FK-506 (CAS 104987-11-3)

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Alternative Namen:

Tacrolimus; Fujimycin

Anwendungen:

FK-506 ist ein Wirkstoff, der sich an das Immunophilin FKBP2 bindet und Calcineurin hemmt

CAS Nummer:

104987-11-3

Reinheit:

≥98%

Molekulargewicht:

804.024

Summenformel:

C₄₄H₆₉NO₁₂

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FK-506, auch bekannt als Tacrolimus, ist ein Immunsuppressivum aus der Makrolidklasse. Es dient als wertvolle Verbindung in der Forschung zur Verhinderung von Organtransplantatabstoßung und zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen, entzündlichen Darmerkrankungen und bestimmten Krebsarten. Dieses potente Immunsuppressivum funktioniert, indem es das Enzym Calcineurin bindet und hemmt, das eine Rolle bei der Aktivierung von T-Lymphozyten spielt. In wissenschaftlichen Untersuchungen hat FK-506 vielfältige Anwendungen gefunden. Studien haben es eingesetzt, um die Auswirkungen der Immunsuppression auf das Immunsystem zu untersuchen und seine Auswirkungen auf die Entwicklung und Progression bestimmter Krebsarten zu erforschen. Darüber hinaus wurde FK-506 in Zellkulturuntersuchungen und Untersuchungen zur Genexpression eingesetzt. Durch die Bindung an und Hemmung der Calcineurin-Aktivität unterdrückt FK-506 effektiv die Aktivierung von T-Lymphozyten, was zur Unterdrückung der Immunantwort führt. FK-506 ist ein Wirkstoff, der an das Immunophilin FKBP12 bindet und PP2B (Calcineurin) hemmt. FK-506, Cyclosporin A und Rapamycin haben gezeigt, dass sie spezifische Transduktionswege hemmen, was zur Aktivierung von T-Lymphozyten führt. Die Verbindung kann auch die cAMP-Spiegel in Gegenwart von Carbachol hemmen. Neben Cyclosporin A und Rapamycin kann FK-506 mit hoher Affinität an Immunsuppressivum-Bindungsproteine binden. FK-506 hat neben seiner Immunsuppressivität auch neuroregenerative und neuroprotektive Wirkungen gezeigt. Untersuchungen deuten darauf hin, dass FK-506 die Proliferation von T-Zellen in vitro stoppen kann, indem es die Bildung verschiedener Lymphokine, insbesondere Interleukin (IL-2), blockiert.

Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht für diagnostische oder therapeutische Zwecke bestimmt.

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FK-506 (CAS 104987-11-3) Literaturhinweise

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Wirkung einer FK-506 (Tacrolimus)-Therapie auf die Knochenheilung von Titanimplantaten: eine histometrische und biomechanische Studie an Mäusen. | Zheng, X., et al. 2017. Eur J Oral Sci. 125: 28-33. PMID: 27935130
Therapeutische antipsoriatische Effekte von myeloid-derived suppressor cells in Kombination mit systemischem Tacrolimus (FK-506) in einem Imiquimod-induzierten Mausmodell der Psoriasis. | Park, MY., et al. 2020. Int Immunopharmacol. 86: 106553. PMID: 32563057
Analyse von Tacrolimus (FK 506) im Zusammenhang mit der therapeutischen Arzneimittelüberwachung. | Jusko, WJ. 1995. Ther Drug Monit. 17: 596-601. PMID: 8588227
Klinische Anwendung von FK 506 bei Lebertransplantationen. | Klintmalm, GB. 1996. Transplant Proc. 28: 974-6. PMID: 8623484
Calcineurin vermittelt die Calcium-induzierte Potenzierung der Adenylylcyclase-Aktivität in dispergierten Hauptzellen des Meerschweinchenmagens. Weitere Beweise für die Überschneidung von Signaltransduktionswegen, die die Pepsinogensekretion regulieren. | Raufman, JP., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 19877-82. PMID: 8702699
Auswirkungen von FK-506 auf die Kontraktion und Ca2+-Transienten in Ratten-Herzmuskelzellen. | McCall, E., et al. 1996. Circ Res. 79: 1110-21. PMID: 8943949
FK-506 verzögert die Abstoßung von Hornhauttransplantaten in einem Modell der Xenotransplantation von Hornhaut. | Benelli, U., et al. 1996. J Ocul Pharmacol Ther. 12: 425-31. PMID: 8951679
Wirkungsweise von FK-506 auf die schützende Immunität gegen Hymenolepis nana bei Mäusen. | Asano, K., et al. 1996. In Vivo. 10: 537-45. PMID: 8986461
Neuronale Wirkungen von Immunophilin-Liganden. | Snyder, SH., et al. 1998. Trends Pharmacol Sci. 19: 21-6. PMID: 9509898

Inhibitor von:

