Date published: 2025-10-10

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RAG-1 Aktivatoren

Gängige RAG-1 Activators sind unter underem Calyculin A CAS 101932-71-2, 9-cis-Retinoic acid CAS 5300-03-8, Wortmannin CAS 19545-26-7, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6 und Leflunomide CAS 75706-12-6.

Die chemische Klasse der RAG-1-Aktivatoren umfasst ein breites Spektrum von Verbindungen, die ihren Einfluss auf die RAG-1-Expression und -Aktivität über komplizierte zelluläre Wege ausüben. Auch wenn diese Verbindungen nicht direkt auf RAG-1 abzielen, spielen sie eine zentrale Rolle bei der Modulation von Signalkaskaden, die für die Einleitung der V(D)J-Rekombination während der Lymphozytenentwicklung entscheidend sind. Eine herausragende Gruppe innerhalb der RAG-1-Aktivatoren sind Inhibitoren von Proteinphosphatasen wie Calyculin A, die die Aktivität von RAG-1 indirekt verstärken, indem sie die Phosphorylierungsprozesse aufrechterhalten. Diese anhaltende Phosphorylierung fördert die Stabilität und Funktion von Schlüsselproteinen, die an der V(D)J-Rekombination beteiligt sind. Darüber hinaus unterbrechen Tyrosinkinase-Inhibitoren wie Dasatinib die B-Zell-Rezeptor (BCR)-Signalübertragung und beeinflussen damit indirekt die RAG-1-Aktivierung während der frühen B-Zell-Entwicklung. Retinsäurederivate, darunter 9-cis-Retinsäure und ATRA, wirken als Liganden für Retinsäurerezeptoren (RARs) und aktivieren RAG-1 indirekt durch Modulation der Genexpression. Diese Verbindungen spielen eine entscheidende Rolle bei der Orchestrierung der Transkriptionsmaschinerie, die für eine effiziente V(D)J-Rekombination erforderlich ist. In ähnlicher Weise aktivieren PI3K-Inhibitoren wie Wortmannin und mTOR-Inhibitoren wie Rapamycin indirekt RAG-1, indem sie die für die Lymphozytenentwicklung entscheidenden Signalwege unterbrechen.

Breitspektrum-Proteinkinaseinhibitoren, wie Ro 31-8220, und selektive Inhibitoren, die auf spezifische Kinasen abzielen, wie PD98059, das MEK1/2 hemmt, beeinflussen RAG-1 indirekt, indem sie die für die Reifung von Immunzellen entscheidenden Signalwege verändern. Die Hemmung dieser Kinasen verändert das zelluläre Milieu und schafft ein Umfeld, das eine effiziente V(D)J-Rekombination begünstigt. Wirkstoffe wie Leflunomid, Bisindolylmaleimid I, SP600125 und SB216763 tragen zur RAG-1-Aktivierung bei, indem sie verschiedene zelluläre Signalwege stören, die an der Lymphozytenentwicklung beteiligt sind. Leflunomid, das auf die Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH) abzielt, beeinflusst RAG-1 indirekt, indem es die für eine effiziente V(D)J-Rekombination erforderliche zelluläre Umgebung verändert. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die chemische Klasse der RAG-1-Aktivatoren ein Repertoire an Verbindungen aufweist, die indirekt die RAG-1-Expression und -Aktivität erhöhen, indem sie spezifische zelluläre Wege modulieren, die für die Lymphozytenentwicklung entscheidend sind. Das Verständnis der nuancierten Interaktionen dieser Verbindungen mit zellulären Signalnetzwerken bietet wertvolle Einblicke in potenzielle Strategien zur Beeinflussung von RAG-1 während der V(D)J-Rekombination und trägt so zur breiteren Landschaft der Immunsystemforschung bei.

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Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
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Calyculin A ist ein potenter Inhibitor von Proteinphosphatasen, insbesondere PP1 und PP2A. Durch die Hemmung dieser Phosphatasen kann Calyculin A RAG-1 indirekt durch anhaltende Phosphorylierungsereignisse aktivieren und so die Stabilität und Aktivität von Schlüsselproteinen, die an der RAG-1-Funktion beteiligt sind, verbessern.

