Date published: 2025-12-19

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PAPD1 Inhibitoren

Gängige PAPD1 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9 und Alsterpaullone CAS 237430-03-4.

PAPD1-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf das Enzym PAPD1 (Poly(A) Polymerase Domains Containing 1) abzielen und dessen Funktion beeinträchtigen. Dieses Enzym spielt eine zentrale Rolle bei der posttranskriptionellen Modifikation von RNA-Molekülen in Zellen. Die Modulation der RNA-Stabilität und des RNA-Abbaus ist ein entscheidender Prozess bei der Regulierung der Genexpression, und PAPD1 ist an der Polyadenylierung des 3'-Endes der RNA beteiligt, einem Schlüsselschritt bei der Reifung von RNA-Transkripten für ihre ordnungsgemäße Funktion im zellulären Umfeld. Durch die Hemmung der Aktivität von PAPD1 können diese Verbindungen die Länge des Poly(A)-Schwanzes von RNA-Molekülen beeinflussen, was wiederum die Stabilität der RNA, ihre Translationseffizienz und die allgemeine Regulierung der Genexpressionsmuster beeinflussen kann.

Der spezifische Mechanismus, über den PAPD1-Inhibitoren ihren Einfluss ausüben, beinhaltet die Bindung an das aktive Zentrum des PAPD1-Enzyms oder an allosterische Stellen, die die Aktivität des Enzyms modulieren. Auf diese Weise können sie die ordnungsgemäße Assoziation von PAPD1 mit seinen RNA-Substraten oder die notwendige katalytische Aktivität verhindern, die für die Addition von Adenosinmonophosphat (AMP)-Einheiten an das RNA-Molekül erforderlich ist. Die strukturelle Vielfalt der PAPD1-Inhibitoren ermöglicht eine Reihe von Selektivitäten und Affinitäten für das Enzym, was zu unterschiedlichen Graden der Hemmung führen kann. Bei der Entwicklung dieser Moleküle werden häufig die Struktur des Enzyms und die wichtigsten Wechselwirkungen, die für seine Aktivität wichtig sind, berücksichtigt. Diese Klasse von Inhibitoren wird intensiv erforscht, um zu verstehen, wie sie die komplizierten zellulären Prozesse im Zusammenhang mit dem RNA-Stoffwechsel auf nuancierte Weise beeinflussen.

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Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

Trichostatin A ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor. Durch die Hemmung der Histon-Deacetylase verursacht Trichostatin A eine Hyperacetylierung der Histone, was zu Veränderungen in der Chromatinstruktur und -funktion führt, die wiederum eine Herunterregulierung von Genen wie PAPD1 zur Folge haben können.

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

5-Azacytidin wirkt als DNA-Methyltransferase-Inhibitor. Durch die Hemmung dieses Enzyms kommt es zu einer Hypomethylierung der DNA, wodurch die PAPD1-Expression möglicherweise herunterreguliert wird, wenn das Gen der Regulation durch DNA-Methylierungsmuster unterliegt.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
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(1)

LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor. Durch die Blockierung der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K)-Signalübertragung kann es zu einer verminderten Aktivierung nachgeschalteter Ziele kommen, die an der transkriptionellen Regulierung von PAPD1 beteiligt sein könnten, wodurch indirekt die PAPD1-Aktivität verringert wird.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
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Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor. Durch die Hemmung von mTOR kann es zu einer verminderten Proteinsynthese führen und möglicherweise die Expression von Proteinen wie PAPD1 verringern, da mTOR eine Rolle bei der Regulierung der cap-abhängigen Translation spielt.

Alsterpaullone

237430-03-4sc-202453
sc-202453A
1 mg
5 mg
$67.00
$306.00
2
(1)

Alsterpaullon ist ein Cyclin-abhängiger Kinase-Inhibitor. Durch die Hemmung von CDKs kann es den Zellzyklus anhalten und möglicherweise die Transkription und Translation verschiedener Proteine, einschließlich PAPD1, beeinflussen, wodurch dessen Spiegel gesenkt wird.

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
(3)

MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor. Durch die Verhinderung des Proteinabbaus über den Ubiquitin-Proteasom-Weg könnte es zur Anhäufung von Proteinen kommen, die die PAPD1-Expression oder -Aktivität negativ regulieren könnten.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059 ist ein MEK-Inhibitor. Durch die Hemmung von MEK stört es den MAPK/ERK-Signalweg, was die Expression mehrerer Gene herunterregulieren könnte, möglicherweise auch die von PAPD1, falls es über diesen Signalweg reguliert wird.

SB 431542

301836-41-9sc-204265
sc-204265A
sc-204265B
1 mg
10 mg
25 mg
$80.00
$212.00
$408.00
48
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SB431542 ist ein Inhibitor des TGF-beta-Rezeptors. Die Hemmung der TGF-beta-Signalübertragung kann zu Veränderungen in den Genexpressionsprofilen führen, möglicherweise auch zu einer verminderten Expression von PAPD1, wenn diese durch die TGF-beta-vermittelte Signalübertragung beeinflusst wird.

Brefeldin A

20350-15-6sc-200861C
sc-200861
sc-200861A
sc-200861B
1 mg
5 mg
25 mg
100 mg
$30.00
$52.00
$122.00
$367.00
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Brefeldin A stört die Funktion des Golgi-Apparats. Durch die Hemmung des Proteintransports vom ER zum Golgi-Apparat kann es indirekt die Stabilität und Funktionalität von Proteinen wie PAPD1 verringern, die auf eine ordnungsgemäße posttranslationale Verarbeitung angewiesen sind.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
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U0126 ist ein Inhibitor von MEK1 und MEK2. Ähnlich wie PD98059 unterbricht er den MAPK/ERK-Signalweg und könnte zu einer verminderten Expression von Genen wie PAPD1 führen, wenn diese durch ERK-Signale reguliert werden.