PAR-6激活剂
常见的 PAR-6 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、SRPIN 340 CAS 218156-96-8、Y-27632（游离碱 CAS 146986-50-7）和 LY 294002 CAS 154447-36-6。
PAR-6 激活剂是一种多种多样的化学物质，可间接增强 PAR-6 的活性，PAR-6 是调节细胞极性的关键蛋白。其中，光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）是一种有效的 PKC 激活剂，可使 PAR-6 磷酸化并激活，从而增强其在形成极性复合物中的作用。同样，佛司可林（Forskolin）通过提高细胞内 cAMP 水平激活 PKA，而 PKA 可使与 PAR-6 相互作用的蛋白质磷酸化，从而促进 PAR-6 参与细胞极性的形成。GSK-3β 抑制剂 1-Azakenpaullone 可通过阻止 PAR-6 负调控因子的磷酸化来增强 PAR-6 信号传导。ROCK抑制剂Y-27632和PI3K抑制剂LY294002都具有抑制竞争途径的功能，从而间接增强了PAR-6参与细胞粘附和极性的作用。NSC 23766 可抑制 Rac1 的活化，从而可能稳定 PAR-6 复合物，这对细胞极性的维持至关重要。1-磷酸肾上腺素和Thapsigargin分别通过脂质信号转导和钙动员，加强了PAR-6在细胞形态和细胞骨架组织中发挥作用的必要途径。
此外，MEK 抑制剂 U0126 可能会改变细胞内信号传导的平衡，使其有利于激活 PAR-6 的途径，从而间接促进 PAR-6 的功能。Go 6983 虽然一般会抑制 PKC，但它可能会选择性地靶向负向调节细胞极性的特定 PKC 同工酶，从而优先支持 PAR-6 的活性。Staurosporine 以其广泛的激酶抑制作用而闻名，但它也能以精确的剂量选择性地抑制原本抑制 PAR-6 功能的激酶，从而间接促进 PAR-6 在极性中的作用。最后，双吲哚马来酰亚胺 I 通过抑制负调控 PKC 同工酶，可能会导致 PAR-6 活性激增，突出了这些激活剂如何汇聚到关键的细胞极性调控因子 PAR-6 上的复杂性和特异性。总之，这些化合物提供了一个框架，让我们了解可以利用哪些不同的机制来增强 PAR-6 的活性，而不一定要增加其表达或直接激活。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA是福尔波醇的一种二酯，已知可激活蛋白激酶C（PKC），后者与PAR-6相互作用以建立细胞极性。激活蛋白激酶C（PKC）可导致PAR-6磷酸化，增强其参与极性复合体的能力。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
毛喉素可激活腺苷酸环化酶，增加cAMP水平，进而激活蛋白激酶A。蛋白激酶A可磷酸化多种蛋白，包括可能与PAR-6相互作用的蛋白，从而间接增强PAR-6在调节细胞极性方面的功能。 | ||||||
SRPIN 340 | 218156-96-8 | sc-394310 | 10 mg | $222.00 | 1 | |
1-Azakenpaullone 是一种已知的 GSK-3β 抑制剂。抑制 GSK-3β 可阻止与 PAR-6 发生竞争或负作用的蛋白质发生磷酸化，从而有可能增强 PAR-6 介导的与细胞极性有关的信号传导。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632是一种ROCK抑制剂，可通过降低肌球蛋白轻链的磷酸化水平来增加细胞间的粘附力。由于PAR-6参与细胞粘附和极性，抑制ROCK可以间接增强PAR-6的功能。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002是一种PI3K抑制剂。通过抑制PI3K，它可以减少对PAR-6产生负面调节的竞争性通路，从而间接增强PAR-6在细胞极性和连接形成中的作用。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC 23766 可抑制 Rac1-GEF 相互作用，从而导致活性 Rac1 减少。由于 PAR-6 与 Rac1 形成复合物，抑制其活化可增强 PAR-6 复合物在细胞极性中的稳定性和功能。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
鞘氨醇-1-磷酸是一种脂质信号分子，可激活G蛋白偶联受体，并导致肌动蛋白细胞骨架重组，而PAR-6参与这一过程。这可以增强PAR-6在细胞形态中的作用。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin是一种SERCA泵抑制剂，可增加细胞内钙离子浓度。钙离子浓度升高可激活涉及PAR-6的信号通路，从而增强PAR-6在细胞极性和细胞骨架组织中的作用。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126是一种MEK抑制剂，通过抑制MEK，它可能会改变细胞内信号传导途径的平衡，从而有利于激活PAR-6的途径，从而间接增强PAR-6在细胞极性中的功能。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983 是一种 PKC 抑制剂，但已被证明对不同的 PKC 同工酶具有选择性作用。通过选择性地抑制某些 PKC 同工酶，它有可能增强 PAR-6 在建立细胞极性方面的活性。 | ||||||