Date published: 2025-10-11

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PHLDA3 Inhibitoren

Gängige PHLDA3 Inhibitors sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, AZD8055 CAS 1009298-09-2 und Torin 1 CAS 1222998-36-8.

PHLDA3-Inhibitoren stellen eine spezielle Kategorie von chemischen Verbindungen dar, die die Aktivität des PHLDA3-Proteins modulieren sollen. PHLDA3 (Pleckstrin Homology-Like Domain, Family A, Member 3) spielt bekanntermaßen eine entscheidende Rolle bei verschiedenen zellulären Prozessen, darunter Zellproliferation, Apoptose und Signaltransduktionswege. Die Inhibitoren von PHLDA3 zielen in erster Linie darauf ab, seine Interaktion mit wichtigen Signalmolekülen zu verändern und dadurch seine funktionelle Rolle in der Zelle zu beeinflussen. Diese chemischen Inhibitoren zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, selektiv an PHLDA3 zu binden, was zu einer Modulation seiner Aktivität führt. Diese Bindung wird in der Regel durch die Interaktion mit der Pleckstrin-Homologie-Domäne von PHLDA3 erreicht, die für seine Funktion und die Interaktion mit anderen zellulären Komponenten von zentraler Bedeutung ist.

Die chemische Struktur der PHLDA3-Inhibitoren ist vielfältig und umfasst eine Reihe kleiner Moleküle mit spezifischen Affinitäten und Bindungsfähigkeiten. Diese Verbindungen sind so konzipiert, dass sie eine hohe Spezifität und Potenz aufweisen und nur minimale Off-Target-Effekte verursachen. Die Wirkungsweise dieser Inhibitoren kann unterschiedlich sein; einige hemmen PHLDA3, indem sie direkt an seine aktiven oder allosterischen Stellen binden und dadurch seine Interaktion mit anderen Proteinen oder Zellkomponenten verhindern. Andere können indirekt wirken, indem sie Signalwege vor oder nach PHLDA3 modulieren und dadurch seine Aktivität oder Expressionsstärke beeinflussen. Die Entwicklung von PHLDA3-Inhibitoren erfordert eine umfassende Erforschung der Struktur des Proteins, der Dynamik seiner Interaktion mit anderen zellulären Komponenten und der Wege, die es beeinflusst. Dieses Verständnis ist entscheidend für die Entwicklung von Molekülen, die die Aktivität von PHLDA3 wirksam modulieren können, um bestimmte zelluläre Wirkungen zu erzielen. Der genaue Mechanismus der Hemmung diktiert oft die chemische Struktur und die Eigenschaften dieser Hemmstoffe, die auf eine optimale Interaktion mit dem Zielprotein zugeschnitten sind.

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Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
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Rapamycin ist ein spezifischer Inhibitor von mTOR (mammalian target of rapamycin). Es bindet an FKBP12 und der daraus resultierende Komplex hemmt mTORC1, was zu einer verminderten Proteinsynthese und Zellproliferation führt.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002 ist ein potenter Inhibitor der PI3K (Phosphoinositid-3-Kinasen). Er blockiert die AKT-Phosphorylierung und -Aktivierung und hemmt so den PI3K/AKT/mTOR-Signalweg.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
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Wortmannin ist ein Steroidmetabolit und ein potenter, irreversibler Inhibitor von PI3K. Er hemmt den AKT-Signalweg, indem er die PI3K-vermittelte Phosphorylierung von AKT verhindert.

AZD8055

1009298-09-2sc-364424
sc-364424A
10 mg
50 mg
$160.00
$345.00
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AZD8055 ist ein potenter, selektiver mTOR-Inhibitor, der sowohl auf den mTORC1- als auch auf den mTORC2-Komplex abzielt, was zu einer umfassenden Blockade des mTOR-Signalwegs führt.

Torin 1

1222998-36-8sc-396760
10 mg
$240.00
7
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Torin 1 ist ein ATP-kompetitiver Hemmstoff von mTOR, der sowohl auf mTORC1- als auch auf mTORC2-Komplexe abzielt. Er hat eine höhere Selektivität für mTOR im Vergleich zu PI3K.

MK-2206 dihydrochloride

1032350-13-2sc-364537
sc-364537A
5 mg
10 mg
$178.00
$325.00
67
(1)

MK-2206 ist ein allosterischer Inhibitor von AKT. Er hemmt alle Isoformen von AKT (AKT1, AKT2, AKT3) durch Modifizierung der Kinasedomäne, was zu einer verringerten Zellproliferation führt.

Perifosine

157716-52-4sc-364571
sc-364571A
5 mg
10 mg
$184.00
$321.00
1
(2)

Perifosin ist ein Alkylphospholipid, das die AKT-Aktivierung in der Plasmamembran hemmt und dadurch den AKT-Signalweg unterbricht.

BEZ235

915019-65-7sc-364429
50 mg
$207.00
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BEZ235, auch bekannt als Dactolisib, ist ein dualer Inhibitor sowohl von PI3K als auch von mTOR. Er hemmt die Aktivierung von PI3K und den nachgeschalteten AKT/mTOR-Signalweg.

GSK 690693

937174-76-0sc-363280
sc-363280A
10 mg
50 mg
$255.00
$1071.00
4
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GSK690693 ist ein Pan-AKT-Inhibitor, der kompetitiv an die ATP-Bindungstasche von AKT bindet und dessen Kinaseaktivität hemmt.

Palomid 529

914913-88-5sc-364563
sc-364563A
10 mg
50 mg
$300.00
$1000.00
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Palomid 529 ist ein neuartiger PI3K/AKT/mTOR-Inhibitor. Er unterbricht den AKT/mTOR-Signalweg, was zu einer Verringerung des Zellwachstums und der Zellproliferation führt.