9-cis-Retinoic acid

5300-03-8sc-205589
sc-205589B
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1 mg
25 mg
250 mg
500 mg
5 mg
$70.00
$416.00
$3060.00
$5610.00
$145.00
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9-cis-Retinsäure ist ein Isomer der Retinsäure und wirkt als Ligand für Retinsäure-Rezeptoren (RARs). Sie aktiviert indirekt RAG-1, indem sie die Genexpression über RARs moduliert, was die Transkriptionsmaschinerie beeinflussen kann, die an der RAG-1-Regulation während der Immunzellentwicklung beteiligt ist.

Wortmannin

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sc-3505A
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1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
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(3)

Wortmannin, ein potenter PI3K-Inhibitor, aktiviert RAG-1 indirekt, indem es den PI3K/Akt-Signalweg unterbricht. Durch die Hemmung von PI3K verändert Wortmannin nachgeschaltete Signalereignisse und beeinflusst so zelluläre Prozesse, die die Expression und Funktion von RAG-1 während der Lymphozytenentwicklung regulieren.

Ro 31-8220

138489-18-6sc-200619
sc-200619A
1 mg
5 mg
$90.00
$240.00
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Ro 31-8220 ist ein Breitband-Proteinkinasehemmer, der indirekt RAG-1 aktiviert. Durch die Hemmung verschiedener Proteinkinasen unterbricht Ro 31-8220 Signalwege, die an der Entwicklung von Immunzellen beteiligt sind, beeinflusst die transkriptionelle Regulation von RAG-1 und steigert dessen Aktivität während der V(D)J-Rekombination.

Leflunomide

75706-12-6sc-202209
sc-202209A
10 mg
50 mg
$20.00
$81.00
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Leflunomid ist ein Inhibitor der Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH) und aktiviert indirekt RAG-1. Durch die Beeinflussung von DHODH stört Leflunomid die de-novo-Pyrimidinsynthese und beeinflusst so zelluläre Prozesse, die für die Lymphozytenentwicklung von entscheidender Bedeutung sind. Diese indirekte Aktivierung erfolgt durch Modulation der für die RAG-1-Funktion notwendigen intrazellulären Umgebung.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
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PD98059 ist ein selektiver Inhibitor von MEK1/2, der den MAPK/ERK-Signalweg beeinflusst. Er beeinflusst indirekt RAG-1, indem er MAPK/ERK-vermittelte Ereignisse unterbricht, die für die Lymphozytenentwicklung entscheidend sind. Die Wirkung von PD98059 auf diesen Signalweg verändert das zelluläre Milieu, aktiviert indirekt RAG-1 und fördert eine effiziente V(D)J-Rekombination während der Reifung von Immunzellen.

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
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500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
$575.00
$998.00
28
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ATRA, ein natürliches Derivat von Vitamin A, wirkt als Ligand für Retinsäure-Rezeptoren (RARs). Es aktiviert indirekt RAG-1, indem es die Genexpression über RARs moduliert und so die Transkriptionsmaschinerie beeinflusst, die an der RAG-1-Regulation während der Entwicklung von Immunzellen beteiligt ist.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
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Bisindolylmaleimid I ist ein potenter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). Es beeinflusst RAG-1 indirekt, indem es PKC-vermittelte Signalwege unterbricht, die eng mit der frühen B-Zellentwicklung verbunden sind. Die Hemmung von PKC verändert die zelluläre Umgebung, aktiviert indirekt RAG-1 und erleichtert eine effiziente V(D)J-Rekombination.

SP600125

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sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
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SP600125 ist ein selektiver JNK-Inhibitor (c-Jun N-terminale Kinase), der indirekt RAG-1 aktiviert. Durch die Hemmung von JNK unterbricht SP600125 Signalwege, die an der Entwicklung von Immunzellen beteiligt sind, beeinflusst die transkriptionelle Regulation von RAG-1 und steigert dessen Aktivität während der V(D)J-Rekombination.

SB-216763

280744-09-4sc-200646
sc-200646A
1 mg
5 mg
$70.00
$198.00
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SB216763 ist ein GSK-3β-Inhibitor, der indirekt RAG-1 aktiviert. Durch die Hemmung von GSK-3β beeinflusst SB216763 die Wnt-Signalübertragung, die für die Lymphozytenentwicklung von entscheidender Bedeutung ist. Diese Verbindung aktiviert indirekt RAG-1, indem sie den Wnt-Signalweg moduliert und die zelluläre Umgebung verändert, die für eine effiziente V(D)J-Rekombination während der Reifung von Immunzellen erforderlich ist.