피라 억제제는 특정 대사 경로 내에서 특정 효소 또는 효소 그룹의 활동을 방해하는 능력이 특징인 화합물 종류를 나타냅니다. 이러한 억제제는 효소 동역학 및 표적 단백질의 분자 구조에 대한 이해를 바탕으로 설계됩니다. 이러한 억제제의 설계에는 일반적으로 효소의 활성 부위 또는 효소의 다른 위치인 알로스테릭 부위에 결합하여 효소의 활성을 조절할 수 있는 분자를 만드는 것이 포함됩니다. 이러한 결합은 억제제가 효소의 기질과 유사한지 여부와 효소, 효소-기질 복합체 또는 둘 다에 결합하는지 여부에 따라 경쟁적, 비경쟁적 또는 비경쟁적 결합이 될 수 있습니다.
피라 억제제의 특이성은 그 효과와 의도한 효소와의 상호작용 정도를 결정하기 때문에 가장 중요합니다. 피라 억제제는 표적 효소의 기질 또는 전이 상태와 구조적으로 유사하여 효소의 활성 부위에 잘 맞을 수 있는 경우가 많습니다. 이러한 구조적 모방은 효소와 결합하기 위해 천연 기질과 효과적으로 경쟁할 수 있게 해주기 때문에 억제 기능의 핵심입니다. 피라 억제제의 개발에는 세심한 분자 설계 과정이 포함되며, 종종 컴퓨터 모델을 활용하여 억제제가 효소와 어떻게 상호 작용할지 예측합니다. 그 다음에는 최적의 상호작용을 위해 억제제의 구조를 개선하기 위한 합성과 반복적인 테스트가 이어집니다. 궁극적인 목표는 억제제가 의도한 효소에만 영향을 미치도록 높은 수준의 선택성을 달성하여 다른 단백질과의 상호작용으로 인해 발생할 수 있는 표적을 벗어난 효과를 제한하는 것입니다.
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제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K)의 강력한 억제제입니다. PI3K를 억제함으로써 LY294002는 AKT 신호 경로의 활성화를 막을 수 있으며, 이는 Pira가 AKT의 하류에 있는 경우 Pira의 활성 감소로 이어질 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059는 ERK/MAPK 경로의 일부인 미토겐 활성화 단백질 키나아제 키나제(MEK)의 선택적 억제제입니다. MEK를 억제하면 ERK가 활성화되는 것을 방지하여 ERK/MAPK 신호에 의해 조절되는 피라 활성을 잠재적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580은 스트레스 반응에 관여하는 p38 MAP 키나아제를 선택적으로 억제합니다. Pira가 p38 MAP 키나아제의 하류에서 작동하거나 스트레스 활성화 경로에 의해 조절되는 경우, 이 억제제는 Pira 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 세포 성장과 증식의 핵심 조절자인 포유류 라파마이신 표적(mTOR)의 억제제입니다. 피라가 mTOR에 의해 조절되는 경로에 관여하는 경우 라파마이신의 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125는 세포 사멸과 세포 분화 조절에 관여하는 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)의 억제제입니다. Pira가 이러한 세포 과정과 관련이 있는 경우 JNK를 억제하면 Pira 활동에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 LY294002와 같은 또 다른 PI3K 억제제이며 AKT의 활성화도 차단합니다. 이는 PI3K/AKT 경로의 영향을 받는 Pira의 활동을 간접적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126은 MEK1과 MEK2를 모두 선택적으로 억제하는 약물로, ERK/MAPK 경로를 억제하여 Pira의 활성을 잠재적으로 감소시켜 PD98059와 유사하게 작용합니다. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2는 세포 성장과 생존을 조절하는 신호 경로를 포함하여 다양한 신호 경로에 관여하는 Src 계열 티로신 키나아제의 억제제입니다. 이러한 키나아제를 억제하면 피라가 다운스트림 이펙터인 경우 피라 활성이 감소할 수 있습니다. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
다사티닙은 광범위한 티로신 키나제 억제제로, Src 계열 키나제를 표적으로 합니다. 이 약은 이러한 키나아제와 관련된 신호 경로를 변경하여 Pira의 기능적 활성을 간접적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
보르테조밉은 신호 단백질의 분해를 포함하여 수많은 세포 과정에 영향을 미칠 수 있는 프로테아좀 억제제입니다. 피라의 안정성이나 기능이 프로테아좀 활성에 의존하는 경우 보르테조밉은 피라의 기능 억제로 이어질 수 있습니다. |