Nek8 Inhibitoren
Gängige Nek8 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, SP600125 CAS 129-56-6, 5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4, Triciribine CAS 35943-35-2 und Alsterpaullone CAS 237430-03-4.
Chemische Hemmstoffe von Nek8 umfassen eine Reihe von Verbindungen, die auf verschiedene Kinasen und zelluläre Signalwege abzielen, mit denen Nek8 bekanntermaßen in Verbindung steht. Staurosporin, ein bekannter Kinaseinhibitor, kann Nek8 hemmen, indem er direkt auf seine Kinaseaktivität abzielt, die für seine Rolle bei der Regulierung des Zellzyklus und der Zilienfunktionen entscheidend ist. In ähnlicher Weise reduziert 5-Iodotubercidin die Verfügbarkeit von phosphorylierten Adenosin-Substraten, die für die Funktion von Kinasen wie Nek8 notwendig sind. Obwohl Triciribin in erster Linie dafür bekannt ist, den Akt-Signalweg zu hemmen, kann es zu einer Verringerung der Nek8-Aktivität führen, indem es die Phosphorylierung innerhalb der Zelle reduziert, was auf eine Verbindung zwischen diesen Signalwegen und der Aktivität von Nek8 hinweist. Alsterpaullon kann die Kinaseaktivität von Nek8 behindern, indem es mit ATP-Bindungsstellen konkurriert, und Gö6976 unterbricht die zelluläre Signalübertragung durch Hemmung der Proteinkinase C, was zu einer Verringerung der Nek8-Aktivität durch eine veränderte Phosphorylierungsdynamik führen könnte.
Darüber hinaus kann H-89, das auf die Proteinkinase A abzielt, die Phosphorylierungsmuster innerhalb der Zelle verändern und möglicherweise die Aktivität von Nek8 verringern. Indirubin-3'-Monoxim ist in der Lage, das Kinase-Signalnetzwerk zu stören, und seine Breitspektrum-Kinasehemmung könnte sich auch auf Nek8 erstrecken und dessen Abhängigkeit von Phosphorylierungsvorgängen beeinträchtigen. IC261, ein Casein-Kinase-1-Inhibitor, kann die an Nek8 beteiligten Signalwege stören und so die Kinaseaktivität verringern. PD 0332991 ist zwar selektiv für CDK4/6, kann aber die Zellzyklusprogression verändern, die eng mit der Funktion von Nek8 verknüpft ist, was zu dessen verminderter Aktivität führt. Roscovitin, ein weiterer CDK-Inhibitor, kann die Funktion von Nek8 aufgrund seiner Rolle bei zellzyklusbezogenen Prozessen beeinträchtigen, indem es in zellzyklusregulierende Kinasen eingreift. Tozasertib schließlich, ein Aurora-Kinase-Hemmer, unterbricht mitotische Prozesse, die für die Regulierung des Zellzyklus von zentraler Bedeutung sind, was indirekt zu einer verringerten Aktivität von Nek8 führt, da Nek8 eine etablierte Rolle in diesen zellulären Prozessen spielt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Inhibitor von Proteinkinasen. Nek8 ist eine NIMA-verwandte Kinase, und Staurosporin kann Nek8 durch Hemmung seiner Kinaseaktivität hemmen, die für seine Funktion bei der Zellzyklusregulation und der Zilienfunktion unerlässlich ist. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). Durch die Hemmung von JNK kann SP600125 die Nek8-Aktivität verringern, da JNK nachweislich verwandte Kinasen phosphoryliert, was auf eine regulatorische Rolle hindeutet, die sich auf die Kinaseaktivität von Nek8 erstrecken könnte. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
5-Iodotubercidin ist ein Adenosinkinase-Inhibitor, der indirekt Nek8 hemmen kann, indem er die Verfügbarkeit von phosphorylierten Adenosin-Substraten reduziert, die für Kinase-Aktivitäten notwendig sind, wodurch möglicherweise die Kinasefunktion von Nek8 gehemmt wird. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Triciribin ist ein Kinase-Inhibitor, der auf den Akt-Signalweg abzielt. Da der Akt-Signalweg an der Zellproliferation und dem Überleben der Zellen beteiligt ist, kann die Hemmung durch Triciribin zu einer verminderten Phosphorylierung und Aktivität von nachgeschalteten Kinasen führen, zu denen auch Nek8 gehören kann. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
Alsterpaullon ist ein Cyclin-abhängiger Kinase-Inhibitor. Obwohl es in erster Linie auf CDKs abzielt, deutet seine Fähigkeit, verwandte Kinasen zu hemmen, darauf hin, dass es Nek8 hemmen könnte, indem es um ATP-Bindungsstellen konkurriert und so seine Kinaseaktivität behindert. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89 ist ein Proteinkinase-A-Inhibitor. Durch die Hemmung von PKA kann es die Phosphorylierungsmuster innerhalb der Zelle verändern, was möglicherweise zu einer verminderten Aktivität von Nek8 führt, da Kinasen oft in überlappenden Signalnetzwerken arbeiten. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö6976 ist ein Proteinkinase-C-Inhibitor. Die Funktion von Nek8 hängt von einer ordnungsgemäßen Phosphorylierung ab, und die Hemmung von PKC kann das zelluläre Signalumfeld stören und möglicherweise die Aktivität von Nek8 durch eine veränderte Phosphorylierungsdynamik verringern. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Indirubin-3'-monoxime ist ein Breitband-Kinaseinhibitor, der CDKs und GSK-3β hemmen kann. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann es Nek8 hemmen, indem es das Kinase-Signalnetzwerk und die Phosphorylierungsereignisse, auf die Nek8 angewiesen ist, unterbricht. | ||||||
IC261 | 186611-52-9 | sc-3561 | 5 mg | $137.00 | 11 | |
IC261 ist ein Inhibitor der Casein-Kinase 1 (CK1). Durch die Hemmung von CK1 kann IC261 die zellulären Signalwege unterbrechen, an denen Nek8 beteiligt ist, was zu einer Abnahme der Nek8-Kinase-Aktivität aufgrund veränderter Signal- und Phosphorylierungsmuster führt. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib ist ein selektiver Inhibitor von CDK4/6. Nek8 ist zwar kein direktes Ziel, aber die Fähigkeit von Palbociclib, Kinasen zu hemmen, kann zu einer veränderten Zellzyklusprogression führen, was indirekt die Aktivität von Nek8 verringern könnte, da es an zellzyklusbezogenen Prozessen beteiligt ist. | ||||||