TMEM140 Inibitori
I comuni inibitori del TMEM140 includono, ma non solo, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 e Wortmannin CAS 19545-26-7.
Gli inibitori di TMEM140 sono una classe di composti chimici progettati per interagire con la proteina transmembrana 140 (TMEM140), una proteina codificata dall'omonimo gene umano. Il ruolo di TMEM140 all'interno della biologia cellulare non è del tutto chiarito, ma si sa che è coinvolta in vari processi cellulari grazie alla sua presenza all'interno della membrana cellulare. Come molte proteine transmembrana, TMEM140 attraversa il bilayer lipidico delle cellule, rendendosi accessibile sia dall'ambiente intracellulare che dallo spazio extracellulare. Gli inibitori che hanno come bersaglio TMEM140 sono quindi concepiti per modulare la funzione di questa proteina legandosi ad essa in modo specifico, influenzando la sua naturale attività all'interno della cellula. L'esatto meccanismo d'azione di questi inibitori può variare, spesso a seconda della struttura dell'inibitore e del dominio specifico della proteina con cui sono progettati per interagire.
Dal punto di vista chimico, gli inibitori di TMEM140 sono diversi, in quanto si trovano in una gamma di impalcature chimiche con proprietà differenti per garantire un'interazione ottimale con la proteina. La loro progettazione tiene conto della topologia unica e dell'ambiente elettrostatico della proteina TMEM140 per ottenere la selettività e ridurre gli effetti fuori bersaglio. I ricercatori nel campo della chimica medicinale sintetizzano questi inibitori attraverso una varietà di metodi, spesso utilizzando uno screening high-throughput per identificare candidati promettenti da grandi librerie chimiche. Gli studi sulla relazione struttura-attività (SAR) sono fondamentali in questo processo, in quanto guidano la modifica delle società chimiche all'interno degli inibitori per perfezionarne la potenza e la selettività. Anche le proprietà fisiche di questi inibitori, come la solubilità, la stabilità e la permeabilità, sono considerazioni critiche, poiché influenzano la capacità del composto di raggiungere e mantenere concentrazioni efficaci nel sito della proteina TMEM140. Nel complesso, gli inibitori di TMEM140 rappresentano un'area focalizzata nell'ambito della biologia chimica, dove l'intersezione tra chimica, biologia e scienza strutturale converge per esplorare la modulazione di specifiche funzioni proteiche.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore della mitogen-activated protein kinase kinase (MEK), che blocca la via MAPK/ERK. Il TMEM140 è stato coinvolto nella regolazione della proliferazione cellulare attraverso la segnalazione ERK-dipendente. L'inibizione della via MAPK/ERK da parte di PD98059 potrebbe quindi portare a una riduzione dell'attività di TMEM140 impedendo i segnali proliferativi associati. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). La segnalazione PI3K è fondamentale per diverse funzioni cellulari, tra cui la crescita e la sopravvivenza. Si ritiene che il TMEM140 sia coinvolto in processi cellulari simili e l'inibizione dell'attività PI3K da parte di LY294002 potrebbe indirettamente diminuire l'attività funzionale del TMEM140 interrompendo questi percorsi. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico della p38 MAP chinasi. Inibendo la p38 MAPK, interrompe la via MAPK attivata dallo stress. Il TMEM140, grazie al suo ruolo nelle risposte allo stress cellulare, potrebbe vedere la sua attività modulata da cambiamenti in questa via di segnalazione, con conseguente diminuzione della sua funzione. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK). La segnalazione di JNK è coinvolta nella regolazione dell'apoptosi e della differenziazione cellulare. TMEM140 potrebbe essere indirettamente influenzato dall'inibizione di JNK a causa del suo potenziale coinvolgimento in questi processi cellulari, riducendo l'attività funzionale di TMEM140. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore di PI3K. Bloccando la segnalazione di PI3K, interferisce con diverse funzioni cellulari, tra cui la proliferazione, la crescita e la sopravvivenza. L'attività di TMEM140 potrebbe essere ostacolata dall'interruzione delle vie PI3K dovuta alla Wortmannina, con conseguente diminuzione dell'attività funzionale. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR, che ostacola la via di segnalazione di mTOR, importante per la crescita, la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule. Poiché il TMEM140 è coinvolto in processi cellulari simili, la sua attività potrebbe essere indirettamente ridotta attraverso l'inibizione della segnalazione mTOR da parte della Rapamicina. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983 è un inibitore ad ampio spettro della protein chinasi C (PKC). La PKC è coinvolta in diverse vie di segnalazione che regolano la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule. L'inibizione della PKC da parte di Go6983 potrebbe portare a una diminuzione dell'attività di TMEM140, in quanto quest'ultimo potrebbe essere coinvolto nei processi regolati dalla PKC. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF109203X è un altro potente inibitore della PKC. Blocca l'attività degli isozimi della PKC, il che potrebbe portare a una riduzione della funzione di TMEM140, alterando i percorsi di segnalazione mediati dalla PKC a cui TMEM140 può partecipare. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore MEK selettivo che impedisce l'attivazione delle chinasi ERK1/2, inibendo così il percorso MAPK/ERK. Questo potrebbe portare ad un'inibizione funzionale di TMEM140, ostacolando i meccanismi ERK-dipendenti in cui TMEM140 potrebbe essere coinvolto. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 è un inibitore dell'attivazione di NF-kappaB. NF-kappaB svolge un ruolo cruciale nelle risposte infiammatorie e nella sopravvivenza cellulare. L'inibizione di NF-kappaB da parte di BAY 11-7082 potrebbe avere un impatto negativo sull'attività di TMEM140 se TMEM140 è coinvolto nei processi di segnalazione mediati da NF-kappaB. | ||||||