Date published: 2025-9-6

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Ro 31-8220 (CAS 138489-18-6)

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Alternative Namen:
Bisindolylmaleimide IX Methanesulfonate; BIM IX
Anwendungen:
Ro 31-8220 ist ein zellpermeabler PKC-Inhibitor, der nachweislich selektiv für PKC gegenüber CaM-Kinase II und PKA ist
CAS Nummer:
138489-18-6
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
553.65
Summenformel:
C25H23N5O2S•CH4O3S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Ro 31-8220, ein Staurosporin (sc-3510)-Analogon, ist ein zellpermeabler Inhibitor der PKC (Proteinkinase C)-Isoformen PKC alpha, PKC betaI, PKC betaII, PKC gamma und PKC epsilon (IC50-Werte sind jeweils 5, 24, 14, 27 und 24 nM). Ro 31-8220 hat auch gezeigt, dass es in verschiedenen Zelllinien Apoptose induziert, unabhängig von seiner PKC-Aktivität, und dass es GSK 3 (IC50 = 6,8nM) hemmt. Ro 31-8220 ist ein Inhibitor von Cdk2, Cyclin A, GSK-3beta, MSK1, Pim-3, Polycystin-1, PRK2, Rsk-1 und Rsk-2 und ein Aktivator von JNK1.


Ro 31-8220 (CAS 138489-18-6) Literaturhinweise

  1. RO 31-8220 aktiviert die c-Jun N-terminale Kinase und die Glykogensynthase in Rattenadipozyten und L6-Myotubes. Vergleich mit den Wirkungen von Insulin.  |  Standaert, ML., et al. 1999. Endocrinology. 140: 2145-51. PMID: 10218965
  2. Die Proteinkinase-C-Inhibitoren Bisindolylmaleimid I (GF 109203x) und IX (Ro 31-8220) sind starke Inhibitoren der Glykogensynthase-Kinase-3-Aktivität.  |  Hers, I., et al. 1999. FEBS Lett. 460: 433-6. PMID: 10556511
  3. Ro 31-8220 hemmt die Freisetzung von Interleukin-1 und Interleukin-6 aus peritonealen Makrophagen der Maus, die durch Fibrin-Fibrinogen-Abbauprodukte induziert werden.  |  Zhou, B., et al. 1999. Zhongguo Yao Li Xue Bao. 20: 449-51. PMID: 10678095
  4. Das Staurosporin-Analogon Ro-31-8220 induziert die Apoptose unabhängig von seiner Fähigkeit, die Proteinkinase C zu hemmen.  |  Han, Z., et al. 2000. Cell Death Differ. 7: 521-30. PMID: 10822275
  5. RO 31-8220 und RO 31-7549 zeigen eine bessere Selektivität für Proteinkinase C als Staurosporin in Makrophagen.  |  Dieter, P. and Fitzke, E. 1991. Biochem Biophys Res Commun. 181: 396-401. PMID: 1958208
  6. Das mikrobielle Alkaloid Staurosporin induziert in menschlichen Neutrophilen die Bildung von nanometerbreiten röhrenförmigen Membranerweiterungen (Cytoneme, Membran-Tethers).  |  Galkina, SI., et al. 2010. Cell Adh Migr. 4: 32-8. PMID: 20009568
  7. Die PKC-Inhibitoren RO 31-8220 und Gö 6983 verstärken die Epinephrin-induzierte Thrombozytenaggregation in Katecholamin-hypo-reaktiven Thrombozyten durch Erhöhung der Akt-Phosphorylierung.  |  Kim, SY., et al. 2011. BMB Rep. 44: 140-5. PMID: 21345315
  8. Protein-Kinase-C-abhängige Hemmung der Aktivität des organischen Kationentransporters 1 durch das Bisindolylmaleimid Ro 31-8220.  |  Mayati, A., et al. 2015. PLoS One. 10: e0144667. PMID: 26657401
  9. Selektive Auswirkungen der PKC-Inhibitoren Ro 31-8220 und CGP 41,251 auf die PMN-Lokomotion, Zellpolarität und Pinozytose.  |  Keller, HU. and Niggli, V. 1994. J Cell Physiol. 161: 526-36. PMID: 7962133
  10. Die Hemmung der durch Carbachol ausgelösten Säuresekretionsaktivität durch Ro 31-8220 deutet auf eine stimulierende Rolle der Proteinkinase C bei der Wirkung von Muscarin-Agonisten auf isolierte Parietalzellen der Ratte hin.  |  McKenna, JP. and Hanson, PJ. 1993. Biochem Pharmacol. 46: 583-8. PMID: 8363630
  11. RO 31-8220, ein neuartiger Proteinkinase-C-Inhibitor, hemmt frühe und späte T-Zell-Aktivierungsereignisse.  |  Geiselhart, L., et al. 1996. Transplantation. 61: 1637-42. PMID: 8669110
  12. Der selektive Proteinkinase-C-Inhibitor Ro-31-8220 hemmt die Expression der Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Phosphatase-1 (MKP-1), induziert die c-Jun-Expression und aktiviert die N-terminale Jun-Kinase.  |  Beltman, J., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 27018-24. PMID: 8900190
  13. Induktion der Apoptose in Glioblastomzellen durch Hemmung der Proteinkinase C und ihre Verbindung mit der schnellen Akkumulation von p53 und der Induktion des Insulin-ähnlichen Wachstumsfaktors-1-bindenden Proteins-3.  |  Shen, L. and Glazer, RI. 1998. Biochem Pharmacol. 55: 1711-9. PMID: 9634008

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Ro 31-8220, 1 mg

sc-200619
1 mg
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Ro 31-8220, 5 mg

sc-200619A
5 mg
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