TMEM140-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf eine Wechselwirkung mit dem Transmembranprotein 140 (TMEM140) abzielen, das durch das gleichnamige menschliche Gen kodiert wird. Die Rolle von TMEM140 in der Zellbiologie ist nicht vollständig geklärt, aber es ist bekannt, dass es aufgrund seiner Präsenz in der Zellmembran an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt ist. Wie viele andere Transmembranproteine durchquert auch TMEM140 die Lipiddoppelschicht der Zellen und ist damit sowohl von der intrazellulären Umgebung als auch vom extrazellulären Raum aus zugänglich. Die Inhibitoren, die auf TMEM140 abzielen, sind daher so konzipiert, dass sie die Funktion dieses Proteins modulieren, indem sie auf spezifische Weise daran binden und seine natürliche Aktivität innerhalb der Zelle beeinträchtigen. Der genaue Wirkmechanismus dieser Inhibitoren kann variieren und hängt oft von der Struktur des Inhibitors und der spezifischen Domäne des Proteins ab, mit dem er interagieren soll.
Chemisch gesehen sind TMEM140-Inhibitoren vielfältig, da sie in einer Reihe von chemischen Gerüsten mit unterschiedlichen Eigenschaften zu finden sind, um eine optimale Interaktion mit dem Protein zu gewährleisten. Ihr Design berücksichtigt die einzigartige Topologie und elektrostatische Umgebung des TMEM140-Proteins, um Selektivität zu erreichen und Off-Target-Effekte zu reduzieren. Forscher auf dem Gebiet der medizinischen Chemie synthetisieren diese Inhibitoren mit einer Vielzahl von Methoden, wobei sie häufig ein Hochdurchsatz-Screening einsetzen, um vielversprechende Kandidaten aus großen chemischen Bibliotheken zu identifizieren. Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) sind in diesem Prozess von grundlegender Bedeutung, da sie die Modifizierung chemischer Komponenten in den Inhibitoren leiten, um deren Wirksamkeit und Selektivität zu verbessern. Die physikalischen Eigenschaften dieser Inhibitoren, wie Löslichkeit, Stabilität und Permeabilität, sind ebenfalls von entscheidender Bedeutung, da sie die Fähigkeit des Wirkstoffs beeinflussen, wirksame Konzentrationen an der Stelle des TMEM140-Proteins zu erreichen und aufrechtzuerhalten. Insgesamt stellen die TMEM140-Inhibitoren einen Schwerpunktbereich innerhalb der chemischen Biologie dar, in dem die Schnittmenge von Chemie, Biologie und Strukturwissenschaft zusammenkommt, um die Modulation spezifischer Proteinfunktionen zu erforschen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein Inhibitor der mitogenaktivierten Proteinkinase (MEK), der den MAPK/ERK-Signalweg blockiert. TMEM140 ist an der Regulation der Zellproliferation durch ERK-abhängige Signalübertragung beteiligt. Die Hemmung des MAPK/ERK-Signalwegs durch PD98059 könnte daher zu einer verminderten Aktivität von TMEM140 führen, indem die damit verbundenen proliferativen Signale unterbunden werden. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)-Inhibitor. Die PI3K-Signalübertragung ist für mehrere zelluläre Funktionen, einschließlich Wachstum und Überleben, von entscheidender Bedeutung. Es wird angenommen, dass TMEM140 an ähnlichen zellulären Prozessen beteiligt ist, und die Hemmung der PI3K-Aktivität durch LY294002 könnte indirekt die funktionelle Aktivität von TMEM140 verringern, indem diese Signalwege unterbrochen werden. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-MAP-Kinase. Durch die Hemmung von p38-MAPK wird der stressaktivierte MAPK-Signalweg unterbrochen. TMEM140 kann aufgrund seiner Rolle bei zellulären Stressreaktionen durch Veränderungen in diesem Signalweg in seiner Aktivität moduliert werden, was zu einer Abnahme seiner Funktion führt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). Die JNK-Signalübertragung ist an der Regulierung der Apoptose und der Zelldifferenzierung beteiligt. TMEM140 könnte aufgrund seiner potenziellen Beteiligung an diesen zellulären Prozessen indirekt von der JNK-Hemmung betroffen sein, wodurch die funktionelle Aktivität von TMEM140 verringert wird. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter Inhibitor von PI3K. Durch die Blockierung des PI3K-Signalwegs stört es verschiedene zelluläre Funktionen, darunter Proliferation, Wachstum und Überleben. Die Aktivität von TMEM140 könnte durch die Unterbrechung der PI3K-Signalwege aufgrund von Wortmannin behindert werden, was zu einer verminderten funktionellen Aktivität führt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der den mTOR-Signalweg hemmt, der für das Zellwachstum, die Zellproliferation und das Überleben wichtig ist. Da TMEM140 an ähnlichen zellulären Prozessen beteiligt ist, könnte seine Aktivität indirekt durch die Hemmung des mTOR-Signals durch Rapamycin reduziert werden. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983 ist ein Breitband-Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). PKC ist an verschiedenen Signalwegen beteiligt, die die Zellproliferation und das Überleben regulieren. Die Hemmung von PKC durch Go6983 könnte zu einer verminderten TMEM140-Aktivität führen, da TMEM140 möglicherweise an PKC-regulierten Prozessen beteiligt ist. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF109203X ist ein weiterer potenter PKC-Inhibitor. Er blockiert die Aktivität von PKC-Isozymen, was zu einer Verringerung der TMEM140-Funktion führen könnte, indem die PKC-vermittelten Signalwege, an denen TMEM140 beteiligt sein könnte, verändert werden. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein selektiver MEK-Inhibitor, der die Aktivierung von ERK1/2-Kinasen verhindert und dadurch den MAPK/ERK-Signalweg hemmt. Dies könnte zu einer funktionellen Hemmung von TMEM140 führen, indem ERK-abhängige Mechanismen, an denen TMEM140 beteiligt sein könnte, behindert werden. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 ist ein Inhibitor der NF-kappaB-Aktivierung. NF-kappaB spielt eine entscheidende Rolle bei Entzündungsreaktionen und beim Überleben von Zellen. Die Hemmung von NF-kappaB durch BAY 11-7082 könnte sich negativ auf die Aktivität von TMEM140 auswirken, wenn TMEM140 an NF-kappaB-vermittelten Signalprozessen beteiligt ist. | ||||||