PAR-6 Aktivatoren
Gängige PAR-6 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, SRPIN 340 CAS 218156-96-8, Y-27632, free base CAS 146986-50-7 und LY 294002 CAS 154447-36-6.
PAR-6-Aktivatoren sind eine Reihe von chemischen Verbindungen, die indirekt die Aktivität von PAR-6, einem zentralen Protein bei der Regulierung der Zellpolarität, verstärken. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) ist ein starker PKC-Aktivator, der PAR-6 phosphoryliert und aktiviert und so seine Rolle bei der Bildung von Polaritätskomplexen stärkt. In ähnlicher Weise aktiviert Forskolin durch die Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels die PKA, die möglicherweise Proteine phosphoryliert, die mit PAR-6 interagieren, und dadurch die Beteiligung von PAR-6 an der Zellpolarität erleichtert. Der GSK-3β-Inhibitor 1-Azakenpaullon kann die PAR-6-Signalisierung verstärken, indem er die Phosphorylierung der negativen Regulatoren von PAR-6 verhindert. Y-27632, ein ROCK-Inhibitor, und LY294002, ein PI3K-Inhibitor, dämpfen beide konkurrierende Signalwege und verstärken dadurch indirekt die Beteiligung von PAR-6 an der Zelladhäsion und -polarität. NSC 23766 hemmt die Rac1-Aktivierung und stabilisiert möglicherweise den PAR-6-Komplex, der für die Aufrechterhaltung der Zellpolarität entscheidend ist. Sphingosin-1-phosphat und Thapsigargin verstärken durch Lipidsignalisierung bzw. Kalziummobilisierung die Wege, die die Rolle von PAR-6 bei der Zellmorphologie und der Organisation des Zytoskeletts erfordern.
Darüber hinaus kann der MEK-Inhibitor U0126 indirekt die Funktion von PAR-6 fördern, indem er das Gleichgewicht der intrazellulären Signalwege zugunsten der Wege verändert, die PAR-6 aktivieren. Go 6983 hemmt zwar generell PKC, könnte aber die PAR-6-Aktivität bevorzugt unterstützen, indem es selektiv auf bestimmte PKC-Isoformen abzielt, die die Zellpolarität negativ regulieren. Staurosporin, das für seine breit angelegte Kinasehemmung bekannt ist, kann bei genauer Dosierung selektiv Kinasen hemmen, die ansonsten die PAR-6-Funktion unterdrücken, und so indirekt die Rolle von PAR-6 bei der Polarität fördern. Schließlich kann Bisindolylmaleimid I durch Hemmung der negativen regulatorischen PKC-Isoformen zu einem Anstieg der PAR-6-Aktivität führen, was die Komplexität und Spezifität der Art und Weise unterstreicht, wie diese Aktivatoren auf den zentralen Zellpolaritätsregulator PAR-6 einwirken können. Zusammengenommen bieten diese Verbindungen einen Rahmen für das Verständnis der verschiedenen Mechanismen, die zur Steigerung der PAR-6-Aktivität genutzt werden können, ohne notwendigerweise seine Expression oder direkte Aktivierung zu erhöhen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein Diester von Phorbol und aktiviert bekanntermaßen die Proteinkinase C (PKC), die bei der Festlegung der Zellpolarität mit PAR-6 interagiert. Die Aktivierung von PKC kann zur Phosphorylierung von PAR-6 führen und so dessen Fähigkeit verbessern, an Polaritätskomplexen teilzunehmen. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase und erhöht so den cAMP-Spiegel, was wiederum PKA aktiviert. PKA kann verschiedene Proteine phosphorylieren, darunter auch solche, die mit PAR-6 interagieren können, wodurch indirekt die Funktion von PAR-6 bei der Regulierung der Zellpolarität verstärkt wird. | ||||||
SRPIN 340 | 218156-96-8 | sc-394310 | 10 mg | $222.00 | 1 | |
1-Azakenpaullon ist ein bekannter GSK-3β-Hemmer. Durch die Hemmung von GSK-3β kann die Phosphorylierung von Proteinen verhindert werden, die mit PAR-6 konkurrieren oder negativ interagieren, wodurch die PAR-6-vermittelte Signalübertragung im Zusammenhang mit der Zellpolarität potenziell verbessert werden kann. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein ROCK-Inhibitor, der die Zell-Zell-Adhäsion erhöhen kann, indem er die Phosphorylierungsniveaus der leichten Myosin-Kette verringert. Da PAR-6 an der Zelladhäsion und -polarität beteiligt ist, kann die Hemmung von ROCK die Funktion von PAR-6 indirekt verbessern. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor. Durch die Hemmung von PI3K kann es die kompetitiven Signalwege reduzieren, die PAR-6 negativ regulieren, und so indirekt die Funktion von PAR-6 bei der Zellpolarität und der Bildung von Zellverbindungen verbessern. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC 23766 hemmt die Rac1-GEF-Interaktion, was zu einer Abnahme von aktivem Rac1 führen kann. Da PAR-6 einen Komplex mit Rac1 bildet, könnte die Hemmung seiner Aktivierung die Stabilität und Funktion des PAR-6-Komplexes in der Zellpolarität verbessern. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Sphingosin-1-phosphat ist ein Lipid-Signalmolekül, das G-Protein-gekoppelte Rezeptoren aktiviert und zu Umstrukturierungen des Aktin-Zytoskeletts führen kann, ein Prozess, an dem PAR-6 beteiligt ist. Dies kann die Funktion von PAR-6 in der Zellmorphologie verbessern. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein SERCA-Pumpenhemmer, der zu erhöhten intrazellulären Calciumspiegeln führt. Erhöhtes Calcium kann Signalwege aktivieren, an denen PAR-6 beteiligt ist, wodurch die Rolle von PAR-6 bei der Zellpolarität und der Organisation des Zytoskeletts potenziell verstärkt wird. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein MEK-Inhibitor, und durch die Hemmung von MEK kann es das Gleichgewicht der intrazellulären Signalwege verschieben, um diejenigen zu begünstigen, die PAR-6 aktivieren, wodurch indirekt die Funktion von PAR-6 in der Zellpolarität verbessert wird. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983 ist ein PKC-Inhibitor, hat aber nachweislich selektive Wirkungen auf verschiedene PKC-Isoformen. Durch die selektive Hemmung bestimmter PKC-Isoformen könnte es möglicherweise die Aktivität von PAR-6 in seiner Rolle bei der Etablierung der Zellpolarität verstärken. | ||||||