Date published: 2026-1-23

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Polycystin-1 Inhibitoren

Gängige Polycystin-1 Inhibitors sind unter underem Casein Kinase I Inhibitor, D4476 CAS 301836-43-1, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Fasudil, Monohydrochloride Salt CAS 105628-07-7, Rapamycin CAS 53123-88-9 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

Polycystin-1-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell für die Interaktion mit Polycystin-1 entwickelt wurden, einem Protein, das eine entscheidende Rolle in verschiedenen zellulären Prozessen spielt. Polycystin-1 ist ein Transmembranprotein, d. h. es erstreckt sich über die Zellmembran und kann so an Signalwegen sowohl innerhalb als auch außerhalb der Zelle teilnehmen. Seine Struktur ist komplex und besteht aus einer großen extrazellulären Region, mehreren Transmembrandomänen und einem intrazellulären Schwanz. Das Protein ist dafür bekannt, dass es an der Regulierung von Calciumionen in Zellen beteiligt ist, was für viele zelluläre Funktionen wie Muskelkontraktion, Nervenübertragung und zelluläre Signalübertragung von entscheidender Bedeutung ist. Die Hemmung von Polycystin-1 kann diese Prozesse beeinflussen und zu Veränderungen im Zellverhalten führen. Die Inhibitoren von Polycystin-1 können auf verschiedene Weise mit dem Protein interagieren, z. B. durch Bindung an seine aktiven Stellen, durch Störung seiner Konformationsänderungen oder durch Unterbrechung seiner Interaktion mit anderen Proteinen oder zellulären Komponenten.

Polycystin-1 ist besonders für seine Assoziation mit primären Zilien bekannt, haarähnlichen Strukturen, die sich von der Oberfläche vieler Zelltypen aus erstrecken und an der Wahrnehmung der äußeren Umgebung beteiligt sind. Durch seine Rolle in primären Zilien ist Polycystin-1 an der Regulierung verschiedener Signalwege beteiligt, darunter auch solcher, die mit dem Zellwachstum und der Zellteilung zusammenhängen. Die Hemmung von Polycystin-1 kann daher tiefgreifende Auswirkungen auf die Zellfunktionen und die Homöostase haben. Die chemischen Verbindungen, die als Polycystin-1-Hemmer wirken, sind vielfältig und weisen unterschiedliche chemische Strukturen und Wirkungsweisen auf. Ihre Entwicklung und Erforschung erfordert ein tiefes Verständnis der Struktur, Funktion und Rolle des Proteins in zellulären Prozessen sowie der komplexen Signalnetzwerke, an denen es beteiligt ist. Trotz ihrer Komplexität stellen Polycystin-1-Inhibitoren aufgrund ihrer spezifischen Wechselwirkungen mit einem Protein, das für die Zellfunktion von entscheidender Bedeutung ist, ein faszinierendes Gebiet der chemischen Forschung dar.

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Casein Kinase I Inhibitor, D4476

301836-43-1sc-202522
1 mg
$99.00
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Casein Kinase I Inhibitor, D4476, ist ein selektiver Inhibitor, der Signalwege moduliert, indem er auf die Casein Kinase I abzielt und zelluläre Prozesse wie zirkadiane Rhythmen und die Wnt-Signalgebung beeinflusst. Seine einzigartige Fähigkeit, Protein-Protein-Wechselwirkungen zu unterbrechen, ermöglicht die Veränderung von Phosphorylierungszuständen, die sich auf nachgeschaltete Effektoren auswirken. Der Wirkstoff weist ausgeprägte kinetische Eigenschaften auf, die ein schnelles Binden und Lösen der Bindung ermöglichen, was seine Wirksamkeit in experimentellen Situationen erhöht.

Ro 31-8220

138489-18-6sc-200619
sc-200619A
1 mg
5 mg
$92.00
$245.00
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Ro 31-8220 ist ein starker Inhibitor, der selektiv auf die Proteinkinase C abzielt und verschiedene zelluläre Signalwege beeinflusst. Seine einzigartigen molekularen Wechselwirkungen ermöglichen es ihm, Phosphorylierungsvorgänge zu modulieren und so die zellulären Reaktionen auf Wachstumsfaktoren und Stress zu beeinflussen. Der Wirkstoff weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf, die durch einen raschen Wirkungseintritt und eine verlängerte Wirkungsdauer gekennzeichnet ist, was zu erheblichen Veränderungen des Zellverhaltens und der Genexpressionsprofile führen kann.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$63.00
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Rapamycin hemmt den mTOR-Signalweg, der am Zellwachstum und an der Zellproliferation beteiligt ist. Auf diese Weise kann es die mit dem Zellwachstum verbundene Polycystin-1-Expression herunterregulieren.

Fasudil, Monohydrochloride Salt

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sc-203418A
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10 mg
50 mg
250 mg
1 g
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5 g
10 g
$18.00
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$87.00
$168.00
$253.00
$496.00
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Fasudil, Monohydrochlorid-Salz, wirkt als Modulator von Polycystin-1, indem es in spezifische molekulare Interaktionen eingreift, die die Kalzium-Signalübertragung und die zelluläre Mechanotransduktion beeinflussen. Seine einzigartige Fähigkeit, Proteinkonformationen zu stabilisieren, verbessert die Funktionalität des Rezeptors und fördert eine effektive Signaltransduktion. Der Wirkstoff weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf, die rasche zelluläre Reaktionen ermöglicht und gleichzeitig eine anhaltende Interaktion mit den Zielpfaden aufrechterhält, was sich letztlich auf die zelluläre Architektur und Funktion auswirkt.

LY 294002

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sc-201426A
5 mg
25 mg
$123.00
$400.00
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LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der den PI3K/Akt/mTOR-Signalweg unterbricht, was mit einer Verringerung der Polycystin-1-Spiegel einhergeht.

Wortmannin

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1 mg
5 mg
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Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der die Signalwege, die zur Polycystin-1-Expression führen, behindern kann.

Sorafenib

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sc-220125B
5 mg
50 mg
500 mg
$57.00
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Sorafenib wirkt auf mehrere Kinasen und hemmt die Zellproliferation. Seine Wirkung kann indirekt zu einer verringerten Polycystin-1-Expression führen.

Sunitinib, Free Base

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sc-396319A
500 mg
5 g
$153.00
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Sunitinib hemmt Rezeptortyrosinkinasen und reguliert dadurch möglicherweise Signalwege, die an der Polycystin-1-Expression beteiligt sind.

Erlotinib, Free Base

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500 mg
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Erlotinib zielt auf den EGFR-Signalweg ab, der an der Regulierung der Polycystin-1-Expression beteiligt ist, und könnte dessen Spiegel verringern.

Gefitinib

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100 mg
250 mg
1 g
5 g
$63.00
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Gefitinib ist ein EGFR-Inhibitor und kann durch die Blockierung des EGFR die Signalwege beeinflussen, die die Polycystin-1-Expression regulieren.