PAPD1阻害剤
一般的なPAPD1阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシン CAS 53123-88-9およびアルスターパウロン CAS 237430-03-4が挙げられるが、これらに限定されない。
PAPD1阻害剤は、Poly(A) Polymerase Domains Containing 1の頭文字をとったPAPD1酵素を特異的に標的とし、その機能を阻害する一群の化合物である。この酵素は、細胞内でのRNA分子の転写後修飾において極めて重要な役割を果たしている。RNAの安定性と分解の調節は、遺伝子発現の調節における重要なプロセスであり、PAPD1はRNAの3'末端のポリアデニル化に関与している。PAPD1の活性を阻害することにより、これらの化合物はRNA分子のポリ(A)テールの長さに影響を与え、ひいてはRNAの安定性、翻訳効率、遺伝子発現パターンの全体的な制御に影響を与える可能性がある。
PAPD1阻害剤が影響を及ぼす具体的なメカニズムは、PAPD1酵素の活性部位、あるいは酵素の活性を調節するアロステリック部位に結合することである。そうすることで、PAPD1とそのRNA基質との適切な結合や、アデノシン一リン酸（AMP）単位のRNA分子への付加に必要な触媒活性を阻害することができる。PAPD1阻害剤の構造は多様であるため、酵素に対する選択性と親和性に幅があり、阻害の程度も様々である。このような分子の設計には、酵素の構造とその活性に不可欠な重要な相互作用に関する知識が組み込まれることが多い。このクラスの阻害剤は、RNA代謝に関連する複雑な細胞内プロセスに影響を与える微妙な方法を理解することを目的として、集中的な研究が行われている。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤です。ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することで、トリコスタチンAはヒストンの過剰なアセチル化を引き起こし、クロマチンの構造と機能に変化をもたらします。その結果、PAPD1などの遺伝子の発現が低下する可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンはDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤として作用します。この酵素を阻害することで、DNAの低メチル化につながり、DNAのメチル化パターンによって遺伝子が制御されている場合、PAPD1の発現を潜在的にダウンレギュレーションします。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）シグナル伝達を阻害することで、PAPD1の転写調節に関与する可能性がある下流標的の活性化を低下させ、間接的にPAPD1の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤です。mTORを阻害することで、タンパク質合成の減少につながり、mTORがキャップ依存性翻訳を調節する役割を担っていることから、PAPD1を含むタンパク質の表現型を減少させる可能性があります。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
Alsterpaulloneはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤です。CDKを阻害することで、細胞周期を停止させることができ、PAPD1を含むさまざまなタンパク質の転写と翻訳に影響を及ぼす可能性があり、それによってそのレベルを減少させることができます。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤です。ユビキチン-プロテアソーム経路によるタンパク質の分解を阻害することで、PAPD1の発現または活性を負に調節するタンパク質の蓄積につながる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤です。MEKを阻害することで、MAPK/ERK経路を遮断し、この経路によって制御されている場合、PAPD1を含むいくつかの遺伝子の発現をダウンレギュレーションする可能性があります。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542はTGF-β受容体の阻害剤です。TGF-βシグナル伝達の阻害は、遺伝子発現プロファイルの変化につながる可能性があり、TGF-β媒介シグナル伝達に影響を受ける場合、PAPD1の発現低下が起こる可能性があります。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin Aはゴルジ装置の機能を阻害します。小胞体からゴルジ装置へのタンパク質の輸送を阻害することで、翻訳後の適切なプロセシングに依存するPAPD1などのタンパク質の安定性と機能性が間接的に低下する可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1およびMEK2の両方の阻害剤です。PD98059と同様に、MAPK/ERK経路を遮断し、ERKシグナル伝達によって制御されている場合、PAPD1などの遺伝子の発現を減少させる可能性があります。 | ||||||