Date published: 2025-9-5

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IC261 (CAS 186611-52-9)

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Alternative Namen:
SU5607
Anwendungen:
IC261 ist ein selektiver Hemmstoff der Kaseinkinase 1δ und 1ε
CAS Nummer:
186611-52-9
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
311.3
Summenformel:
C18H17NO4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

Hemmt nachweislich die Casein-Kinase 1δ (IC50 = 0,7-1,3 μM) und die Casein-Kinase 1ε (IC50 = 0,6-1,4 μM). Die Hemmung ist reversibel und erfolgt in Bezug auf ATP kompetitiv. IC261 hemmt nachweislich auch schwach die Casein-Kinase 1α1 (IC50 = 11-21 μM), PKA, cdc2 p34 und Fyn (p55). Immunfluoreszenzbilder zeigen, dass IC261 eine multipolare Mitose durch Vergrößerung der Zentrosomen verursacht. IC261 ermöglicht eine selektive Hemmung der Kaseinkinase 1δ und 1ε, was dazu beitragen kann, wichtige Aspekte der Zellteilung zu klären.


IC261 (CAS 186611-52-9) Literaturhinweise

  1. Kristallstruktur eines konformationselektiven Caseinkinase-1-Inhibitors.  |  Mashhoon, N., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 20052-60. PMID: 10749871
  2. IC261, ein spezifischer Inhibitor der Proteinkinasen Caseinkinase 1-delta und -epsilon, löst den mitotischen Kontrollpunkt aus und induziert p53-abhängige postmitotische Effekte.  |  Behrend, L., et al. 2000. Oncogene. 19: 5303-13. PMID: 11103931
  3. Wnt-5a-CKI{alpha}-Signalübertragung fördert die Bildung des {beta}-Catenin/E-Cadherin-Komplexes und die interzelluläre Adhäsion in menschlichen Brustepithelzellen.  |  Medrek, C., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 10968-79. PMID: 19244247
  4. Die Hemmung der Gamma-Sekretase durch den CK1-Inhibitor IC261 hängt nicht von CK1delta ab.  |  Höttecke, N., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 2958-63. PMID: 20350806
  5. IC261 induziert den Zellzyklusstillstand und die Apoptose menschlicher Krebszellen über eine von CK1δ/ɛ und Wnt/β-Catenin unabhängige Hemmung der mitotischen Spindelbildung.  |  Cheong, JK., et al. 2011. Oncogene. 30: 2558-69. PMID: 21258417
  6. Die durch den CK1-Inhibitor IC261 verursachte Depolymerisation der Mikrotubuli wird möglicherweise nicht durch eine CK1-Blockade vermittelt.  |  Stöter, M., et al. 2014. PLoS One. 9: e100090. PMID: 24937750
  7. Zustandsabhängige Blockierung von spannungsabhängigen Natriumkanälen durch den Casein-Kinase-1-Inhibitor IC261.  |  Föhr, KJ., et al. 2017. Invest New Drugs. 35: 277-289. PMID: 28164251
  8. IC261 unterdrückt das Fortschreiten des hepatozellulären Karzinoms auf eine von der Caseinkinase 1 δ/ε unabhängige Weise.  |  Yuan, F., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 523: 809-815. PMID: 31954519
  9. IC261, ein spezifischer Inhibitor von CK1δ/ε, fördert die aerobe Glykolyse durch p53-abhängige Mechanismen bei Dickdarmkrebs.  |  Liu, M., et al. 2020. Int J Biol Sci. 16: 882-892. PMID: 32071557
  10. Die Co-Kristallstruktur von IC261 im Komplex mit Tubulin liefert eine Begründung für die Entwicklung von Arzneimitteln.  |  Xian, J., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 33579052

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IC261, 5 mg

sc-3561
5 mg
$137.00