Date published: 2025-9-10

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PAR-6 Attivatori

Gli attivatori PAR-6 più comuni includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, SRPIN 340 CAS 218156-96-8, Y-27632, base libera CAS 146986-50-7 e LY 294002 CAS 154447-36-6.

Gli attivatori di PAR-6 sono una serie di composti chimici che potenziano indirettamente l'attività di PAR-6, una proteina fondamentale nella regolazione della polarità cellulare. Tra questi, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) funge da potente attivatore della PKC, che successivamente fosforila e attiva la PAR-6, rafforzando il suo ruolo nella formazione dei complessi di polarità. Analogamente, la forskolina, aumentando i livelli intracellulari di cAMP, attiva la PKA che può fosforilare le proteine che interagiscono con PAR-6, facilitando così l'impegno di PAR-6 nella polarità cellulare. L'inibitore della GSK-3β, l'1-Azakenpaullone, può potenziare la segnalazione di PAR-6 impedendo la fosforilazione dei regolatori negativi di PAR-6. Y-27632, un inibitore di ROCK, e LY294002, un inibitore di PI3K, funzionano entrambi per smorzare le vie concorrenti, potenziando così indirettamente il coinvolgimento di PAR-6 nell'adesione e nella polarità cellulare. L'NSC 23766 frena l'attivazione di Rac1, stabilizzando potenzialmente il complesso PAR-6, cruciale per il mantenimento della polarità cellulare. La sfingosina-1-fosfato e la thapsigargina, attraverso la segnalazione dei lipidi e la mobilitazione del calcio, rispettivamente, potenziano le vie che richiedono il ruolo di PAR-6 nella morfologia cellulare e nell'organizzazione citoscheletrica.

Inoltre, l'inibitore di MEK U0126 può facilitare indirettamente la funzione di PAR-6 alterando l'equilibrio della segnalazione intracellulare a favore dei percorsi che attivano PAR-6. Go 6983, pur inibendo in generale la PKC, può favorire in modo preferenziale l'attività di PAR-6 colpendo selettivamente specifiche isoforme di PKC che regolano negativamente la polarità cellulare. La staurosporina, nota per la sua ampia inibizione delle chinasi, può, a dosaggi precisi, inibire selettivamente le chinasi che altrimenti sopprimono la funzione di PAR-6, promuovendo così indirettamente il ruolo di PAR-6 nella polarità. Infine, la bisindolilmaleimide I, inibendo le isoforme PKC regolatrici negative, può determinare un aumento dell'attività di PAR-6, sottolineando la complessità e la specificità del modo in cui questi attivatori possono convergere sul regolatore della polarità cellulare PAR-6. Nel complesso, questi composti forniscono un quadro per la comprensione dei diversi meccanismi che possono essere sfruttati per potenziare l'attività di PAR-6 senza necessariamente aumentarne l'espressione o l'attivazione diretta.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il PMA è un diestere del forbolo ed è noto per attivare la protein chinasi C (PKC) che interagisce con PAR-6 nello stabilire la polarità cellulare. L'attivazione della PKC può portare alla fosforilazione di PAR-6, migliorando la sua capacità di partecipare ai complessi di polarità.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskolina attiva l'adenililciclasi, aumentando i livelli di cAMP, che a sua volta attiva la PKA. La PKA può fosforilare varie proteine, comprese quelle che possono interagire con PAR-6, potenziando così indirettamente la funzione di PAR-6 nella regolazione della polarità cellulare.

SRPIN 340

218156-96-8sc-394310
10 mg
$222.00
1
(1)

1-Azakenpaullone è un noto inibitore di GSK-3β. L'inibizione della GSK-3β può impedire la fosforilazione di proteine che competono o interagiscono negativamente con il PAR-6, potenzialmente migliorando la segnalazione mediata dal PAR-6 legata alla polarità cellulare.

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

Y-27632 è un inibitore di ROCK che può aumentare l'adesione cellula-cellula diminuendo i livelli di fosforilazione della catena leggera di miosina. Poiché PAR-6 è coinvolto nell'adesione e nella polarità cellulare, l'inibizione di ROCK può migliorare la funzione di PAR-6 indirettamente.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002 è un inibitore di PI3K. Inibendo PI3K, può ridurre i percorsi competitivi che regolano negativamente PAR-6, migliorando così indirettamente la funzione di PAR-6 nella polarità cellulare e nella formazione delle giunzioni.

NSC 23766

733767-34-5sc-204823
sc-204823A
10 mg
50 mg
$148.00
$597.00
75
(4)

Il NSC 23766 inibisce l'interazione Rac1-GEF, che può portare a una diminuzione di Rac1 attivo. Poiché PAR-6 forma un complesso con Rac1, l'inibizione della sua attivazione potrebbe migliorare la stabilità e la funzione del complesso PAR-6 nella polarità cellulare.

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

26993-30-6sc-201383
sc-201383D
sc-201383A
sc-201383B
sc-201383C
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$162.00
$316.00
$559.00
$889.00
$1693.00
7
(1)

La sfingosina-1-fosfato è una molecola di segnalazione lipidica che attiva i recettori accoppiati a proteine G e può portare a riarrangiamenti del citoscheletro di actina, un processo in cui è coinvolto PAR-6. Questo può migliorare la funzione di PAR-6 nella morfologia cellulare.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

La tapsigargina è un inibitore della pompa SERCA che porta ad un aumento dei livelli di calcio intracellulare. Il calcio elevato può attivare percorsi di segnalazione che coinvolgono PAR-6, potenzialmente potenziando il ruolo di PAR-6 nella polarità cellulare e nell'organizzazione citoscheletrica.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126 è un inibitore di MEK e, inibendo MEK, può spostare l'equilibrio dei percorsi di segnalazione intracellulare a favore di quelli che attivano PAR-6, potenziando così indirettamente la funzione di PAR-6 nella polarità cellulare.

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
$103.00
$293.00
$465.00
15
(1)

Go 6983 è un inibitore della PKC, ma ha dimostrato di avere effetti selettivi su diverse isoforme di PKC. Inibendo selettivamente alcune isoforme PKC, potrebbe potenzialmente potenziare l'attività di PAR-6 nel suo ruolo di stabilire la polarità cellulare.