Date published: 2025-9-25

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Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) (CAS 133052-90-1)

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Alternative Namen:
3-(1-(3-(Dimethylamino)propyl)-1H-indol-3-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
Anwendungen:
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) ist ein hochselektiver Inhibitor aller PKC-Isoformen und ein schwacher Inhibitor von GSK-3
CAS Nummer:
133052-90-1
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
412.48
Summenformel:
C25H24N4O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Bisindolylmaleimid I (GF 109203X) ist ein von Staurosporin (sc-3510) inspiriertes Molekül, das eine ebenso potente Hemmung, jedoch mit deutlich überlegener Selektivität, für alle bekannten Isoformen von PKC (IC50 = 8-20 nM) gezeigt hat. Die Hemmung ist kompetitiv in Bezug auf ATP, was darauf hindeutet, dass Bisindolylmaleimid I die ATP-Bindungsdomäne der PKC-Isoformen besetzt. Bisindolylmaleimid I (GF 109203X) wurde verwendet, um selektiv PKC-vermittelte Signalwege für die Transduktion von Hormon-, Zytokin- und Wachstumsfaktorsignalen zu untersuchen. Es hemmt PKC in intakten Blutplättchen und T-Zellen, Fas-vermittelte Apoptose und T-Zell-vermittelte Autoimmunerkrankungen sowie GSK-3. Siehe sc-24004 für die wasserlösliche Form von Bisindolylmaleimid I. Bisindolylmaleimid I (GF 109203X) ist ein Inhibitor von PHK/CaM, PKC Alpha, PKC Beta, PKC Delta, PKC Epsilon, PKC Gamma und SR/HTR3.


Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) (CAS 133052-90-1) Literaturhinweise

  1. Kompetitiver Antagonismus des 5-Hydroxytryptamin3-Rezeptors der Maus durch Bisindolylmaleimid I, einen 'selektiven' Proteinkinase-C-Inhibitor.  |  Coultrap, SJ., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 76-82. PMID: 10381762
  2. Die Proteinkinase-C-Inhibitoren Bisindolylmaleimid I (GF 109203x) und IX (Ro 31-8220) sind starke Inhibitoren der Glykogensynthase-Kinase-3-Aktivität.  |  Hers, I., et al. 1999. FEBS Lett. 460: 433-6. PMID: 10556511
  3. Unterschiedliche Auswirkungen der Proteinkinase-C (PKC)-Inhibitoren Staurosporin und Bisindolylmaleimid I (GF109203X) auf die Knochenresorption.  |  Lee, SK. and Stern, PH. 2000. Biochem Pharmacol. 60: 923-6. PMID: 10974200
  4. Rolle der Proteinkinase C bei der alpha(1)-adrenergen Regulation von a(Na)(i) in ventrikulären Myozyten des Meerschweinchens.  |  Jo, SH., et al. 2000. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 279: H1661-8. PMID: 11009453
  5. Protein-Kinase C-vermittelte In-vitro-Invasion menschlicher Gliomzellen durch extrazellulär-signalregulierte Kinase und Ornithindecarboxylase.  |  da Rocha, AB., et al. 2000. Pathobiology. 68: 113-23. PMID: 11174068
  6. Bisindolylmaleimid I und V hemmen die durch oxidativen Stress induzierte Nekrose in einer Vielzahl von Zellen, einschließlich Neuronen.  |  Asakai, R., et al. 2002. Neurosci Res. 44: 297-304. PMID: 12413658
  7. Ca2+-Sensibilisierung bei der Kontraktion der menschlichen glatten Blasenmuskulatur.  |  Takahashi, R., et al. 2004. J Urol. 172: 748-52. PMID: 15247775
  8. Eine Rolle für ERK1/2 bei der EGF- und ATP-abhängigen Regulierung der Amilorid-empfindlichen Natriumabsorption.  |  Falin, R., et al. 2005. Am J Physiol Cell Physiol. 288: C1003-11. PMID: 15634742
  9. Das Bisindolylmaleimid GF 109203X ist ein starker und selektiver Inhibitor der Proteinkinase C.  |  Toullec, D., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 15771-81. PMID: 1874734
  10. Auswirkungen der PKC-Inhibitoren Chelerythrin und Bisindolylmaleimid I (GF 109203X) auf verzögerte Gleichrichter-K+-Ströme.  |  Harmati, G., et al. 2011. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 383: 141-8. PMID: 21120453
  11. Funktionelle Rolle der Muscarinrezeptor-Subtypen bei der Kalziumsensibilisierung und ihr Beitrag zu den Rho-Kinase- und Proteinkinase-C-Wegen bei der Kontraktion der glatten Muskulatur des menschlichen Detrusors.  |  Shahab, N., et al. 2012. Urology. 79: 1184.e7-13. PMID: 22546411
  12. Das Bisindolylmaleimid GF 109203X, ein selektiver Inhibitor der Proteinkinase C, hemmt nicht die potenzierende Wirkung von Phorbolester auf die Ethanol-induzierte Phospholipase C-vermittelte Hydrolyse von Phosphatidylethanolamin.  |  Kiss, Z., et al. 1995. Biochim Biophys Acta. 1265: 93-5. PMID: 7857990
  13. Selektive Hemmung von Proteinkinase-C-Isoenzymen durch das Indolocarbazol Gö 6976.  |  Martiny-Baron, G., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 9194-7. PMID: 8486620
  14. Auswirkungen des selektiven Bisindolylmaleimid-Proteinkinase-C-Inhibitors GF 109203X auf die P-Glykoprotein-vermittelte Multidrogenresistenz.  |  Gekeler, V., et al. 1996. Br J Cancer. 74: 897-905. PMID: 8826855
  15. Bisindolylmaleimid VIII fördert die Fas-vermittelte Apoptose und hemmt T-Zell-vermittelte Autoimmunerkrankungen.  |  Zhou, T., et al. 1999. Nat Med. 5: 42-8. PMID: 9883838

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Bisindolylmaleimide I (GF 109203X), 1 mg

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