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Der Casein Kinase I Inhibitor, D4476, ist eine zelldurchlässige triaryl-substituierte Imidazol-Verbindung, die als selektiver Inhibitor von Casein Kinase 1 (CK1) und TGFbeta RI (TGF-beta-Typ-I-Rezeptor, ALK5) wirkt. Schwacher Inhibitor von Polycystin-1 (PKD1), p38å (p38alpha MAPK) und beeinflusst nur schwach die Aktivität von Kinasen, einschließlich Akt1 (PKB), SGK und GSK-3b. Unterdrückt die lokal begrenzte Phosphorylierung (Ser322 und Ser325) und den nuklearen Ausschluss von FKHR (FOXO1a) in H4IIE-Hepatomzellen. Als Inhibitor von TGFbeta RI verhindert D4476 die Aktivierung von Smad3 und unterdrückt die TGFbeta RI-Genexpression ohne Zytotoxizität in A498-Zellen. In HeLa-Zellen wurde D4476 verwendet, um die Phosphorylierung von RhoB durch CK-1 zu hemmen, aber nicht RhoA oder RhoC, wodurch RhoB abhängige Aktin-Faserbildung aktiviert wird. D4476 wurde beschrieben, die Wnt-3a-induzierte Phosphorylierung und Verschiebung der Elektrophoresemigration von Dvl-1 (dishevelled, Dvl) zu blockieren.
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Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Casein Kinase I Inhibitor, D4476, 1 mg | sc-202522 | 1 mg | $97.00 |