β-defensin 1, β-defensin 116, β-defensin 119, β-defensin 123, β-defensin 28, β-defensin 3, β-taxilin, 4921537P18Rik, 4932429P05Rik, 9530053A07Rik, ACBD7, ALB, ALG-2, Ameloblastin, ANKRD36–Ankrd36, ANKRD52, ATP6V0E2, BMP-10, BMP-5, BTN2A1, BTNL2, C10orf72, C13orf31, C14orf115, C14orf147, C17orf28, C17orf67, C18orf19, C2orf57, C4a, C8β, Cabin-1, CADM1 (Cell Adhesion Molecule 1), Calcipressin-2, Calcipressin-3, CD16, CD163L1, CD200R2, CD3-δ, CD3-ε, CD3-ζ, CD40L, Cd59b, CD8α, CPPED1, CRISP-8, CRLF2, cryptdin 13, cryptdin 15, Cyclophilin D, Cyclophilin F, Cyclosporin A, CYP2B13, CYP2B19, CYP2B23, DnaJC5γ, DSCR 1, DSCR 2, DSCR 6, EG432555, EG667929, ENDOGL1, Enkurin, Exo1, F5 TCR α, F5 TCR β, FASP1, Fcrls, FKBP12, FKBP15, FKF1, FLVCR, Fyb, Glrp-1, Gm581, GRAIL, granulysin, H2-Kd, hamartin, HIVEP3, HLA-DM, HLA-DP, HLA-DR, HLA-DX, HLA-HB1, Homer-1, ICSBP, IFIT1L, IFRD2, Igbp1b, IgG2, IgG2a, IgG3, IgLON (OBCAM), IL-12Rβ1, IL-2, IL-2Rα, IL-2Rβ, ILT-11, ILT-2, ILT-3, KIR2DL1, KIR2DS3, KIR3DL3, Klra22, La/SSB, LANPL, LAT2, LCE1, LCE1D, Lce1h, Lce1j, Lce1k, LCE2A-D, LCE2C, LCE2D, LCE3C, LCE4A, LCE6A, Leukocyte Marker, LIR-8, LOC100041451, LR8, LRRC68, Ly-49C, Ly-49E, Ly-49G, Ly-49L, Ly-49N, Ly-49W, Ly6G6d, Ly6G6e, MA2, MDP-1, MHC, MIC2, MNSF-β, MPG1, MR1, Mtif3, MURC, Myelin P2, Myotrophin, Myozenin (MYOZ), Neurogranin, Neuronal PAS Domain Protein (NPAS), NFAM1, NFAT5a, NFATc, NFATc1, NFATc2, NFATc2IP, NFATc3, NFATc4, NFATz1, NicSnap1, NIX1, NKG2, NKG2-E, NKG2-I, NPAS2, NPAS4, OCIL, Olfr481, Oma1, OTTMUSG00000015050, OTTMUSG00000017373, OX2, PAQR4, PCDHB9, PCDHBPcdhb22, Pdr5, Per2, PHACTR1, PHI-1, PHLPPL, Pin1l, Pin4, PiT2, PLA2R, PLSCR1, PP1γ, PP2, PP2B, PP2B-Aα, PP2B-Aβ, PP2B-Aγ, PP2B-B1, PP6, PPEF-2, PPIAL4, PPIAL4C, PPIAL4D, PPIAL4E, PPIAL4F, PPIAL4G, PPIH, PPIL2, Ppil3, PPIL6, PPP1R4, PPWD1, Pre-TCRα, protein phosphatase (PPP3R1 PPP3R2), PTPLAD2, PWP1, Rae-1δ, RCAN2, Reelin, Rnq1, RPGRIP1, RT1-Ac, RT1-EC2, RyR-1, S-probe, Scrib, Shank 2, Siglec-G, SIPA1L, Skint1, Skint11, Skint4, Skint5, Skint6, Skint7, Skint8, SLA2, Slac2-b, SLC35D2, SLURP1, SPACR, Spatial, SPINK9, Ssn6, suprabasin, Synaptogyrin-4, TANC2, TAZ, TCR γ, TCR C β, TCR V α 8, TCR V γ 3, TCR V3 γ, Tescalcin, Themis, TIM-2, TIM-4, TMEM178, TMEM179, TMIGD2, TNFα-IP 8, TORC3, TOX, Trav12-2, Trav12n-1, Trav7d-2, Trav7d-3, Trav8d-1, TRMP6, TTC17, TTC34, TTC35, UBLCP1, WDR49, WDR78, ZIP4, ZMAT2, ZNF585B, und ZXDC.

Aktivator von:

ANKRD55, BAF57, BTLA, C1orf77, Calcipressin-2, CaMKIIβ, CD1, CD27, CD2BP2, CD300A, CD53, CD72, CD8, CDSN, CLN6, CMTM2a, Cyclophilin 40, Cyclophilin E, Cyclophilin G, Cyclophilin J, CYP, Cyp60, CyPB, DEF6, DnaJB14, Dysbindin 1, ephrin-B1, Filaggrin, Filamin 2, FKBP15, FKBP2, FKBP51, FKBP52, FKBP7, FKBP9, GCP5, Gm5849, GPNMB, granzyme E, HSP 56, IFN-γRβ, Ig λ chain, Ig λ light chain, Ikaros, KIR2DL3, KIR3DL2, LOC100041336, Ly-49W, Ly-6C, MACHβ1, MATH-3, MIG, NDEL1, NOD2, OSTF1, ovostatin, ovostatin-2, PDGF-D, PIBF, Pin1l, Pin4, POP1, PP2B-Aγ, PPIAL4D, PPIL4, Respiratory Syncytial Virus, RLTPR, RT1-B, SDCCAG10, SH2D1A, SKAP55-R, StIP1, TCR δ, TCR V α, TL, TPN, Trav2, U2AF35, und X11.

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Produkt	Katalog #	EINHEIT	Preis	ANZAHL	Favoriten
FK-506, 5 mg	sc-24649	5 mg	$76.00
FK-506, 10 mg	sc-24649A	10 mg	$148.00

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Test	Specification	Results
Appearance	White crystalline powder	Complies
Identification		Complies
Purity (HPLC)	> 98%	99.4%
Heavy Metals	≤ 20 ppm	Complies
Loss on Drying	≤ 3.0%	1.7%
Related Substances	≤ 1%Ascomycin: ND	0.58%Complies

FK-506 (CAS 104987-11-3)

FK-506 (CAS 104987-11-3) Literaturhinweise

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FK-506, 5 mg

FK-506, 10 mg