TMEM140 抑制剂是一类旨在与跨膜蛋白 140(TMEM140)相互作用的化合物,跨膜蛋白 140 是由人类同名基因编码的一种蛋白质。TMEM140 在细胞生物学中的作用尚未完全阐明,但由于它存在于细胞膜中,因此已知它参与了各种细胞过程。与许多跨膜蛋白一样,TMEM140 也会穿过细胞的脂质双分子层,使其既能进入细胞内环境,也能进入细胞外空间。因此,以 TMEM140 为靶点的抑制剂通过以特定方式与该蛋白结合来调节其功能,从而影响其在细胞内的天然活性。这些抑制剂的确切作用机制可能各不相同,通常取决于抑制剂的结构和设计与之相互作用的蛋白质的特定结构域。
从化学角度看,TMEM140 抑制剂是多种多样的,因为它们可以在一系列具有不同性质的化学支架中找到,以确保与蛋白质的最佳相互作用。它们的设计考虑到了 TMEM140 蛋白独特的拓扑结构和静电环境,以实现选择性并减少脱靶效应。药物化学领域的研究人员通过各种方法合成这些抑制剂,通常利用高通量筛选从大型化学库中找出有希望的候选化合物。结构-活性关系(SAR)研究是这一过程的基础,它指导着对抑制剂中的化学分子进行修饰,以提高抑制剂的效力和选择性。这些抑制剂的物理性质,如溶解性、稳定性和渗透性,也是至关重要的考虑因素,因为它们会影响化合物在 TMEM140 蛋白部位达到并保持有效浓度的能力。总之,TMEM140 抑制剂代表了化学生物学中的一个重点领域,在这个领域中,化学、生物学和结构科学交汇在一起,共同探索对特定蛋白质功能的调节。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 是一种丝裂原活化蛋白激酶激酶(MEK)抑制剂,可阻断 MAPK/ERK 通路。TMEM140 与通过 ERK 依赖性信号调节细胞增殖有关。因此,PD98059 对 MAPK/ERK 通路的抑制可能会阻止其相关的增殖信号,从而导致 TMEM140 的活性降低。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是一种磷酸肌酸 3- 激酶(PI3K)抑制剂。PI3K 信号对多种细胞功能至关重要,包括生长和存活。TMEM140 被认为参与了类似的细胞过程,LY294002 对 PI3K 活性的抑制可能会通过破坏这些途径间接降低 TMEM140 的功能活性。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 是 p38 MAP 激酶的特异性抑制剂。通过抑制 p38 MAPK,它可以破坏应激激活的 MAPK 通路。由于 TMEM140 在细胞应激反应中的作用,其活性可能会受到该信号通路变化的调节,从而导致其功能下降。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 是一种 c-Jun N 端激酶(JNK)抑制剂。JNK 信号参与细胞凋亡和细胞分化的调控。由于 JNK 可能参与这些细胞过程,TMEM140 可能会受到 JNK 抑制的间接影响,从而降低 TMEM140 的功能活性。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
沃特曼宁是 PI3K 的强效抑制剂。通过阻断 PI3K 信号传导,它可以干扰细胞的各种功能,包括增殖、生长和存活。Wortmannin 对 PI3K 通路的破坏可能会阻碍 TMEM140 的活性,导致其功能活性降低。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂,会阻碍对细胞生长、增殖和存活非常重要的 mTOR 信号通路。由于 TMEM140 与类似的细胞过程有关,因此它的活性可能会通过雷帕霉素对 mTOR 信号转导的抑制而间接降低。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983 是一种广谱蛋白激酶 C(PKC)抑制剂。PKC 参与调节细胞增殖和存活的各种信号通路。Go6983 对 PKC 的抑制可能导致 TMEM140 活性降低,因为 TMEM140 可能参与 PKC 调节的过程。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF109203X是另一种强效PKC抑制剂。它能够阻断PKC同工酶的活性,从而改变TMEM140可能参与的PKC介导的信号通路,从而降低TMEM140的功能。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126是一种选择性MEK抑制剂,可防止ERK1/2激酶的激活,从而抑制MAPK/ERK通路。这可能会通过阻碍TMEM140可能参与的ERK依赖性机制,导致TMEM140的功能抑制。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082是一种NF-κB激活抑制剂。NF-κB在炎症反应和细胞存活中起着至关重要的作用。如果TMEM140参与NF-κB介导的信号传导过程,那么BAY 11-7082对NF-κB的抑制可能会对TMEM140的活性产生负面影响。 |