAPK/ERK-Signalweg ab, der für die vollständige Aktivierung von T-Zellen nach der TCR-Bindung unerlässlich ist.

JNK-Inhibitoren wie SP600125 greifen in einen anderen Zweig des MAPK-Wegs ein, der ebenfalls an der T-Zell-Aktivierung beteiligt ist. Kinaseinhibitoren der Src-Familie, vertreten durch PP2, zielen auf Kinasen wie Lck ab, die eine entscheidende Rolle bei der Initiierung der TCR-Signaltransduktion spielen. PI3K-Inhibitoren, darunter LY294002 und Wortmannin, unterbrechen den PI3K/Akt-Signalweg, der für das Überleben und die Funktion der T-Zellen von entscheidender Bedeutung ist. Dasatinib, ein Tyrosinkinase-Hemmer mit breitem Wirkungsspektrum, kann mehrere Kinasen beeinflussen, die an der TCR-Signalübertragung beteiligt sind, und so die Funktion der T-Zellen auf breiter Ebene beeinträchtigen. Ibrutinib wird zwar in erster Linie als Inhibitor der B-Zell-Rezeptor-Signalübertragung eingesetzt, kann aber aufgrund des komplexen Cross-Talks innerhalb des Immunsystems auch T-Zellen beeinflussen. Schließlich hemmt BAY 11-7082 die Aktivierung von NF-κB, einem zentralen Transkriptionsfaktor, der an der Expression von Genen beteiligt ist, die für die Aktivierung und Funktion von T-Zellen notwendig sind.