Pira Inhibitoren
Gängige Pira Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, Rapamycin CAS 53123-88-9 und SP600125 CAS 129-56-6.
Pira-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnen, die Aktivität eines bestimmten Enzyms oder einer Gruppe von Enzymen innerhalb eines bestimmten Stoffwechselwegs zu beeinträchtigen. Diese Inhibitoren werden auf der Grundlage des Verständnisses der Enzymkinetik und der molekularen Struktur der Zielproteine entwickelt. Bei der Entwicklung solcher Inhibitoren werden in der Regel Moleküle entwickelt, die an die aktive Stelle des Enzyms oder an eine allosterische Stelle binden können, d. h. an eine andere Stelle des Enzyms, die seine Aktivität modulieren kann. Diese Bindung kann kompetitiv, nicht-kompetitiv oder nicht-kompetitiv sein, je nachdem, ob der Inhibitor dem Substrat des Enzyms ähnelt und ob er sich an das Enzym, den Enzym-Substrat-Komplex oder beides bindet.
Die Spezifität der Pira-Inhibitoren ist von größter Bedeutung, da sie ihre Wirksamkeit und das Ausmaß ihrer Interaktion mit dem betreffenden Enzym bestimmt. Sie ähneln häufig strukturell den Substraten oder Übergangszuständen der Enzyme, auf die sie abzielen, so dass sie sich gut in das aktive Zentrum des Enzyms einfügen können. Diese strukturelle Nachahmung ist der Schlüssel zu ihrer hemmenden Funktion, denn sie ermöglicht es ihnen, mit dem natürlichen Substrat um die Bindung an das Enzym zu konkurrieren. Die Entwicklung von Pira-Inhibitoren umfasst einen sorgfältigen Prozess des Moleküldesigns, bei dem häufig Computermodelle verwendet werden, um vorherzusagen, wie der Inhibitor mit dem Enzym interagieren wird. Es folgen die Synthese und iterative Tests, um die Struktur des Inhibitors für optimale Wechselwirkungen zu verfeinern. Ziel ist es, ein hohes Maß an Selektivität zu erreichen, um sicherzustellen, dass der Inhibitor nur auf das gewünschte Enzym einwirkt und so mögliche Off-Target-Effekte, die sich aus der Interaktion mit anderen Proteinen ergeben könnten, begrenzt werden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Durch die Hemmung von PI3K kann LY294002 die Aktivierung des AKT-Signalwegs verhindern, was zu einer verminderten Aktivität von Pira führen kann, wenn Pira stromabwärts von AKT liegt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein selektiver Inhibitor der mitogenaktivierten Proteinkinase (MEK), die Teil des ERK/MAPK-Signalwegs ist. Die Hemmung von MEK verhindert die Aktivierung von ERK und reduziert möglicherweise die Pira-Aktivität, wenn diese durch die ERK/MAPK-Signalübertragung reguliert wird. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 hemmt selektiv die p38-MAP-Kinase, die an Stressreaktionen beteiligt ist. Wenn Pira stromabwärts der p38-MAP-Kinase wirkt oder durch stressaktivierte Signalwege moduliert wird, könnte dieser Inhibitor zu einer verminderten Pira-Aktivität führen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein Inhibitor des „Säugetier-Ziel-von-Rapamycin“ (mTOR), das ein zentraler Regulator des Zellwachstums und der Zellproliferation ist. Wenn Pira an Signalwegen beteiligt ist, die durch mTOR reguliert werden, könnte Rapamycin seine funktionelle Aktivität verringern. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die an der Regulation der Apoptose und Zelldifferenzierung beteiligt ist. Die Hemmung von JNK könnte die Pira-Aktivität beeinflussen, wenn Pira mit diesen zellulären Prozessen in Verbindung steht. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist wie LY294002 ein weiterer PI3K-Inhibitor und blockiert ebenfalls die Aktivierung von AKT. Dies könnte indirekt zu einer verringerten Aktivität von Pira führen, wenn es durch den PI3K/AKT-Signalweg beeinflusst wird. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein selektiver Inhibitor sowohl von MEK1 als auch von MEK2 und wirkt ähnlich wie PD98059, indem es die Pira-Aktivität durch die Hemmung des ERK/MAPK-Wegs potenziell verringert. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein Inhibitor von Tyrosinkinasen der Src-Familie, die an verschiedenen Signalwegen beteiligt sind, darunter auch an solchen, die das Zellwachstum und das Überleben regulieren. Die Hemmung dieser Kinasen kann die Pira-Aktivität verringern, wenn Pira ein nachgeschalteter Effektor ist. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Breitband-Tyrosinkinase-Inhibitor, der auch auf Kinasen der Src-Familie abzielt. Er könnte die funktionelle Aktivität von Pira indirekt reduzieren, indem er Signalwege verändert, an denen diese Kinasen beteiligt sind. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der zahlreiche zelluläre Prozesse beeinflussen kann, darunter den Abbau von Signalproteinen. Wenn die Stabilität oder Funktion von Pira von der Proteasom-Aktivität abhängt, könnte Bortezomib zu einer Funktionshemmung führen. | ||||||